-
磷酸可待因
鎖定
- 中文名
- 磷酸可待因
- 外文名
- codeine phosphate
- CAS登錄號
- 41444-62-6
- 主要適用症
- 頻繁劇烈乾咳等
- 分子式
- C18H26NO8P
磷酸可待因簡介
通用名: 磷酸可待因。
別名:磷酸甲基嗎啡 Methylmorphine Phosphate
拼音名: LINSUAN KEDAIYIN 。
英文名: CODEINE PHOSPHATE 。
CAS No. 41444-62-6 。
規 格: 8.4mg/片、15mg、30mg;注射液∶1ml:15mg、1ml:30mg。糖漿劑∶0.5%。
製劑:片劑為白色片或包衣片。
磷酸可待因分子式成分
化學名稱為17-甲基-3-甲氧基-4,5α-環氧-7,8-二去氫嗎啡喃-6α-醇磷酸鹽倍半水合物。分子式:C18H21NO3·H3PO4·1½H20。分子量:424.39
磷酸可待因藥物分析
應用範圍: 本方法採用高效液相色譜法測定可待因桔梗片中磷酸可待因的含量。
本方法適用於可待因桔梗片。
試劑:
1. 甲醇
2. 磷酸二氫鉀
3. 磷酸
儀器設備: 1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
1.3 紫外吸收檢測器
2. 色譜條件
2.2 檢測波長:220nm
2.3 柱温:室温
試樣製備:
1. 對照品溶液的製備
精密稱取磷酸可待因對照品適量,用流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含磷酸可待因48µg的溶液,即為對照品溶液。
2. 供試品溶液的製備
取供試品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於含磷酸可待因12mg),置50mL量瓶中,加水2.5mL,超聲使崩解,加甲醇適量,超聲處理10分鐘使磷酸可待因溶解,放冷,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,濾膜濾過,精密量取續濾液2mL,置10mL量瓶中,加流動相稀釋至刻度,搖勻,即為供試品溶液。
操作步驟: 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL,注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器于波長220nm處測定,按外標法以磷酸可待因(C16H21NO3·H3PO4·3/2H2O)峯面積計算出含量。
磷酸可待因藥理毒理
磷酸可待因藥動學
可待因及其鹽類口服後自胃腸道吸收快而完全,其生物利用度為40%~70%,口服後約20min生效,Tmax約1h。在體內經肝臟代謝,主要經尿排出,約有10%的可代因在體內脱甲基而成嗎啡,T1/2為3~4h。
片劑:口服後較易被胃腸吸收,主要分佈於肺、肝、腎和胰。本品易於透過血腦屏障,又能透過胎盤。血漿蛋白結合率一般在25%左右。T1/2約為2.5-4小時。鎮痛起效時間為30-45分鐘,,在60-120分鐘間作用最強。作用持續時間,鎮痛為4小時,鎮咳為4-6小時。經腎排泄,主要為葡糖醛酸結合物。
糖漿劑:口服後較易被胃腸吸收,主要分佈於肺、肝、腎和胰。本品易於透過血腦屏障,又能透過胎盤。血漿蛋白結合率一般在25%左右。T1/2約為2.5-4小時。鎮痛起效時間為30-45分鐘,在60-120分鐘間作用最強。作用持續時間,鎮痛為4小時,鎮咳為4-6小時。經腎排泄,主要為葡糖醛酸結合物。
磷酸可待因不良反應
偶有噁心、嘔吐、便秘及眩暈;亦可使病人煩躁不安。詳見下面:
1.較多見的不良反應有:
① 心理變態或幻想;
②呼吸微弱、緩慢或不規則;
② 心率或快或慢、異常。
2. 少見的不良反應:
③精神抑鬱和肌肉強直等。
3. 長期應用可引起依賴性。常用量引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱。典型的症狀為:雞皮疙瘩、食慾減退、腹瀉、牙痛、噁心嘔吐、流涕、寒顫、打噴嚏、打呵欠、睡眠障礙、胃痙攣、多汗、衰弱無力、心率增速、情緒激動或原因不明的發熱。
磷酸可待因相互作用
磷酸可待因用法用量
小兒常用量:鎮痛,口服一次按體重0.5-1mg/kg,一日3次。鎮咳用量為上述的1/2-1/3。新生兒、嬰兒慎用。
磷酸可待因注意事項
下列情況應慎用:
⑴支氣管哮喘;
⑵急腹症,在診斷未明確時,可能因掩蓋真象造成誤診;
⑷原因不明的腹瀉,可使腸道蠕動減弱、減輕腹瀉症狀而誤診;
⑸顱腦外傷或顱內病變,本品可引起瞳孔變小,模糊臨牀體徵;
⑹前列腺肥大病因本品易引起尿瀦留而加重病情。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
⑵可自乳汁排出,哺乳期婦女慎用。
磷酸可待因藥典
2010版中國藥典修訂增訂內容
磷酸可待因
Linsuan Kedaiyin
Codeine Phosphate
書頁號:中國藥典2005版二部-870
[增訂]
【檢查】 有關物質 取本品,用流動相溶解並稀釋製成每1ml中含10mg的溶液作為供試品溶液;另取嗎啡對照品適量,精密稱定,用流動相溶解並稀釋製成每1ml中含1mg的溶液作為對照品溶液。精密量取供試品溶液0.2ml與對照品溶液1ml置同一100ml量瓶中,用流動相定容至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法(附錄V D)測定,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-0.03mol/L醋酸鈉(用冰醋酸調解pH值至3.5)(1︰6)為流動相;檢測波長為230nm;理論板數按磷酸可待因峯計算不低於2000,嗎啡與磷酸可待因色譜峯的分離度應符合規定。取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液和對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍,供試品溶液的色譜圖如有與嗎啡保留時間相同的色譜峯,其峯面積不得大於對照溶液中嗎啡的峯面積(0.1%);其他任一雜質的峯面積不得大於對照溶液中磷酸可待因峯面積的2.5倍(0.5%);各雜質峯面積的和不得大於對照溶液中磷酸可待因峯面積的5倍。
[刪除]
【檢查】 嗎啡。
磷酸可待因相關新聞
男孩喝含磷酸可待因的止咳水萎縮10釐米:
“止咳水”,主要是指含磷酸可待因的複方口服溶液。也就是治療咳嗽的一種處方藥。止咳水中所含可待因是列入《聯合國1961年麻醉品單一公約》中規定管制的麻醉藥品之一。在廣東,年僅20歲的強仔,在濫用“止咳水”期間脊柱明顯滑脱,承受重量的能力明顯下降。由於嚴重的鈣流失,身高由最高時的1.72米萎縮到1.60米。除此以外,強仔還患上了胃潰瘍,腸功能紊亂,肝功能損害還有腎結石。
- 參考資料
-
- 1. 磷酸可待因 .化源網[引用日期2020-12-26]
- 2. 國家藥監局:中國青少年濫服藥物現象嚴重 .網易.2012-08-21[引用日期2012-08-22]