雌二醇凝膠

本品主要成份為雌二醇。化學名稱：雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇。

本品為無色透明的凝膠，具有乙醇氣味。

雌二醇凝膠 1.25 ～ 2.5g 塗布於臀或肩部皮膚，藥物經皮膚吸收。

塗布的皮膚可有輕度發紅或瘙癢症狀，偶見皮疹。亦可出現頭暈、頭痛、噁心、嘔吐、乳房脹痛、陰道少量出血及下體浮腫等。

疑有或患有乳腺腫瘤患者、疑有或患有雌激素依賴性的腫瘤患者、原因不明的陰道不規則出血、活動性血栓性靜脈炎或血栓栓塞患者、有因服用雌激素而致血栓性靜脈炎或血栓形成等病史的患者及子宮內膜異位症患者禁用。

1、 用藥前及用藥期間應定期體檢：包括血壓、乳房、腹部及盆腔器官以及宮頸細胞塗片等。 2、 有乳腺癌家族史、或有乳腺結節、乳腺囊性纖維症及乳房 X 線像異常者、嚴重高血壓及心腎功能不全者、腦血管或冠狀動脈患者、哮喘、皮膚過敏、癲癇、偏頭痛、糖尿病或抑鬱症患者慎用。

1.本品對孕婦無適應症，不應使用。

臨牀方面，迄今為止，若干流行病學研究結果表明，懷孕初期單抽使用或與其它藥物同時使用雌激素均不會造成眙兒畸形的危險。

因此，如果本品使用時發現患者己懷孕則不必要停止妊娠。

如果意外使用了此藥物，停止用藥即可，並向醫生説明情況。

2.哺乳期婦女不應使用本品。

缺乏本品兒童用藥的安全性研究資料。

尚缺乏本品老年患者用藥的安全性研究資料。

為避免發生藥物間的相互作用，尤其是與抗驚厥藥物（卡馬西平，苯巴比妥、苯妥英鈉，撲米酮），巴比妥類藥，灰黃黴素，利福平等藥物間的相互作用。請向醫生或藥劑師報告是否在服用其它藥物。

很高劑量可引起乳房疼痛或宮頸粘液過度產生，但急性藥物過量未見報道，本品過量可引起噁心和停藥後出血。本品無特異的拮抗劑。

雌二醇是育齡婦女卵巢分泌的受體水平活性較高的雌激素。絕經後，卵巢功能衰竭，雌二醇的生成幾乎停止，從而引起血管運動障礙，體温調節不穩定，臨牀表現為潮熱、出汗、睡眠障礙、泌尿生殖系統萎縮及骨質疏鬆等症狀。雌二醇吸收入血後，使血中雌二醇濃度升高到卵泡早期水平，作用於靶器官，從而使上述症狀明顯減輕或消失。

國內藥代動力學研究受試者包括18名50-65歲絕經3年以上的婦女，每天塗抹規定劑量（1劑量尺，相當於2.5克，含雌二醇1.5毫克）共14天，採用放射免疫分析方法測定本品的血濃度，測得的藥代動力學參數：AucSS為518.2±151.3ng.h/l，Cmax為38.2±12.0ng/l，Tmax為4.1±3.2h，穩定谷濃度Cmax為16.2±5.9ng/l，平均穩態Cav為31.6±6.3ng/l。

國外藥代動力學研究顯示，大面積皮膚上應用本品約10%經皮膚吸收入血：在皮膚表面積400-750cm2範圍上每日用本品2.5克-5克，約3-5天雌二醇血中水平逐漸增加並達到穩態，醇和雌酮維持生理比例，而且可以減少肝臟蛋白質生物合成的影響。