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雌二醇
鎖定
雌二醇簡介
雌二醇(estradiol),亦稱“動情素”、“求偶素”。有α,β兩種類型,雌激素的一種。含量最多,活性也最強。由卵巢內卵泡的顆粒細胞分泌。其代謝物是雌酮及雌三醇。含18個碳原子。其靶器官為子宮、陰道、輸卵管和垂體。可作為一種為經皮膚吸收的雌激素治療劑。補充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足,同時又可避免因口服引起的副作用(乳房疼痛、體重增加、高血壓、膽結石及肝功能異常等)。雌激素能促使細胞合成DNA、RNA和相應組織內各種不同的蛋白質。
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雌二醇α-雌二醇
雌二醇基本信息
中文名稱:α-雌二醇
英文名稱:17α-estradiol
中文別名:17a-雌二醇,1,3,5(10)雌甾三烯-3,17α-二醇
CAS號:57-91-0
分子式:C18H24O2
分子量:272.38200
精確質量:272.17800
PSA:40.46000
雌二醇物化性質
外觀與性狀:粉末
密度:1.17 g/cm3
沸點:445.9ºC at 760 mmHg
熔點:176-180ºC(lit.)
閃點:209.6ºC
折射率:1.599
雌二醇安全信息
RTECS號:KG3750000
安全説明:S53;S45;S24/25;S22
危險類別碼:R40,;R48
危險品運輸編碼:2811
雌二醇β-雌二醇
雌二醇基本信息
中文名稱:β-雌二醇;1,3,5-雌甾三烯-3,17β-二醇
英文名稱:17β-estradiol
CAS號:50-28-2
分子式:C18H24O2
分子量:272.38200
PSA:40.46000
雌二醇物化性質
外觀與性狀:白色至灰白色結晶粉末
密度:1.17g/cm3
沸點:445.9ºC at 760mmHg
熔點:173ºC
閃點:209.6ºC
折射率:1.599
雌二醇安全信息
安全説明: S53-S45
危險類別碼: R45
危險類別: 6.1
包裝等級: III
危險品標誌: T
危險標誌:GHS08
危險性防範説明:P201; P263; P281; P308 + P313
信號詞: Danger
雌二醇藥用簡介
雌二醇適應症狀
2、採用雌激素治療轉移性乳腺癌,40%可以達到緩解。
3、用以治療晚期前列腺癌,症狀明顯改善,疼痛減輕,睾丸摘除後再加用雌激素治療。
4、防止骨質疏鬆,用於停經早期預防由於雌激素缺乏而引起的骨質快速丟失。
5、治療痤瘡(粉刺),在男性可用於較重的病例,在女性可選用雌、孕激素複合製劑。
7、用作事後避孕藥。
雌二醇臨牀意義
3、雌二醇值增高的病理病因:1)卵巢疾患:卵巢顆粒層細胞瘤、卵巢胚瘤、卵巢脂肪樣細胞瘤、性激素生成瘤等,均表妊娠(尤其雙胎或多胎)、雌激素分泌瘤、促排卵藥物(如氯來芬)、男性女性化、卵巢腫瘤、無排現卵巢功能亢進,雌二醇分泌量增加。2)心臟病:心肌梗塞、心絞痛、冠狀動脈狹窄。3)其它:系統性紅斑狼瘡、肝硬化、男性肥胖症。
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4、雌二醇降低的病理原因:1)卵巢疾病:卵巢缺如或發育低下,原發性卵巢衰竭、卵巢囊腫。2)垂體性閉經或不孕。3 )其它:甲低或甲亢、柯興氏綜合徵、阿狄森氏病、惡性腫瘤、較大範圍的感染、腎功能不全、腦及垂體的局灶性病變等,均可使血漿雌 二醇降低。
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雌二醇不良反應
1、不常見或罕見的但應注意的不良反應:①不規則陰道流血、點滴出,突破性出血、長期出血不止或閉經; ②睏倦; ③尿頻或小便疼痛; ④嚴重的或突發的頭痛; ⑤行為突然失去協調,不自主的急動作(舞蹈病); ⑥胸、上腹(胃)、腹股溝或腿痛,尤其是腓腸肌痛,臂或腿無力或麻木; ⑦呼吸急促,突然發生,原因不明; ⑧突然語言或發音不清; ⑨視力突然改變(眼底出血或血塊); ⑩血壓升高; ⑩乳腺出現小腫塊; ⑩精神抑鬱; ⑩眼結膜或皮膚黃染,注意肝炎或膽道阻塞;⑩皮疹; ⑩粘稠的白色凝乳狀陰道分泌物(念珠菌病)。
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2、較常發生,但常在繼續用藥後減少:①腹部絞痛或脹氣; ②胃納不佳; ③噁心; ④踝及足水腫; ⑤乳房脹痛或(和)腫脹; ⑥體重增加或減少。可有噁心,嘔吐,乳房脹,局部疼痛,子宮內膜過度增生。本品中含乙醇成分,對皮膚無過敏,若接觸粘膜部位,會出現刺激現象。
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雌二醇用法與用量
1、肌內注射:①功能性子宮出血,每日肌內注射4~6mg,止血後逐漸減量至每日1mg,持續21天后停用,在第l4天開始加黃體酮注射,每日10mg;②人工月經週期,於出血第5天起每日肌內注射1mg,共20天,注射第11天時起,每日加用黃體酮10mg肌內注射,兩藥同時用完,下次出血第5天再重複療程,一般需用2~3個週期。
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4、貼片的用法:貼片每日釋放50μg。揭去貼片上的保護膜後,直接貼在清潔乾燥、無外傷的皮膚上,一般選擇部位為下腹或臀部。周效片應7天換一次新的貼片,並更換貼片部位,不重複在相同皮膚部位貼片。3~4天片應貼片後3~4天換用一次,1周內用2片。連續使用4周為一用藥週期,並於使用週期的後10~14天加用醋酸甲孕酮4mg,每天1次,連續10~14天。
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雌二醇製劑與規格
1、苯甲酸雌二醇注射液:①1mL:1mg;②1mL:2mg。
2、雌二醇凝膠:0.06%(1g凝膠含雌二醇0.6mg)。
3、雌二醇片:1mg。
4、雌二醇控釋貼片:①周效片:4.0cm×2.6cm含2.5mg;②3~4日效片:4.0cm×2.6cm含4mg。
雌二醇禁忌
1、妊娠期間不要使用雌二醇,全身用藥可能導致胎兒畸形,陰道用藥也應注意。用藥後所生女嬰有發生生殖道異常,罕見病例在育齡期有發生陰道癌或宮頸癌。雌二醇可經乳腺進入乳汁而排出,並可抑制泌乳,哺乳期婦女禁用。
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2、下列情況應禁用:①已知或懷疑患有乳腺癌,用來作為治療晚期轉移性乳腺癌時例外;②已知或懷疑患有雌激素依賴腫瘤;③急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞;④過去使用雌二醇時,曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史,用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外;⑤有膽汁鬱積性黃疸史;⑥未明確診斷的陰道不規則流血。
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3、下列疾患雌二醇應慎用:①哮喘;②心功能不全;③巔癇;④精神抑鬱:⑤偏頭痛;⑥腎功能不全,雌二醇可使水瀦留加劇;⑦糖尿病;⑧良性乳腺疾病;⑨腦血管疾患;⑩冠狀動脈疾患;⑩子宮內膜異位症;⑩膽囊疾患或膽囊病史,尤其是膽結石;⑩肝功能異常;⑩血鈣過高,伴有腫瘤或代謝性骨質疾患;⑩高血壓;⑩妊娠時黃疸或黃疸史,雌二醇有促使肝損復發的危險性;⑩急性、間歇性或複雜性肝的紫質症;⑩腎功能異常;⑩甲狀腺疾患;⑩子宮肌瘤。肝腎功能不全者禁用.雌二醇依賴型癌、子宮癌、乳腺癌、不明原因的陰道出血、靜脈炎、膽囊疾病、糖尿病、血栓性栓塞和子宮肌瘤患者忌用。
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- 參考資料
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- 1. 雙酚-A和17β-雌二醇對人乳腺癌細胞生長的影響 .萬方數據.2004-01-08[引用日期2018-09-30]
- 2. Rigby, James H.; Warshakoon, Namal C.; Payen, Anne J. Journal of the American Chemical Society, 1999 , vol. 121, # 36 p. 8237 - 8245
- 3. Wang, Bijia; Qin, Linlin; Neumann, Kiel D.; Uppaluri, Shriharsha; Cerny, Ronald L.; DiMagno, Stephen G. Organic Letters, 2010 , vol. 12, # 15 p. 3352 - 3355
- 4. 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典.北京:中國醫藥科技出版社,2015
- 5. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 .中國政府網[引用日期2023-06-30]