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美替拉酮
鎖定
美替拉酮別名甲吡酮,是11β-羥化酶抑制劑,能抑制皮質醇的產生。
- 藥品名稱
- 美替拉酮
- 外文名
- Metyrapone
- 別 名
- 甲吡酮
- 是否處方藥
- 否
美替拉酮基本資料
藥物名稱:美替拉酮
英文名稱:Metyrapone
中文別名:甲吡酮
英文別名:metopirone
藥物種類:腎上腺皮質激素及促腎上腺皮質激素
規格:膠囊劑;片劑:125mg、250mg
美替拉酮藥理作用
如垂體功能正常,服用本品後ACTH分泌增多,後者使腎上腺皮質中皮質醇前體11-去氧皮質醇的合成和釋放增加,使尿中17-生酮類固醇排泄增加,11-去氧皮質酮和脱氫異雄酮也增多。本品能抑制參與合成精皮質激素、氫化可的松以及醛固酮的11β-羥化酶的作用。
隨着這些物質在血漿濃度的下降,將刺激垂體腺產生更多的促腎上腺皮質激素, 從而會產生更多的11-脱氧類固醇和其他類似物,它們會在肝贓代謝,並排泄在尿中,通過測定尿中11-脱氧皮質醇的變化,可以評估由垂體引起的腎上腺皮質功能情況。本品通常用於庫欣綜合徵的鑑別診斷。可用於鑑別由垂體而引起的腎上腺皮質功能不全。
美替拉酮用法用量
每次750mg,每4小時服1次,共6次。兒童15mg/kg。本品也可用於柯興綜合徵的治療。每次0.2g,1日2次。可根據病情況調整用量到1次1g,1日4次。常用其膠囊劑,每膠囊250mg。口服,500~700mg/次,一次/6h,服1~2d。分別收集服藥前24h,服藥後24h或48h的尿液,對照測
酒石酸美替拉酮注射液。本品通常用於庫欣綜合徵的鑑別診斷。每次750mg,每4小時服1次,共6次。兒童15mg/kg。不良反應有噁心、嘔吐、眩暈,也可引起高血壓和低鉀性鹼中毒。在服用較大劑量時容易誘發腎上腺皮質功能不全。本品也可用於柯興綜合徵的治療。每次o.2g,1日2次。可根據病情調整用量到1次18,1日4次。常用其膠囊劑,每膠囊250mg。
美替拉酮不良反應
美替拉酮皮質醇
皮質醇,也可稱為“可的松”或“氫化可的松”,是腎上腺在應激反應裏產生的一種類激素。C24H30O5,11β,17α,21-三羥基-4-娠烯-3,20-二酮。又稱氫皮質素或化合物F(compoundF)。是從腎上腺皮質中提取出的是對糖類代謝具有最強作用的腎上腺皮質激素。是通過腎上腺皮質線粒體中的11β-羥化酶的作用,由11-脱氧皮質醇生成。皮質醇也可通過11-β-羥類固醇脱氫
酶(11-β-hydroxysteroiddehydrogena-se)的作用變成皮質素。鼠類無皮質醇。
壓力狀態下身體需要皮質醇來維持正常生理機能;如果沒有皮質醇,身體將無法對壓力作出有效反應。若沒有皮質醇,當獅子從灌木叢中向我們襲來時,我們就只能嚇得屁滾尿流、目瞪口呆動彈不得。然而藉由積極的皮質醇代謝,身體能夠啓動起來逃走或者搏鬥;因為皮質醇分泌能釋放氨基酸(來自肌肉)、葡萄糖(來自肝臟)以及脂肪酸(來自脂肪組織),這些被輸送到血液裏充當能量使用。
美替拉酮血壓增高和降低
在軀體對外來威脅的反應(戰鬥或退卻反應)中,交感神經系統(自主神經系統 的一部分)可以暫時使血壓升高。交感神經系統能增加心臟收縮的頻率和力量,也能使全身大多數動脈收縮,但對有些特定區域的動脈有擴張效應,如骨骼肌,需要增加血液供應。另外,交感神經系統還能減少腎臟排出鈉鹽和水分,以增加血容量。交感神經系統還能釋放腎上腺素和去甲腎上腺素,這些激素能刺激心臟和血管。