苄嘧磺隆

大鼠急性經口LD50為5000mg/kg，小鼠＞10985mg/kg。家兔急性經皮LD50＞2000mg/kg。對眼無刺激。大鼠慢性經口無作用劑量為750mg/kg。動物試驗未見致畸、致癌、致突變作用。鯉魚LC50＞1000mg/L (48h)，野鴨急性經口LD50＞2150mg/kg。

對眼睛、皮膚和粘膜有刺激作用，不大量攝入沒有全身中毒症狀。

根據中毒症狀進行治療，沒有專門的解毒藥。用水沖洗皮膚和粘膜。如果攝入，要催吐。

是選擇性內吸傳導型除草劑。藥劑在水中迅速擴散，經雜草根部和葉片吸收後轉移到其它部位，阻礙支鏈氨基酸生物合成。敏感雜草生長機能受阻、幼嫩組織過早發黃，抑制葉部、根部生長。能有效防治稻田1年生及多年生闊葉雜草和莎草，能被雜草根、葉吸收並傳到其他部位。對水稻安全，使用方法靈活。

適用於稻田防除1年生及多年生闊葉雜草和莎草，在作物芽後，雜草芽前及芽後施藥，對鴨舌草、眼子菜、節節菜等及莎科雜草（牛毛草、異型莎草、水莎草等）效果良好。

1.水稻秧田和直播田 播種後至雜草2葉期以內均可施藥。防除1年生闊葉雜草和沙草，每畝用10%可濕性粉劑20-30克，對水30公斤噴霧或混細潮土20公斤撒施。施藥時保持水層3-5cm，持續3-4天。

2、水稻移栽田 移栽前後3周均可使用，但以插秧後5-7天施藥為佳。每畝用10%可濕性粉劑20-30克，防除多年生雜草併兼除稗草，藥量可提高到30-50克。保水層5cm施藥，可對水噴霧，亦可混細土撒施，保持水層3-4天，自然落幹。

1.苄嘧磺隆對2葉期以內雜草效果好，超過3葉效果差。

2.對稗草效果差，以稗草為主的秧田不宜使用。

3.噴霧器具使用結束後要衝洗乾淨。

4.施藥時稻田內必須有水層3－5cm，使藥劑均勻分佈。施藥後7天不排水、串水，以免降低藥效。

5.該藥用量少，必須稱量準確。

6.視田間草情，適用於闊葉雜草和禾草優勢地塊和稗草少的地塊。

最新進展：苄嘧磺隆（農得時、稻無草、便農）最先用於稻田防除莎草和闊葉雜草，已用於麥田防除闊葉雜草。苄嘧磺隆是選擇性內吸傳導型除草劑，被雜草根和葉片吸收轉移到各部位而起作用，對小麥、水稻等作物安全性好。在麥田使用，能有效防除豬殃殃、繁縷、碎米薺、播娘蒿、薺菜、大巢菜、藜、稻槎菜等闊葉雜草，通常在雜草2-3葉期、土壤潮濕時每畝用10%苄嘧磺隆30-40克加水噴霧。該藥有效成分在水中擴散迅速，温度、土質對除草效果影響小，在土壤中移動性小。它在水田使用效果良好，在麥田使用時土壤一定要潮濕，如果土壤乾旱，防效較低。

2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶的製備 用硝酸胍與丙二酸二乙酯在乙醇及乙醇鈉中迴流反應4h，得2-氨基-4，6-二羥基嘧啶，收率97%；然後將2-氨基-4，6-二羥基嘧啶經POCl3氯化、迴流反應1.5h，達到終點後蒸出剩餘的POCl₃，加氨水調節pH值至7～8，以中和反應生成的偏磷酸和氯化氫，生成銨鹽水洗除去，經過濾、乾燥得2-氨基-4，6-二氯嘧啶，收率80%；上述產物與甲醇鈉反應，迴流反應6h，冷卻過濾，蒸出甲醇，加適量水，析出固體，過濾乾燥後得2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶，收率91%。

2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶也可採用下述合成路線製備：用尿素和丙二酸二乙酯在乙醇鈉存在下，反應生成2，4，6-三羥基嘧啶，再用三氯化磷氯化，在氨基鈉存在下胺化，最後再與甲醇鈉反應制得。或用丙二腈與甲醇、氯化氫反應生成1，3-二甲氧基丙二亞胺雙鹽酸鹽，再與定量甲醇鈉控制反應並趨向重排生成單鹽酸鹽，再與氨基氰反應，經環化重排製得。鄰甲酸甲酯苄基磺酰異氰酸酯的製備 先製取鄰甲酸甲酯氯苄。用鄰甲基苯甲酸經三氯化磷（或光氣）酰氯化，生成鄰甲基苯甲酰氯，再在引發劑BPO存在下用氯氣氯化製得鄰氯甲基苯甲酰氯，再經甲醇酯化製得。再製取鄰甲酸甲酯苄基磺酸胺。用鄰甲酸甲酯氯苄與硫脲在乙醇中迴流反應1h，生成鄰甲酸甲酯苄基硫甲脒鹽酸鹽；再於0～5℃通氯1h得鄰甲酸甲酯苄基磺酰氯；在有機溶劑存在下，反應温度小於20℃通氨胺化，得鄰甲酸甲酯苄基磺酰胺。最後製備鄰甲酸甲酯苄基磺酰異氰酸酯。用鄰甲酸甲酯苄基磺酰胺，在異氰酸正丁酯、有機鹼（1，4-二氮雜二環-2，2，2-辛烷，或稱DABCO）存在下，以二甲苯為溶劑，於120℃通入光氣3h，蒸出二甲苯和異氰酸正丁酯，得鄰甲酸甲酯苄基磺酰異氰酸酯。苄嘧磺隆的合成 用鄰甲酸甲酯苄基磺酰異氰酸酯的二甲苯溶液與2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶在室温到攪拌反應8～10h，蒸出二甲苯，用氯丁烷洗滌並乾燥，製得苄嘧磺隆。