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吲哚布芬
鎖定
- 中文名
- 吲哚布芬
- 外文名
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Indobufen
2-[4-(3-oxo-1H-isoindol-2-yl)phenyl]butanoic acid
Indobufen (INN)
Ibustrin
2-[4-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-phenyl]-butyric acid 展開- 外文名
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Indobufen
2-[4-(3-oxo-1H-isoindol-2-yl)phenyl]butanoic acid
Indobufen (INN)
Ibustrin
2-[4-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-phenyl]-butyric acid
2-(4-(1-oxoisoindolin-2-yl)phenyl)butanoic acid
UNII-6T9949G4LZ 收起
- 別 名
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2-[4-(1-氧代-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸
4-(1,3-二氫-1-氧代-(2H)-異吲哚-2-基)-alpha-乙基苯乙酸
吲哚布芬物化性質
密度:1.275 g/cm3
熔點:180~184℃
沸點:103-105 °C2 mm Hg(lit.)
閃點:>230 °F
吲哚布芬分子結構數據
1、 摩爾折射率:82.33
2、 摩爾體積(cm3/mol):231.4
3、 等張比容(90.2K):636.4
4、 表面張力(dyne/cm):57.1
5、 極化率(10-24cm3):32.64
吲哚布芬計算化學數據
1.疏水參數計算參考值(XlogP):無
2.氫鍵供體數量:1
3.氫鍵受體數量:3
4.可旋轉化學鍵數量:4
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積57.6
7.重原子數量:22
8.表面電荷:0
9.複雜度:428
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:1
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
[2]
吲哚布芬生產方法
方法1:3.92g(0.02mo1)鄰氰基苄基溴和(0.02mo1)2-(4-氨基苯基)丁酸溶於80ml99.9%乙醇中,迴流6h。減壓濃縮至約30ml後,將其傾入約400ml乙醚中。分離出的固體用乙醇和乙醚重結晶,得2-[4-(1-亞氨基-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸,收率80%。將其溶於60ml 95%乙醇後,加到6.9lg(0.05mo1)碳酸鉀溶於50ml水的溶液。迴流12h後得澄清溶液。減壓蒸去乙醇,過濾除去不溶物,濾液用8%的鹽酸(約30ml)酸化。過濾析出的沉澱,依次用80ml水、15ml 8%鹽酸和40ml水洗,再用95%乙醇重結晶,得吲哚布芬,收率84%,熔點180~182℃。
方法2:鄰苯二甲酸酐、2-(4-氨基苯基)丁酸和乙酸混合,迴流。傾入冰水,過濾,水洗,乾燥,乙醇重結晶,得2-[4-(1,3-二氧代-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸,收率85.1%。將其溶於乙酸,在劇烈攪拌下加入鋅粉,迴流。過濾,濾渣用乙酸洗。濾液減壓蒸去溶劑,剩餘物懸浮於水中,用碳酸鈉溶液中和至Ph值6。過濾,乙醇重結晶,得吲哚布芬,收率68.5%,熔點181~183℃。
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吲哚布芬藥品相關信息
吲哚布芬分類名稱
抗血小板藥物
吲哚布芬藥品英文名
Indobufen
吲哚布芬藥品別名
吲哚布芬藥物劑型
1.片劑:200mg;2.注射劑:200mg。
吲哚布芬藥理作用
本品抑制ADP,5-羥色胺、血小板因子4,β-凝血球蛋白等血小板因子的釋放而起抗小板聚集的作用。本品不影響血凝固的血漿參數,只延長出血時間,因而在達到治療目的後停藥可迅速恢復,使異常的血小板功能恢復正常。
吲哚布芬藥動學
(尚不明確)
吲哚布芬適應證
吲哚布芬禁忌證
對本品過敏者或先天性出血者、妊娠、哺乳婦女禁用。
吲哚布芬注意事項
吲哚布芬不良反應
吲哚布芬用法用量
吲哚布芬藥物相互作用
(尚不明確)
吲哚布芬藥物評價
本品抑制ADP,5-羥色胺、血小板因子4,β-凝血球蛋白等血小板因子的釋放而起抗血小板聚集的作用。本品不影響血凝固的血漿參數、只延長出血時間,因而在達到治療目的後停藥可迅速恢復,使異常的血小板功能恢復正常。本品無誘變性,無致畸性,對胎兒無毒性。
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- 參考資料
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- 1. 吲哚布芬 .摩貝化學[引用日期2017-04-20]
- 2. 吲哚布芬 . 化學品數據庫[引用日期2017-04-20]
- 3. 吲哚布芬 .Chemical Book[引用日期2017-04-20]
- 4. 吲哚布芬 .醫學全在線[引用日期2017-04-20]
- 5. 國家醫保局 人力資源社會保障部關於印發《國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄(2022年)》的通知 .中國政府網[引用日期2023-07-11]