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美他環素
鎖定
美他環素又稱為“甲烯土黴素”,化學名稱為6-亞甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12.12α-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氫-並四苯甲酰胺,密度為1.66g/cm3,沸點為695.1ºC at 760mmHg,其藥品是一種四環素類抗生素。美他環素能與tRNA結合,從而達到抑菌的效果,但長期應用可引起二重感染及肝臟損害。
- 中文名
- 美他環素
- 外文名
- methacycline
- CAS號
- 914-00-1
- EINECS號
- 213-017-5
- 分子式
- C22H22N2O8
美他環素化合物簡介
美他環素基本信息
中文名稱:美他環素
中文別名: 甲烯土黴素
英文名稱:methacycline
英文別名:METHACYCLINE;12aalpha))-ph;6-methylene-oxytetracyclin;Cyclobiotic;metacycline;methacyclineamphoteric;Germicilclin;rondomycin;Methacycline;Adriamicina;bialatan;gs-2876;6-methyleneoxytetracycline;Globociclina;
CAS號:914-00-1
分子式:C22H22N2O8
分子量:442.41900
精確質量:442.13800
PSA:181.62000
美他環素物化性質
密度:1.66g/cm3
沸點:695.1ºC at 760mmHg
折射率:1.753
美他環素藥理作用
美他環素為半合成四環素,具廣譜抗菌活性。抗菌機制與四環素相同,抗菌作用強於四環素。具有高效和長效性質。對革蘭陽性或陰性菌有較強的抗菌活性;對立克次體、衣原體、支原體、非典型的分枝桿菌、阿米巴原蟲有較強的拮抗作用。
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美他環素藥代動力學
口服後吸收快,血漿藥物濃度高,血漿藥物濃度達峯時間為2~3h,血漿藥物濃度峯值為2~3μg/ml。在體內分佈廣,可進入肝、腎、肺、腦等組織,膽汁濃度為最,為血漿藥物濃度的5~10倍。血漿半衰期為16h,血漿蛋白結合率為80%。在體內幾乎不代謝,50%以原形藥物由尿液中排出,5%由糞便中排出。單劑量0.5g口服或靜脈注射,2h後血漿藥物濃度約為2μg/ml。腎功正常者美他環素的血漿半衰期約為16~18h。
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美他環素適應證
主要用於立克次體病、支原體肺炎、淋巴肉芽腫、下疳、鼠疫、霍亂、布氏菌病(與鏈黴素聯合應用)等。對大腸桿菌、產氣桿菌、志賀桿菌、流感嗜血桿菌、克雷白桿菌等敏感菌株所致的系統或局部感染也有效。此外對淋球菌、炭疽桿菌、放線菌、梭桿菌所致感染,當患者不耐青黴素時,可考慮使用美他環素(或其他四環素類)。對於鏈球菌的敏感菌株所致感染也可考慮用美他環素。至於金色葡萄球菌則大部分菌株對本類藥物耐藥。此外,美他環素尚可用於阿米巴病的輔助治療。
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美他環素用法用量
成人口服每12小時300mg,8歲以上小兒口服每12小時按體重5mg/kg。
1、消化系統:胃腸道症狀如噁心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉,偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管潰瘍的報道,多發生於服藥後立即上牀的患者。
2、肝毒性:通常為脂肪肝變性,妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發生,亦可發生於並無上述情況的患者。本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發生,患者並不伴有原發性肝病。
3、變態反應:多為斑丘疹和紅斑,此外可見蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮損加重,表皮剝脱性皮炎並不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用本品的患者日曬時可能有光敏現象。所以,建議患者不要直接暴露於陽光或紫外線下,一旦皮膚有紅斑應立即停藥。
4、血液系統:偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。
5、中樞神經系統:偶可致良性顱內壓增高,可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。
6、腎毒性:原有顯著腎功能損害的患者可能發生氮質血癥、高磷酸血癥和酸中毒。
7、二重感染:長期應用本品可誘發耐藥金葡菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的二重感染,嚴重者可致敗血症。
美他環素禁忌證
1.對四環素類藥物過敏的患者禁用。
2.在牙齒生長期(懷孕的後半期、嬰兒期和8歲以下兒童)使用四環素類藥物可以引起牙齒永久的變色(黃-灰-棕),短期重複使用也可出現牙釉質生長不良,因此四環素類藥物對8歲以下小兒禁用。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用。
美他環素注意事項
1.腎功能不全者或全身免疫功能減退者慎用。
2.同四環素,但Ca及其他重金屬離子對美他環素吸收的影響較其他四環素類抗生素大。
3.當懷疑梅毒和淋病同時存在時,開始治療前應做暗場鏡檢並每月反覆做血液血清學檢查,至少持續4個月。
4.長時間給藥,會導致眩暈、耳鳴、噁心、嘔吐等前庭紊亂,在給藥初始時易發生,停藥48h後會恢復。因四環素類抑制血漿凝血凝血酶原活性作用已經得到證明,因此對正在進行抗凝血治療的患者,並用此藥時應酌減抗凝藥物的劑量。
5.由A組乙型溶血性鏈球菌引起的一切感染至少應持續治療10天。
美他環素不良反應
1.與其他四環素相似,常見眩暈、噁心、嘔吐、腹瀉、食慾減退、舌炎、胃腸道菌羣失調、斑丘疹,餐後服藥可減輕。
2.曾有發生光敏性反應、皮膚色素沉着。
3.偶見過敏反應或嚴重的二重感染。
4.兒童應用牙齒黃染及前囟隆起。
美他環素過量處理
美他環素相互作用
1、與制酸藥如碳酸氫鈉同用時,由於胃內pH值增高,可使本品吸收減少,活性減低,故服用本品後1~3小時內不應服用制酸藥。
2、含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物,可與本品形成不溶性絡合物,使本品口服後吸收減少。
3、與全麻藥甲氧氟烷合用時,可增強其腎毒性。
4、與強利尿藥如呋塞米等藥物合用時可加重腎功能損害。
5、與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用時可加重肝損害。
6、降血脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收,必須間隔數小時分開服用。
7、本品可降低避孕藥效果,增加經期外出血的可能。
製劑0.1g(按C22H22N2O8計)