磷酸奧司他韋

中文化學名稱：(3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-環己烯-1-羧酸乙酯磷酸鹽

英文化學名稱：Oseltamivir phosphate; Ethyl(3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-pentan-3-yloxycyclohexene-1-carboxylate phosphate

分 子 式：C16H28N2O4.H3PO4

分 子 量：410.40

外 觀：白色至黃白色粉末

CAS 登錄：204255-11-8

中文化學名稱：5-(戊烷-3-基氧基)-7-氧代-雙環[4.1.0]庚-3-烯-3-羧酸乙酯

英文化學名稱：(1S,5R,6S)-5-(1-Ethyl-propoxy)-7-oxa-bicyclo[4.1.0]hept-3-ene-3-carboxylic acid

ethyl ester

CAS No.: 204254-96-6

分 子 式：C14H22O4

分 子 量：254.33

外 觀：白色或類白色結晶性粉末

用 途：磷酸奧司他韋中間體

中文化學名稱：(3R,4R,5S)-4-N-乙酰基(叔丁基)氨基-5-N,N-二烯丙基氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-環己烯-1-甲酸乙酯單鹽酸鹽

英文化學名稱：1-Cyclohexene-1-carboxylic acid,

4-[acetyl(1,1-dimethylethyl)amino]-5-(di-2-propen-1-ylamino)-3-(1-ethylpropoxy)-, ethyl ester, hydrochloride (1:1), (3R,4R,5S)-

分 子 式：C26H44N2O4.HCl

分 子 量：485.11

CAS No.：651324-08-2

外 觀：白色或類白色結晶性粉末

用 途：磷酸奧司他韋中間體

磷酸奧司他韋的化學名稱為（3R，4R，5S）－4－乙酰胺－5－氨基－3（1－乙基丙氧基）－1－環己烯－1－羧酸乙酯，化學物質登記號CASRN為196618－13－0。奧司他韋口服後經肝臟和腸道酯酶迅速催化轉化為其活性代謝物奧司他韋羧酸，奧司他韋羧酸的構型與神經氨酸的過渡態相似，能夠競爭性地與流感病毒神經氨酸酶（NA，neu－raminidase，也有稱作神經氨酸苷酶）的活動位點結合，因而是一種強效的高選擇性的流感病毒NA抑制劑（NAIs），它主要通過干擾病毒從被感染的宿主細胞中釋放，從而減少甲型或乙型流感病毒的傳播。

在III期臨牀試驗中，病人從出現臨牀症狀後開始用磷酸奧司他韋治療，不超過60小時。這種治療顯著縮短了流感症狀和體徵持續的時間，最多時減少45小時。與安慰劑對照，確診為流行性感冒的病人服用磷酸奧司他韋可使疾病的嚴重程度減輕大約40%。更重要的是，磷酸奧司他韋減少那些與抗生素治療流感受相關的併發症的發生率，在健康年輕成年人羣減少50%，老年人羣減少75%。這些併發症包括氣管炎、肺炎和鼻竇炎。

對自然獲得的和實驗室獲得的流行感冒進行的研究顯示：應用磷酸奧司他韋並沒有損害人類對感染的正常的抗體反應。受試者對流感滅活疫苗的抗體反應並沒有受磷酸奧司他韋的影響。

對病毒耐藥的可能性給予了深入的研究。在臨牀分離株中，病毒耐藥性的發生率取決於亞型，大約為2%。耐藥病毒的攜帶者可以象正常情況一樣清除病毒，臨牀上並沒有趨於惡化的跡象。耐藥基因型無優勢可言，並且對人的感染性降低。

2015年1月廣東省衞生健康網委員會發布《關於進一步加強人感染H7N9禽流感醫療救治工作的通知》中指出各地要堅持“早發現、早報告、早診斷、早治療”的原則，按照印發的《廣東省人感染H7N9禽流感臨牀工作指引》（粵衞函〔2014〕28號）和《廣東省醫療機構神經氨酸酶抑制劑臨牀用藥指引》（粵衞明電〔2013〕11號）要求，對相關流感樣患者和肺炎等患者及早使用磷酸奧司他韋（“可威”，兒童使用顆粒劑），無需等待檢驗結果，及時予抗病毒治療。 ^[1] 

日本衞生部門對抗流感藥物“達菲”可能產生的副作用展開調查。2007年，2月26日午夜，一名14歲男孩在服用“達菲”後從仙台市一座公寓樓的11層跳下身亡，這是日本在過去17個月裏發生的第18起與這種暢銷藥物有關的青少年死亡事件。在這起死亡案件中，這名男孩的醫生讓其連續服用“達菲”5天。26日，這名男孩服用了2片“達菲”。當晚，在其醒來後，他告訴其母親他要去洗手間，然後，他卻拉開正門走了出去。他母親感覺有些不對勁，並跟了過去。當她看到他正在爬上一個1.3米高的欄杆時，她大聲呼叫。警方説，這名男孩沒有做出任何迴應就一頭跳了下去。警方表示，他們不認為這名男孩是想自殺。

美國食品和藥品管理局（FDA）曾警告説，“達菲”可能會在患者，特別是兒童中引起精神錯亂和幻覺等嚴重的副作用，甚至造成死亡。該局提議對美國境內的“達菲”的説明書進行修改，並建議醫生和父母們仔細閲讀説明書，對服藥後的患者也要進行密切觀察。

但生產該藥的瑞士羅氏製藥公司説，因“達菲”副作用而導致的死亡率並不高於流感受害者的死亡率。

由此可見雖然達菲對流感病毒有效，但是不可濫用，否則會有嚴重的副作用發生，還可能使病毒產生抗藥性，這樣，達菲就沒有什麼作用。