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吲哚布芬

鎖定
本品抑制ADP,5-羥色胺血小板因子4,β-凝血球蛋白血小板因子的釋放而起抗血小板聚集的作用。本品不影響血凝固的血漿參數、只延長出血時間,因而在達到治療目的後停藥可迅速恢復,使異常的血小板功能恢復正常。本品無誘變性,無致畸性,對胎兒無毒性。
中文名
吲哚布芬
外文名
Indobufen
2-[4-(3-oxo-1H-isoindol-2-yl)phenyl]butanoic acid
Indobufen (INN)
Ibustrin
2-[4-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-phenyl]-butyric acid 展開
外文名
Indobufen
2-[4-(3-oxo-1H-isoindol-2-yl)phenyl]butanoic acid
Indobufen (INN)
Ibustrin
2-[4-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-phenyl]-butyric acid
2-(4-(1-oxoisoindolin-2-yl)phenyl)butanoic acid
UNII-6T9949G4LZ 收起
別    名
2-[4-(1-氧代-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸
4-(1,3-二氫-1-氧代-(2H)-異吲哚-2-基)-alpha-乙基苯乙酸
分子式
C18H17NO3
分子量
295.3325
藥品類別
心腦血管系統用藥/抗血栓
CAS號
63610-08-2
精確質量
295.12100
PSA
57.61000
LogP
3.49020
是否納入醫保
劑    型
口服常釋劑型 [5] 
藥品類型
血小板凝聚抑制劑 [5] 

吲哚布芬物化性質

密度:1.275 g/cm3
熔點:180~184℃
沸點:103-105 °C2 mm Hg(lit.)
閃點:>230 °F
折射率:-137.5 ° (C=1, CHCl3) [1] 

吲哚布芬分子結構數據

1、 摩爾折射率:82.33
2、 摩爾體積(cm3/mol):231.4
3、 等張比容(90.2K):636.4
4、 表面張力(dyne/cm):57.1
5、 極化率(10-24cm3):32.64

吲哚布芬計算化學數據

1.疏水參數計算參考值(XlogP):無
2.氫鍵供體數量:1
3.氫鍵受體數量:3
4.可旋轉化學鍵數量:4
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積57.6
7.重原子數量:22
9.複雜度:428
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:1
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1 [2] 

吲哚布芬生產方法

方法1:3.92g(0.02mo1)鄰氰基苄基溴和(0.02mo1)2-(4-氨基苯基)丁酸溶於80ml99.9%乙醇中,迴流6h。減壓濃縮至約30ml後,將其傾入約400ml乙醚中。分離出的固體用乙醇和乙醚重結晶,得2-[4-(1-亞氨基-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸,收率80%。將其溶於60ml 95%乙醇後,加到6.9lg(0.05mo1)碳酸鉀溶於50ml水的溶液。迴流12h後得澄清溶液。減壓蒸去乙醇,過濾除去不溶物,濾液用8%的鹽酸(約30ml)酸化。過濾析出的沉澱,依次用80ml水、15ml 8%鹽酸和40ml水洗,再用95%乙醇重結晶,得吲哚布芬,收率84%,熔點180~182℃。
方法2:鄰苯二甲酸酐、2-(4-氨基苯基)丁酸和乙酸混合,迴流。傾入冰水,過濾,水洗,乾燥,乙醇重結晶,得2-[4-(1,3-二氧代-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸,收率85.1%。將其溶於乙酸,在劇烈攪拌下加入粉,迴流。過濾,濾渣用乙酸洗。濾液減壓蒸去溶劑,剩餘物懸浮於水中,用碳酸鈉溶液中和至Ph值6。過濾,乙醇重結晶,得吲哚布芬,收率68.5%,熔點181~183℃。 [3] 

吲哚布芬藥品相關信息

吲哚布芬分類名稱

血小板藥物

吲哚布芬藥品英文名

Indobufen

吲哚布芬藥品別名

吲哚布洛芬、易抗凝、Ibostrin、K-3920

吲哚布芬藥物劑型

1.片劑:200mg;2.注射劑:200mg。

吲哚布芬藥理作用

本品抑制ADP,5-羥色胺血小板因子4,β-凝血球蛋白等血小板因子的釋放而起抗小板聚集的作用。本品不影響血凝固的血漿參數,只延長出血時間,因而在達到治療目的後停藥可迅速恢復,使異常的血小板功能恢復正常。

吲哚布芬藥動學

(尚不明確)

吲哚布芬適應證

用於動脈硬化缺血心血管病變、缺血性腦血管病變和周圍動脈病變、血脂代謝障礙靜脈血栓形成糖尿病。亦可用於體外循環手術時預防血栓形成。

吲哚布芬禁忌證

對本品過敏者或先天性出血者、妊娠、哺乳婦女禁用。

吲哚布芬注意事項

若出現蕁麻疹皮膚過敏反應時應停藥。有胃腸道活動性病變並使用非甾體抗炎藥者慎用。

吲哚布芬不良反應

可見上腹不適、腹脹、胃腸道出血和鼻出血

吲哚布芬用法用量

口服:每天200~400mg,分2次服。也可靜脈注射肌內注射老年患者腎功能不全者每天100~200mg為宜。

吲哚布芬藥物相互作用

(尚不明確)

吲哚布芬藥物評價

本品抑制ADP,5-羥色胺、血小板因子4,β-凝血球蛋白等血小板因子的釋放而起抗血小板聚集的作用。本品不影響血凝固的血漿參數、只延長出血時間,因而在達到治療目的後停藥可迅速恢復,使異常的血小板功能恢復正常。本品無誘變性,無致畸性,對胎兒無毒性。 [4] 
參考資料