-
地氯雷他定
鎖定
- 分子式
- C19H19N2Cl
- cas號
- 100643-71-8
- 相對分子質量
- 310.82
- 用 途
- 抗過敏
- 是否納入醫保
- 是
地氯雷他定簡介
【通用名稱】地氯雷他定
地氯雷他定註冊信息
批准文號 | 產品名稱 | 生產單位 | 產品類別 | 規格 | 劑型 |
國藥準字H20020089 | 地氯雷他定 | 海南普利製藥股份有限公司 | ---- | ---- | |
國藥準字H20020090 | 地氯雷他定 | 深圳市海濱製藥有限公司 | 化學藥品 | ---- | 原料藥 |
國藥準字H20020093 | 地氯雷他定 | 深圳信立泰藥業股份有限公司 | 化學藥品 | ---- | 原料藥 |
國藥準字H20100010 | 地氯雷他定 | 萬特製藥(海南)有限公司 | 化學藥品 | ---- | ---- |
國藥準字H20100054 | 地氯雷他定 | 常州方圓製藥有限公司 | 化學藥品 | 原料藥 | 原料藥 |
國藥準字H20100059 | 地氯雷他定 | 浙江眾益藥業有限公司 | 化學藥品 | ---- | ---- |
國藥準字H20113167 | 地氯雷他定 | 成都明日製藥有限公司 | 化學藥品 | ---- | 原料 |
國藥準字H20040972 | 地氯雷他定分散片 | 海南普利製藥股份有限公司 | 化學藥品 | 5mg | 片劑 |
國藥準字H20041111 | 地氯雷他定幹混懸劑 | 海南普利製藥股份有限公司 | 化學藥品 | 0.5g:2.5mg(以地氯雷他定計) | 幹混懸劑 |
國藥準字H20110018 | 地氯雷他定幹混懸劑 | 海南普利製藥股份有限公司 | 化學藥品 | 1g:5mg(以地氯雷他定計) | 口服混懸劑 |
國藥準字H20020088 | 地氯雷他定片 | 海南普利製藥股份有限公司 | 化學藥品 | 5mg | 片劑 |
國藥準字H20020091 | 地氯雷他定片 | 深圳市海濱製藥有限公司 | 化學藥品 | 5mg | 片劑 |
國藥準字H20020092 | 地氯雷他定片 | 深圳信立泰藥業股份有限公司 | 化學藥品 | 5mg | 片劑 |
國藥準字H20100053 | 地氯雷他定片 | 常州方圓製藥有限公司 | 化學藥品 | 5mg/片 | 片劑 |
國藥準字H20100060 | 地氯雷他定片 | 浙江眾益藥業有限公司 | 化學藥品 | 5mg | 片劑 |
國藥準字H20103782 | 地氯雷他定片 | 成都明日製藥有限公司 | 化學藥品 | 2.5mg/片 | 片劑 |
國藥準字H20100009 | 地氯雷他定糖漿 | 萬特製藥(海南)有限公司 | 化學藥品 | 100ml:50mg | 糖漿劑 |
國藥準字H20090105 | 枸地氯雷他定 | 南京海辰藥業股份有限公司 | 化學藥品 | ---- | ---- |
國藥準字H20090104 | 枸地氯雷他定膠囊 | 南京海辰藥業股份有限公司 | 化學藥品 | 8.8mg | 膠囊劑 |
國藥準字H20090138 | 枸地氯雷他定片 | 揚子江藥業集團廣州海瑞藥業有限公司 | 化學藥品 | 8.8mg(按C25H25ClN2O7Na2計) | 片劑 |
註冊證號 | 產品名稱 | 商品名 | 生產單位 | 產品類別 | 規格 | 劑型 |
國藥準字J20100008 | 地氯雷他定片 | 恩理思 | Schering-Plough Labo.N.V. | 化學藥品 | 5mg 6片/盒 | 片劑 |
國藥準字J20080107 | 地氯雷他定片 | 恩理思 | Schering-Plough Labo.N.V. | 化學藥品 | 5mg 6片/盒 | 片劑 |
H20120444 | 地氯雷他定片 | 恩理思 | Schering-Plough Labo N.V. | 化學藥品 | 5mg 11萬片/桶 | 片劑 |
H20120445 | 地氯雷他定片 | 恩理思 | Schering-Plough Labo N.V. | 化學藥品 | 5mg 5片/盒;10片/盒 | 片劑 |
地氯雷他定成分
【分子量】310.82。
【分子式】C19H19CIN2 。
【主要成分】地氯雷他定主要成分為地氯雷他定,其化學名為8-氯-6,11-二氫-11(4-亞哌啶基)-5H-苯並-[5,6]庚烷[1,2-b]吡啶。
【藥理作用】地氯雷他定為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥,是氯雷他定的活性代謝物,可通過選擇性地拮抗外周H1受體,緩解過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關症狀。另外,體外研究結果,本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示,本品不易通過血腦屏障。
【毒理研究】
1 急性毒性:大鼠經口給藥劑量達250mg/kg時出現死亡(按AUC計算,地氯雷他定及其代謝產物的暴露量約為臨牀推薦日口服劑量的120倍),小鼠經口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算,地氯雷他定約為臨牀推薦劑量的290倍)。猴經口給藥劑量達250mg/kg(按體表面積計算,地氯雷他定約為臨牀推薦劑量的810倍)時,未出現死亡。
2 生殖毒性: 地氯雷他定經口給劑量達24mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨牀日推薦口服液劑量下AUC的130倍)時,對雌性大鼠生育能力無影響;經口給藥劑量為12mg/kg日(地氯雷他定的暴露量約為臨牀日推薦口服劑量下AUC的45倍)時,出現雌鼠受孕率下降、雄鼠精子數減少、精子活力降低和睾丸組織學改變,表明雄性大鼠生育力降低;經口給藥劑量為3mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨牀日推薦口服劑量下AUC的8倍)時,對大鼠生育力無影響。
2.1 大鼠和家兔經口給予本品,劑量分別達48和60mg/kg/日(地氯雷他定達到及其代謝物的暴露分別約為臨牀日推薦口服劑量下AUC的210和230倍)時,未見致畸作用。雌性大鼠給藥劑量為24mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨牀日推薦口服劑量下AUC的120倍)時,可見植入前丟失率增加、植入數和胚胎數減少:給藥劑量為9mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨牀日推薦口服劑量下AUC的50倍)或以上時,可見仔鼠體重減輕和翻正反射減慢,給藥劑量為3mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨牀日推薦口服劑量下AUC的7倍)時,本品對仔鼠發育無影響。但尚無充分的和嚴格對照的孕婦臨牀研究資料,因為動物生殖試驗並不總能預測人的反應,除非確實需要,在懷孕期間不應使用本品。
2.2 地氯雷他定可通過乳汁分泌,因此應根據該藥對母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。
3 致癌性:通過氯雷他定的研究對本品的潛在致癌性進行了評估。小鼠和大鼠分別連續經口給予氯雷他定18個月和2年,雄性小鼠給藥劑量達40mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨牀日推薦口服劑量下AUC的3倍-此處數據應該有誤)時,肝細胞瘤(包括腺瘤和癌)的發生率明顯高於對照組。雄性大鼠給藥劑量為10mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨牀日推薦口服劑量下AUC的7倍),雌性和雄性大鼠給藥劑量為25mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨牀日推薦口服劑量下AUC的30倍)時,肝細胞瘤發生率顯著升高。以上發現與地氯雷他定長期給藥的臨牀相關性尚不明確。
【藥物相互作用】
3. 進食與飲用葡萄柚果汁對地氯雷他定的代謝沒有影響。
【藥動力學】
1 文獻報導,地氯雷他定口服後30分鐘可測得其血漿濃度,約3小時後可被良好吸收並達最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致,地氯雷他定的血藥濃度及AUC在5mg-20mg範圍內與劑量成正比。
3 在一項服用7.5毫克地氯雷他定的單劑量研究中,食物(高脂肪、高熱量早餐)對證據表明存在有影響。
地氯雷他定應用
【用法用量】成人及12歲以上的青少年:口服,一次5mg,每日1次。
【製劑與規格】地氯雷他定片:5mg。
【有效期】24個月
【適應症】
2.過敏性結膜炎。
3.蕁麻疹。
【不良反應】
【禁忌】對本品及輔料過敏者、對氯雷他定過敏者禁用。
[1]
地氯雷他定注意事項
3 孕婦及哺乳期婦女用藥:給予34倍人體臨牀推薦劑量的地氯雷他定,未發現對大鼠總體生育能力有影響。
3.1 在動物試驗中未發現地氯他定有致畸變和致突變作用。由於尚無孕婦使用地氯雷他定的臨牀資料,懷孕期內使用地氯雷他定的安全性尚未確定,除非潛在的益處超過可能的風險,懷孕期內不應使用地氯雷他定。
3.2 地氯雷他定可經乳汁排泌,因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。
4 兒童用藥:地氯雷他定對12歲以下的兒童患者的療效和安全性尚未確定。
5 藥物過量:服藥過量,應考慮採取標準治療措施去除未吸收的活性成分。建議進行對症及支持治療。
- 參考資料
-
- 1. 地氯雷他定 .百度健康醫典
- 2. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 .中國政府網[引用日期2023-06-30]