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鹽酸利多卡因
鎖定
鹽酸利多卡因，是一種有機化合物，化學式為C14H23ClN2O，主要用作局麻藥、抗心律失常藥。
- 中文名
- 鹽酸利多卡因
- 外文名
- lidocaine hydrochloride
- 別 名
- 利多卡因鹽酸鹽
- 化學式
- C14H23ClN2O
- 分子量
- 270.798
- CAS登錄號
- 73-78-9
- EINECS登錄號
- 200-803-8
- 熔 點
- 80 至 82 ℃
- 沸 點
- 350.8 ℃
- 外 觀
- 白色結晶性粉末
- 閃 點
- 166 ℃
- UN危險貨物編號
- 3249
鹽酸利多卡因化合物簡介
鹽酸利多卡因基本信息
化學式：C14H23ClN2O
分子量：270.798
CAS號：73-78-9
EINECS號：200-803-8
鹽酸利多卡因理化性質
熔點：80-82℃
沸點：350.8℃
閃點：166℃
外觀：白色結晶性粉末
[1]
鹽酸利多卡因計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：2
可旋轉化學鍵數量：5
互變異構體數量：3
拓撲分子極性表面積：32.3
重原子數量：18
表面電荷：0
複雜度：228
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
鹽酸利多卡因藥品簡介
鹽酸利多卡因藥理毒理
當血藥濃度超過5μg·mL-1可發生驚厥，在低劑量時，可促進心肌細胞內k+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響；血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。
鹽酸利多卡因藥代動力學
該品注射後，組織分佈快而廣，能透過血-腦屏障和胎盤。該品麻醉強度大、起效快、彌散力強，藥物從局部消除約需2小時，加腎上腺素可延長其作用時間。大部分先經肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脱乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再經酰胺酶水解，經尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現在膽汁中。
鹽酸利多卡因適應症
該品為局麻藥及抗心律失常藥。主要用於浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術時作粘膜麻醉用）及神經傳導阻滯。該品可用於急性心肌梗塞後室性早搏和室性心動過速，亦可用於洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常，該品對室上性心律失常通常無效。
鹽酸利多卡因用法用量
麻醉用
1、成人常用量
③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%-2.0%溶液，250-300mg。
⑤外周神經阻滯：臂叢（單側）用1.5%溶液，250-300mg；牙科用2%溶液，20-100mg；肋間神經（每支）用1%溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤用0.5%-1.0%溶液，左右側各100mg；椎旁脊神經阻滯（每支）用 1.0%溶液，30-50mg，300mg為限；陰部神經用0.5%-1.0%溶液，左右側各100mg。
⑦一次限量，不加腎上腺為200mg（4mg/kg），加腎上腺素為300-350mg（6mg/kg）；靜注區域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量1-2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反覆多次給藥，間隔時間不得短於45-60分鐘。
2、小兒常用量
隨個體而異，一次給藥總量不得超過4.0-4.5mg/kg，常用0.25%-0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。
抗心律失常
1、常用量
①靜脈注射：1-1.5mg/kg體重（一般用50-100mg）作首次負荷量靜注2-3分鐘，必要時每5分鐘後重復靜脈注射1-2次，但1小時之內的總量不得超過300mg。
②靜脈滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1~4mg/mL藥液滴注或用輸液泵給藥，在用負荷量後可繼續以每分鐘1~4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015~0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時應減少用量，以每分鐘0.5~1mg靜滴。即可用該品0.1%溶液靜脈滴注，每小時不超過100mg。
2、極量
靜脈注射1小時內最大負荷量4.5mg/kg體重（或300mg）。最大維持量為每分鐘4mg。
鹽酸利多卡因不良反應
鹽酸利多卡因禁忌
1、對局部麻醉藥過敏者禁用；
鹽酸利多卡因注意事項
1、防止誤入血管，注意局麻藥中毒症狀的診治。
4、該品嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。
5、其體內代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發生驚厥。
6、某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結合也增加而降低了遊離血藥濃度。
7、用藥期間應注意檢查血壓、監測心電圖，並備有搶救設備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現其他心律失常或原有心律失常加重者應立即停藥。
鹽酸利多卡因孕婦及哺乳期婦女用藥
鹽酸利多卡因兒童用藥
新生兒用藥可引起中毒，早產兒較正常兒半衰期長（3.16小時 : 1.8小時）。
鹽酸利多卡因老年患者用藥
老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量，超過70 歲患者劑量應減半。
鹽酸利多卡因藥物相互作用
1、與西咪替丁以及與β受體阻斷劑，如普萘洛爾、美託洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發生心臟和神經系統不良反應，應調整利多卡因劑量，並應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度。
鹽酸利多卡因藥物過量
鹽酸利多卡因藥典信息
鹽酸利多卡因來源
本品為N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物，按無水物計算，含C14H22N2O·HCl應為98.0%~102.0%。
鹽酸利多卡因性狀
本品為白色結晶性粉末，無臭。
本品在水或乙醇中易溶，在三氯甲烷中溶解，在乙醚中不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612第一法）為75-79°C。
鹽酸利多卡因鑑別
1、取本品0.2g，加水20mL溶解後，取溶液2mL，加硫酸銅試液0.2mL與碳酸鈉試液1mL，即顯藍紫色，加三氯甲烷2mL，振搖後放置，三氯甲烷層顯黃色。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集357圖）一致。
3、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。
鹽酸利多卡因檢查
酸度
取本品0.20g，加水40mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為4.0~5.5。
溶液的澄清度
取本品1.0g，加水10mL溶解後，溶液應澄清，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃。
硫酸鹽
取本品0.20g，加水20mL溶解後，加稀鹽酸2mL，搖勻，分成2等份，1份中加水1mL，搖勻，作為對照液，另1份中加25%氯化鋇溶液1mL，搖勻，與對照液比較，不得更濃。
2,6-二甲基苯胺
照高效液相色譜法（通則0512）測定，臨用新制。
供試品溶液：取本品適量，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含5mg的溶液。
對照品溶液：取2,6-二甲基苯胺對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.5µg的溶液。
系統適用性溶液：取2,6-二甲基苯胺對照品與鹽酸利多卡因各適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中各約含50µg的溶液。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以磷酸鹽緩衝液（取1mol/L磷酸二氫鈉溶液1.3mL與0.5mol/L磷酸氫二鈉溶液32.5mL，用水稀釋至1000mL，搖勻）-乙腈（50:50）（用磷酸調節pH值至8.0）為流動相，檢測波長為230nm，進樣體積20µL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，2,6-二甲基苯胺峯與利多卡因峯之間的分離度應符合要求。
測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度：供試品溶液色譜圖中如有2,6-二甲基苯胺峯，按外標法以峯面積計算，不得過0.01%。
水分
取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分為5.0%~7.5%。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。
重金屬
取本品2.0g，加醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2mL與水適量使溶解成25mL，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之十。
鹽酸利多卡因含量測定
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含2mg的溶液。
對照品溶液
取利多卡因對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含2mg的溶液。
色譜條件
見2,6-二甲基苯胺項下，檢測波長為254nm。
系統適用性要求
理論板數按利多卡因峯計算不低於2000。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，並將結果乘以1.156。
鹽酸利多卡因類別
局麻藥、抗心律失常藥。
鹽酸利多卡因貯藏
密封保存。
鹽酸利多卡因製劑
1、鹽酸利多卡因注射液。
2、鹽酸利多卡因注射用（溶劑用）。
3、鹽酸利多卡因膠漿（Ⅰ）。
- 參考資料
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- 1. 鹽酸利多卡因 ．化源網[引用日期2022-10-24]
- 2. 中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P1175
