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洛索洛芬鈉
鎖定
- 藥品名稱
- 2-[4-(2-氧代環戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸鈉二水合物
- 外文名
- Loxoprofen Sodium
- 別 名
- 洛索洛芬鈉
- 分子式
- C15H17NaO3
- 分子量
- 268.2834
洛索洛芬鈉產品信息
中文名稱:洛索洛芬鈉
中文別名:2-[4-(2-氧代環戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸鈉二水合物
英文名稱:Loxoprofen Sodium
英文別名:Loxoprofen; CS-600; Loxoprofen sodium dihydrate; Sodium 2-(4-(2-oxocyclopentylmethyl)phenyl)propionate dihydrate; alpha-Methyl-4-((2-oxocyclopentyl)methyl)benzeneacetate sodium salt dihydrate; Benzeneacetic acid, alpha-methyl-4-((2-oxocyclopentyl)methyl)-, sodium salt, dihydrate; sodium 2-{4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl}propanoate hydrate (1:1:2); sodium 2-{4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl}propanoate
洛索洛芬鈉 CAS : 80382-23-6
洛索洛芬鈉臨牀研究
鎮痛作用
⑵鼠熱炎症性疼痛法(大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg,顯示與萘普生同等、酮洛芬及吲哚美辛的3-5倍以上效力。
⑶慢性關節炎疼痛法(大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的50值為0.53mg/kg,顯示最強鎮痛作用,具有吲哚美辛、酮洛芬及萘普生的4-6倍效力。
⑷本劑的鎮痛作用為外周性。
理解
該品有抗炎、解熱、鎮痛作用為 PG合成酶抑制劑。口服吸收迅速而完全,1次給藥後 2~4小時血漿濃度達峯值,在血中99%以上與血漿蛋白結合,t1/2為13~14小時。約95%自尿中以原形及代謝產物排出。對於類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、痛風、運動系統(如關節、肌肉及腱)的慢性變性疾病及輕、中度疼痛如痛經等,均有肯定療效。中等度疼痛可於服藥後1小時緩解,鎮痛作用可持續7小時以上。對於風濕性關節炎及骨關節炎的療效,類似阿司匹林。對因貧血、胃腸系統疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎鎮痛藥的病人,用本藥常可獲滿意效果。
可安全地與皮質激素合用,但與皮質激素合用時,療效並不比單用皮質激素時好。該品與水楊酸類藥物合用也不比單用水楊酸類好。此外,阿司匹林可加速該品的排出。
洛索洛芬鈉不良反應
(1)長期服用耐受良好,副作用主要為胃腸道輕度和暫時不適。偶見噁心、嘔吐、消化不良、便秘、胃腸道出血、失眠或嗜睡、頭痛、頭暈、耳鳴、瘙癢、皮疹、血管神經性水腫、視覺障礙及出血時間延長,一般不需中斷治療。
洛索洛芬鈉功效作用
抗炎症作用
解熱作用
作用機理
本劑的作用機理為抑制前列腺素合成作用,其作用點為環氧合酶。
口服洛索洛芬鈉時,以胃粘膜刺激作用較弱的未變化體狀態,由消化道吸收,其後迅速變換成強力抑制前列腺素生物合成作用的活性代謝產物trans-OH體(SRS配位)而發揮作用。
⒌副作用
總病例13,486例中,副作用報告例為409例(3.03%)。主要有消化系統症狀(胃及腹部不適感、胃痛、噁心及嘔吐、食慾不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等。而酮洛芬、萘普生等的消化系統症狀副作用達到10%以上。
知識產權:該品於1999年保護到期,日本有十幾家公司仿製,三共公司也向世界市場推廣,並已進入中國。
[藥物相互作用]
[禁忌]
⒈已知對該品過敏的患者。
⒋有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
⒌有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
⒍重度心力衰竭患者。
洛索洛芬鈉原料藥
CAS號:80382-23-6
作用類別:鎮痛、抗炎藥 質量指標:CP、JP