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鏈脲黴素
鎖定
- 中文名
- 鏈脲黴素
- 外文名
- Streptozocin
- 化學式
- C8H15N3O7
- 分子量
- 265.221
- CAS登錄號
- 18883-66-4
- EINECS登錄號
- 242-646-8
- 熔 點
- 121 ℃
- 水溶性
- 可溶
- 密 度
- 1.86 g/cm³
- 外 觀
- 淡黃色結晶性粉末
- 安全性描述
- S22;S36/37;S45;S53
- 危險性符號
- T
- 危險性描述
- R22;R45;R46;R61
鏈脲黴素理化性質
密度:1.86g/cm3
熔點:121℃
折射率:1.67
外觀:淡黃色結晶性粉末
鏈脲黴素結構數據
摩爾折射率:53.24
摩爾體積(cm3/mol):142.5
等張比容(90.2K):427.7
表面張力(dyne/cm):81.1
鏈脲黴素化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):-1.4
氫鍵供體數量:5
氫鍵受體數量:8
可旋轉化學鍵數量:2
互變異構體數量:2
重原子數量:18
表面電荷:0
複雜度:315
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:5
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:1
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鏈脲黴素藥品簡介
STZ是由不產色鏈黴菌產生或人工合成的抗生素,能抑制腫瘤細胞DNA合成,並能抑制嘧啶核苷代謝和糖原異生的某些關鍵酶。在體內,STZ能自發分解併產生引起DNA雙鏈交聯的甲基碳化離子。與其他亞硝脲類藥物比較,STZ的烷化活性相對較弱。
鏈脲黴素藥代動力學
動物實驗中,STZ能損害胰島β細胞。藥理學研究表明,靜脈給藥後藥物迅速代謝。給藥3h後,血漿中已檢測不出藥物。STZ的代謝為三相,終末半衰期40h,24h內隨尿排出的10%~20%。藥物及其代謝物可進入腦脊液,並至少在24h內維持一定濃度,但在不同患者,藥物在腦脊液中的分佈變化較大。
鏈脲黴素適應症
鏈脲黴素用法用量
靜脈注射:每日1次,每次500mg/m2,連用5日,6周為1週期;或每週1次,初始2周每週1000mg/m2,若無明顯療效及毒性,可在後幾周內逐漸增加劑量,但每次不應超1500mg/m2,一般起效總量為2000mg/m2,療交最佳總量為4000mg/m2。
動脈灌注:治療肝轉移病時可採用肝動脈插管經藥。
鏈脲黴素不良反應
1、本品毒性較低,無骨髓抑制作用。
鏈脲黴素禁忌證
孕婦及嚴重肝功能低下者禁用。
鏈脲黴素注意事項
2、本品為無透明水溶液,若有結晶析出或白色混濁,提示藥液變質,不能使用。
3、用藥過程中,應定期監測肝腎功能,一旦出現蛋白尿、肌酐清除率下降,則應停藥,否則可能產生不可逆病變。
鏈脲黴素安全信息
鏈脲黴素安全術語
S22:Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S36/37:Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴適當的防護服和手套。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時,立即求醫(可能時出示標籤)。
S53:Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接觸,使用前獲得特別指示説明。
鏈脲黴素風險術語
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R45:May cause cancer.
可能致癌。
R46:May cause heritable genetic damage.
可能造成不可逆的遺傳損害。
R61:May cause harm to the unborn child.
可能對未出生嬰兒造成危害。
- 參考資料
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- 1. 2類致癌物清單(共380種,含2A類81種,2B類299種) .紹興市市場監督管理局[引用日期2022-10-20]
- 2. 鏈脲佐菌素 .化學+[引用日期2022-10-20]