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鹽酸多西環素

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鹽酸多西環素，是一種有機化合物，化學式為C22H25ClN2O8，是一種四環素類抗生素，抗菌譜廣，對革蘭氏陽性球菌和陰性桿菌有效，主要用於呼吸道感染，慢性支氣管炎、肺炎和泌尿系統感染等，也可用於斑疹、傷寒、和支原體肺炎。
中文名
鹽酸多西環素
外文名
doxycycline hydrochloride
化學式
C22H25ClN2O8
分子量
480.896
CAS登錄號
10592-13-9
沸    點
762.6 ℃
水溶性
可溶
密    度
1.63 g/cm³
外    觀
黃色結晶性粉末
閃    點
415 ℃
安全性描述
S26；S36/37
危險性符號
Xn；Xi
危險性描述
R22

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 計算化學數據
  5. 2 藥典信息
  1. ▪ 來源
  2. ▪ 性狀
  3. ▪ 鑑別
  4. ▪ 檢查
  5. ▪ 含量測定
  6. ▪ 類別
  1. ▪ 貯藏
  2. ▪ 製劑
  3. 3 藥品簡介
  4. ▪ 藥理作用
  5. ▪ 適應症
  6. ▪ 用法用量
  1. ▪ 注意事項
  2. 4 安全信息
  3. ▪ 安全術語
  4. ▪ 風險術語

鹽酸多西環素化合物簡介

鹽酸多西環素基本信息

化學式：C22H25ClN2O8
分子量：480.896
CAS號：10592-13-9

鹽酸多西環素理化性質

密度：1.63g/cm3
沸點：762.6ºC
閃點：415ºC
外觀：黃色結晶性粉末
溶解性：可溶於水 [1] 

鹽酸多西環素計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：7
氫鍵受體數量：10
可旋轉化學鍵數量：1
拓撲分子極性表面積（TPSA）：182
重原子數量：33
表面電荷：0
複雜度：956
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：2 [1] 

鹽酸多西環素藥典信息

鹽酸多西環素來源

本品為6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12α-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氫-2-並四苯甲酰胺鹽酸鹽半乙醇半水合物，按無水與無乙醇物計算，含多西環素（C22H24N2O8）應為88.0%~94.0%。

鹽酸多西環素性狀

本品為淡黃色至黃色結晶性粉末，無臭。
本品在水或甲醇中易溶，在乙醇或丙酮中微溶。
比旋度
取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→100）的甲醇溶液（1→100）溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液，在25℃時，依法測定（通則0621），按無水與無醇物計算，比旋度為-105°至-120°。

鹽酸多西環素鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
2、取本品適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中含20μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在269nm和354nm的波長處有最大吸收，在234nm和296nm的波長處有最小吸收。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集386圖）一致。
4、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

鹽酸多西環素檢查

酸度
取本品，加水製成每1mL中含10mg的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為2.0~3.0。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1mL中約含多西環素0.2mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用0.01mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1mL中約含多西環素4µg的溶液。
系統適用性溶液：取土黴素對照品、美他環素對照品、β-多西環素對照品及多西環素對照品各適量，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1mL中分別約含土黴素、美他環素、β-多西環素0.1mg與多西環素0.2mg的混合溶液。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（pH值適用範圍應大於9），以醋酸鹽緩衝液[0.25mol/L醋酸銨-0.1mol/L乙二胺四醋酸二鈉-三乙胺（100:10:1），用冰醋酸或氨水調節pH值至8.8]-乙腈（85:15）為流動相，柱温為35℃，檢測波長為280nm，進樣體積20μL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，多西環素峯與β-多西環素峯間的分離度應大於4.0，多西環素峯與雜質F峯（相對保留時間約為1.1）間的分離度應符合要求。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，美他環素與β-多西環素峯面積均不得大於對照溶液主峯面積（2.0%），其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（1.0%），各雜質峯面積之和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（4.0%）。
雜質吸光度
取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→100）的甲醇溶液（1→ 100）溶解並定量稀釋製成每1mL中含10mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在490nm波長處測定，吸光度不得過0.12。
乙醇
照氣相色譜法（通則0521）測定。
內標溶液：0.5%正丙醇溶液。
供試品溶液：取本品約1.0g，精密稱定，置10mL量瓶中，加內標溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液：取無水乙醇約0.5g，精密稱定，置100mL量瓶中，用內標溶液稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用二乙烯基-乙基乙烯苯型高分子多孔小球作為固定相，柱温為135°C，進樣口温度與檢測器温度均為150°C，進樣體積2µL。
系統適用性要求：乙醇峯與正丙醇峯間的分離度應符合要求。
測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。
限度：按內標法以峯面積比值計算，含乙醇的量應為4.3%-6.0%。
水分
取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分應為1.5%~3.0%。
熾灼殘渣
取本品1g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.2%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

鹽酸多西環素含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液
取本品適量，精密稱定，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中含多西環素0.1mg的溶液。
對照品溶液
取多西環素對照品適量，精密稱定，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中含0.1mg的溶液。
系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求
見有關物質項下。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算供試品中C22H24N2O8的含量。

鹽酸多西環素類別

四環素類抗生素。

鹽酸多西環素貯藏

遮光，密封保存。

鹽酸多西環素製劑

1、鹽酸多西環素片。
2、鹽酸多西環素膠囊。 [2] 

鹽酸多西環素藥品簡介

鹽酸多西環素藥理作用

抗菌譜與四環素、土黴素基本相同，體內、外抗菌力均較四環素為強。微生物對該品與四環素、土黴素等有密切的交叉耐藥性。口服吸收良好。主要用於敏感的革蘭陽性菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃體炎、膽道感染、淋巴結炎、蜂窩組炎、老年慢性支氣管炎等，也用於治療斑疹傷寒、羌蟲病、支原體肺炎等。尚可用於治療霍亂，也可用於預防惡性瘧疾和鈎端螺旋體感染。

鹽酸多西環素適應症

主要用於敏感的革蘭陽性球菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃體炎、膽道感染、淋巴結炎、蜂窩組織炎、老年慢性支氣管炎等，也用於斑疹傷寒、恙蟲病、支原體肺炎等。尚可用於治療霍亂，也可用於預防惡性瘧疾和勾端螺旋體感染。

鹽酸多西環素用法用量

口服：1次0.1g，1日2次。必要時首劑可加倍。8歲以上兒童：首劑每千克體重4mg；以後，每次每千克體重2mg，1日2次。一般療程為3～7日。預防惡性瘧：每週0.1g；預防勾端螺旋體病：每週2次，每次0.1g。

鹽酸多西環素注意事項

1、胃腸道反應多見（約20%），如噁心、嘔吐、腹瀉等，飯後服藥可減輕。
2、其他不良反應參見四環素。
3、用法應為1日2次，如每日應用0.1g1次，不足以維持有效血藥濃度。
4、在肝、腎功能輕度不全者，本藥的半衰期與在正常者無顯著區別，但對肝、腎功能重度不全者則應注意慎用。
5、對8歲以下小兒及孕婦、哺乳婦女一般應禁用。

鹽酸多西環素安全信息

鹽酸多西環素安全術語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴適當的防護服和手套。

鹽酸多西環素風險術語

R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
參考資料
  • 1.    鹽酸多西環素  ．化源網[引用日期2023-03-29]
  • 2.    中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P1145