-
水飛薊素
鎖定
水飛薊素藥品簡介
水飛薊素相關信息
英文別名:Silibinin;Silybin;silymarin group;2,3-Dihydro-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-(hydroxymethyl)-6-(3,5,7-trihydroxy-4-oxobenzopyran-2-yl)benzodioxin;Silybum marianum;Silybum Extract
CAS NO:65666-07-1
水飛薊素安全術語
S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎與眼睛接觸後,請立即用大量清水沖洗並徵求醫生意見。
S37/39 Wear suitable gloves and eye/face protection.
戴適當的手套和護目鏡或面具。
水飛薊素風險術語
R36/37/38 Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
水飛薊素飲片功效
該物質具有如下功效:保護肝臟細胞免受毒性物質侵害,尤其是酒精及環境污染物(農藥、重金屬等)入侵損害肝臟;具有強力的抗氧化功能,能保護肝臟細胞免受自由基破壞,效力遠勝於維生素E;促進蛋白質的合成,加快製造新的肝臟細胞,或令已受損的肝臟細胞自行修復。因此被稱為“天然的保肝藥”。另外水飛薊素具有抗輻射、抗衰老、防治動脈硬化、延緩皮膚老化等功效。該產品廣泛用於醫藥、保健品、化妝品、食品等產品的生產中。水飛薊素目前劑型有口服制劑:水飛薊素片、益肝靈片、水飛薊賓卵磷脂複合物硬膠囊。商品名有:利肝隆、利加隆、益肝靈等。注射劑主要是做成水飛薊賓衍生物,如:葡-N·甲胺鹽。
水飛薊素是指從菊科草本植物水飛薊果實及種子中提取所得的一類二氫黃酮醇與苯丙素衍生物縮合而成的黃酮木脂素類成分,目前國際上用於製劑的水飛薊素(商品名為利加隆,益肝靈和Milk Thistle等)中總黃酮木脂素的含量為80%左右,其中主要含有水飛薊賓(silybin,silibinin),異水飛薊賓(isosilybin,isosilibinin),水飛薊亭,水飛薊寧四種同分異構體,其中水飛薊賓量最高,保肝活性也最高。
水飛薊素理化性質
一水合物(甲醇水)熔點180℃。無水物熔點158℃(180℃分解),[α]20/D+11°(C=0.25,丙酮-乙醇)。溶於丙酮、醋酸乙酯、甲醇和乙醇,略溶於氯仿,幾乎不溶於水。UV λ CH3OHmax nm(logε):288(4.34),322(肩)。IR λKBrmax cm\-1:3420(OH)、1620(>CO)、1502、1458、1265(OCH3)、1182、1160(C-O)、1140、1122、1077、1032、1016、994以及847、785、810、825芳環C-H的吸收峯。
[2]
水飛薊素功能
大量的研究表明水飛薊素及水飛薊賓化合物具有廣泛的藥理活性主要活性歸納為以下幾點:
1、清除活性氧
2、保肝作用
3、抗腫瘤作用
4、抗心血管疾病作用
ksoottva等研究了水飛薊提取物對小鼠杭高膽固醇和低密度脂蛋白氧化作用,用含水飛薊素提取物的多不飽和脂肪酸和少量飽和脂肪酸食物餵養小鼠,對照於餵養多不飽和脂肪酸和少量飽和脂肪酸食物的小鼠,前者血清中的膽固醇含量明顯降低,VLDL毛有所降低,HDL一C增加,説明水飛薊素提高了抗LDL的能力。
5、保護腦缺血損傷作用
馮泉等採用四血管阻斷法造成大鼠全腦缺血模型探討水飛薊素對腦缺血性損傷保護作用的機制,通過觀察水飛薊素對腦勻漿液一氧化氮和一氧化氮合成酶的表達量,顯示水飛薊素在顯著降低缺血大鼠腦組織中NO、NOS含量的同時,明顯縮小了梗死麪積。因而得出結論水飛薊素能提高機體抗氧化能力,對腦缺血損傷有顯著的保護作用。
水飛薊素毒性
水飛薊素應用範圍
水飛薊素用法用量
口服:成人每次70-140mg,每日3次。症狀改善後用維持量每次35-70mg,3個月1個療程。
水飛薊素性狀
水飛薊素貯存温度
貯 藏:-20℃通風避光處密封。
水飛薊素注意事項
服藥期間忌油膩生冷。
水飛薊素藥理作用
水飛薊素的療效歸功於其具備數個作用點和作用機制由於其對自由基的捕獲能力。水飛薊素具有抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學過程(造成細胞膜的損壞),可被水飛薊素阻斷或阻止。並且在已經遭受損傷的肝細胞內,水飛薊素刺激蛋白質的合成並使磷脂代謝正常化。
[3]
總之,水飛薊素最大的貢獻是對肝細胞膜有穩定作用,它阻止或避免溶解性細胞成分(例如轉氨酶)的流失。水飛薊素可限制某些肝毒性物質(如α-鵝膏菌素)穿透進入細胞內部。蛋白質合成能力的增強是由於水飛薊素刺激細胞核中RNA聚合酶I的活性,因此幫助肝細胞中核糖體RNA的合成,同時導致結構和功能蛋白質(酶)的大量合成。因此,水飛薊素可增強肝細胞的修復能力和再生能力。
- 參考資料
-
- 1. 詹益興.綠色精細化工:科學技術文獻出版社,2005年
- 2. 水飛薊素藥化作用/分子式/藥理作用 .醫學全在線/國家醫學教育網站[引用日期2014-11-30]
- 3. 水飛薊素的副作用
- 4. 國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄(2022年) .中國政府網[引用日期2023-06-12]
- 5. 國家醫保局 人力資源社會保障部關於印發《國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄(2022年)》的通知 .中國政府網[引用日期2023-06-26]