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雌二醇

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雌二醇是一種甾體雌激素。有α，β兩種類型，α型生理作用強。温特斯坦納等（Wintersteiner et al．1935）曾從妊娠馬尿中提取出來，此外也可從妊婦尿、人胎盤、豬卵巢等中獲得。雄馬的精巢或尿中也存在。因為它有很強的性激素作用，所以認為它或它的酯實際上是卵巢分泌的最重要的性激素。 [1] 
中文名
雌二醇
外文名
Estradiol [5] 
化學式
C18H24O2
分子量
272.38
分    類
α和β雌二醇
類    別
甾體雌激素

目錄

  1. 1 簡介
  2. 2 α-雌二醇
  3. ▪ 基本信息
  4. ▪ 物化性質
  5. ▪ 安全信息
  6. 3 β-雌二醇
  1. ▪ 基本信息
  2. ▪ 物化性質
  3. ▪ 安全信息
  4. 4 藥用簡介
  5. ▪ 適應症狀
  6. ▪ 臨牀意義
  1. ▪ 不良反應
  2. ▪ 用法與用量
  3. ▪ 製劑與規格
  4. ▪ 禁忌

雌二醇簡介

雌二醇（estradiol），亦稱“動情素”、“求偶素”。有α，β兩種類型，雌激素的一種。含量最多，活性也最強。由卵巢內卵泡的顆粒細胞分泌。其代謝物是雌酮及雌三醇。含18個碳原子。其靶器官為子宮、陰道、輸卵管和垂體。可作為一種為經皮膚吸收的雌激素治療劑。補充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足，同時又可避免因口服引起的副作用（乳房疼痛、體重增加、高血壓、膽結石及肝功能異常等）。雌激素能促使細胞合成DNA、RNA和相應組織內各種不同的蛋白質。 [1] 

雌二醇α-雌二醇

雌二醇基本信息

中文名稱：α-雌二醇
英文名稱：17α-estradiol
中文別名：17a-雌二醇，1,3,5(10)雌甾三烯-3,17α-二醇
CAS號：57-91-0
分子式：C18H24O2
分子量：272.38200
精確質量：272.17800
PSA：40.46000
LOGP：3.60920 [2] 

雌二醇物化性質

外觀與性狀：粉末
密度：1.17 g/cm3
沸點：445.9ºC at 760 mmHg
熔點：176-180ºC(lit.)
閃點：209.6ºC
折射率：1.599
儲存條件：0-6ºC [2] 

雌二醇安全信息

RTECS號：KG3750000
安全説明：S53；S45；S24/25；S22
危險類別碼：R40,；R48
危險品運輸編碼：2811
危險品標誌：Xn [3] 

雌二醇β-雌二醇

雌二醇基本信息

中文名稱：β-雌二醇；1,3,5-雌甾三烯-3,17β-二醇
英文名稱：17β-estradiol
CAS號：50-28-2
分子式：C18H24O2
分子量：272.38200
PSA：40.46000
LOGP：3.60920 [3] 

雌二醇物化性質

外觀與性狀：白色至灰白色結晶粉末
密度：1.17g/cm3
沸點：445.9ºC at 760mmHg
熔點：173ºC
閃點：209.6ºC
折射率：1.599
儲存條件：2-8ºC [3] 

雌二醇安全信息

安全説明： S53-S45
危險類別碼： R45
危險類別： 6.1
包裝等級： III
危險品標誌： T
危險標誌：GHS08
危險性防範説明：P201; P263; P281; P308 + P313
信號詞： Danger
危險性描述：H351; H360Fd; H362 [3] 

雌二醇藥用簡介

雌二醇適應症狀

1、補充雌激素不足。常用於治療女性性腺功能不良、雙側卵巢切除術後、萎縮性陰道炎、外陰乾燥、更年期綜合徵如潮熱、出汗和精神、神經症狀等。
2、採用雌激素治療轉移性乳腺癌，40%可以達到緩解。
3、用以治療晚期前列腺癌，症狀明顯改善，疼痛減輕，睾丸摘除後再加用雌激素治療。
4、防止骨質疏鬆，用於停經早期預防由於雌激素缺乏而引起的骨質快速丟失。
5、治療痤瘡（粉刺），在男性可用於較重的病例，在女性可選用雌、孕激素複合製劑。
6、白細胞減少症，用於惡性腫瘤經化療或放療引起的白細胞減少症，有明顯升高白細胞的效果。
7、用作事後避孕藥。
8、退奶。 [4] 

雌二醇臨牀意義

1、增高：見於女性性早熟、男性乳房發育、卵性子宮功能出血和肝硬化等。 [4] 
2、減低：見於卵巢腫瘤、葡萄胎、宮內死胎、妊娠高血壓綜合徵、下丘腦腫瘤、腺垂體功能減低、卵巢功能不全、卵巢切除、青春期延遲、原發性和繼發性閉經、絕經、口服避孕藥等。 [4] 
3、雌二醇值增高的病理病因：1）卵巢疾患：卵巢顆粒層細胞瘤、卵巢胚瘤、卵巢脂肪樣細胞瘤、性激素生成瘤等，均表妊娠（尤其雙胎或多胎）、雌激素分泌瘤、促排卵藥物（如氯來芬）、男性女性化、卵巢腫瘤、無排現卵巢功能亢進，雌二醇分泌量增加。2）心臟病：心肌梗塞、心絞痛、冠狀動脈狹窄。3）其它：系統性紅斑狼瘡、肝硬化、男性肥胖症。 [4] 
4、雌二醇降低的病理原因：1）卵巢疾病：卵巢缺如或發育低下，原發性卵巢衰竭、卵巢囊腫。2）垂體性閉經或不孕。3 ）其它：甲低或甲亢、柯興氏綜合徵、阿狄森氏病、惡性腫瘤、較大範圍的感染、腎功能不全、腦及垂體的局灶性病變等，均可使血漿雌 二醇降低。 [4] 

雌二醇不良反應

1、不常見或罕見的但應注意的不良反應：①不規則陰道流血、點滴出，突破性出血、長期出血不止或閉經; ②睏倦; ③尿頻或小便疼痛; ④嚴重的或突發的頭痛; ⑤行為突然失去協調，不自主的急動作(舞蹈病); ⑥胸、上腹(胃)、腹股溝或腿痛，尤其是腓腸肌痛，臂或腿無力或麻木; ⑦呼吸急促，突然發生，原因不明; ⑧突然語言或發音不清; ⑨視力突然改變(眼底出血或血塊); ⑩血壓升高; ⑩乳腺出現小腫塊; ⑩精神抑鬱; ⑩眼結膜或皮膚黃染，注意肝炎或膽道阻塞;⑩皮疹; ⑩粘稠的白色凝乳狀陰道分泌物(念珠菌病)。 [4] 
2、較常發生，但常在繼續用藥後減少：①腹部絞痛或脹氣; ②胃納不佳; ③噁心; ④踝及足水腫; ⑤乳房脹痛或(和)腫脹; ⑥體重增加或減少。可有噁心，嘔吐，乳房脹，局部疼痛，子宮內膜過度增生。本品中含乙醇成分，對皮膚無過敏，若接觸粘膜部位，會出現刺激現象。 [4] 

雌二醇用法與用量

1、肌內注射：①功能性子宮出血，每日肌內注射4～6mg，止血後逐漸減量至每日1mg，持續21天后停用，在第l4天開始加黃體酮注射，每日10mg；②人工月經週期，於出血第5天起每日肌內注射1mg，共20天，注射第11天時起，每日加用黃體酮10mg肌內注射，兩藥同時用完，下次出血第5天再重複療程，一般需用2～3個週期。 [4] 
2、外用：雌二醇凝膠1.25～2.5g（含雌二醇0.75～1.5mg）每日1次塗抹下腹部、臀部、上臂、大腿等處皮膚。 [4] 
3、口服：雌二醇片，每日1片，如有子宮，應加用孕激素。 [4] 
4、貼片的用法：貼片每日釋放50μg。揭去貼片上的保護膜後，直接貼在清潔乾燥、無外傷的皮膚上，一般選擇部位為下腹或臀部。周效片應7天換一次新的貼片，並更換貼片部位，不重複在相同皮膚部位貼片。3～4天片應貼片後3～4天換用一次，1周內用2片。連續使用4周為一用藥週期，並於使用週期的後10～14天加用醋酸甲孕酮4mg，每天1次，連續10～14天。 [4] 

雌二醇製劑與規格

1、苯甲酸雌二醇注射液：①1mL:1mg；②1mL:2mg。
2、雌二醇凝膠：0.06%（1g凝膠含雌二醇0.6mg）。
3、雌二醇片：1mg。
4、雌二醇控釋貼片：①周效片：4.0cm×2.6cm含2.5mg；②3～4日效片：4.0cm×2.6cm含4mg。
5、微粒化17-β雌二醇片：①1mg；②2mg。 [4] 

雌二醇禁忌

1、妊娠期間不要使用雌二醇，全身用藥可能導致胎兒畸形，陰道用藥也應注意。用藥後所生女嬰有發生生殖道異常，罕見病例在育齡期有發生陰道癌或宮頸癌。雌二醇可經乳腺進入乳汁而排出，並可抑制泌乳，哺乳期婦女禁用。 [4] 
2、下列情況應禁用：①已知或懷疑患有乳腺癌，用來作為治療晚期轉移性乳腺癌時例外；②已知或懷疑患有雌激素依賴腫瘤；③急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞；④過去使用雌二醇時，曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史，用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外；⑤有膽汁鬱積性黃疸史；⑥未明確診斷的陰道不規則流血。 [4] 
3、下列疾患雌二醇應慎用：①哮喘；②心功能不全；③巔癇；④精神抑鬱：⑤偏頭痛；⑥腎功能不全，雌二醇可使水瀦留加劇；⑦糖尿病；⑧良性乳腺疾病；⑨腦血管疾患；⑩冠狀動脈疾患；⑩子宮內膜異位症；⑩膽囊疾患或膽囊病史，尤其是膽結石；⑩肝功能異常；⑩血鈣過高，伴有腫瘤或代謝性骨質疾患；⑩高血壓；⑩妊娠時黃疸或黃疸史，雌二醇有促使肝損復發的危險性；⑩急性、間歇性或複雜性肝的紫質症；⑩腎功能異常；⑩甲狀腺疾患；⑩子宮肌瘤。肝腎功能不全者禁用.雌二醇依賴型癌、子宮癌、乳腺癌、不明原因的陰道出血、靜脈炎、膽囊疾病、糖尿病、血栓性栓塞和子宮肌瘤患者忌用。 [4] 
參考資料