硫酸沙丁胺醇

英文別名

^[1]  (+-)-Salbutamol sulfate;(R,S)-Salbutamol sulphate; 1,3-Benzenedimethanol, alpha(sup 1)-(((1,1-dimethylethyl)amino)methyl)-4-hydroxy-, (+-)-, sulfate (2:1) (salt); salbutamol hemisulfate; Salbutamol sulphate;

[修訂]

【檢查】有關物質 取本品適量，用水溶解並稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以磷酸鹽緩衝液0.08mol/L磷酸二氫鈉溶液(用磷酸調節pH值至3.10±0.05)-甲醇(85∶15)為流動相，檢測波長為276nm，硫酸沙丁胺醇峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的12倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的1/2（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。

[增訂]

【檢查】 旋光度 取本品約0.25g，置25ml量瓶中，加水適量使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，依法測定（附錄Ⅵ E），旋光度應為-0.10°至+0.10°。

沙丁胺酮 取本品60.0mg置25.0ml，加1g/l鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度。在310nm的波長處測定吸光度不得過0.10（0.2%）。

適應症：支氣管哮喘、喘息型支氣管炎及肺氣腫等。

劑型規格： 片劑：2mg；控釋片(喘特寧)：4mg、8mg；氣霧劑：200噴，0.1mg/噴 銷售價格：

成分：硫酸沙丁胺醇 （本品為1-（4-羥基-3-羥甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸鹽）

作用： 選擇性激動支氣管平滑肌上的β2-受體，使支氣管平滑肌鬆弛，從而解除支氣管平滑肌痙攣。不良反應： 主要是對心臟及中樞神經系統的興奮作用，如頭痛、頭暈、失眠，偶見肌肉和手指震顫、心悸、血壓波動等。長期使用能產生耐藥性，可能加重哮喘。

緩解發作多用氣霧吸入，而預防發作則可口服給藥。口服：成人2mg～4mg/次，3次/日；小兒每次0.1mg～0.15mg/kg，2～3次/日。控釋片：8mg/次，2次/日。氣霧吸入：每次0.1～0.2mg(即1～2噴)，必要時可每4h重複1次，但24h內不宜超過6～8次。

妊娠C類。心血管功能不全、高血壓、甲亢、糖尿病及妊娠患者慎用。增加使用吸入的短效b2-受體激動劑以控制症狀，顯示對哮喘的控制力衰減，若有此情況出現，應重新評估對病人的治療方法。對哮喘的控制力突然和逐漸衰減，病人的生命可能有危險，應考慮開始施行或增加皮質類固醇治療。若病人有此危機，應每天施行最大潮氣量的監測。在家中接受本品治療的病人宜注意，若舒緩效用或持續時間比平常減少，則不應自行增加劑量或給藥之次數。

對於已知使用大劑量的其他擬交感神經藥物的病人，宜慎用本品。

對患有甲狀腺毒症的病人亦宜慎用b2受體激動劑治療法(主要用注射劑及氣霧劑)。

有可能引致嚴重的血鉀過低症，若病人所患的是急性嚴重哮喘，尤須注意此不良效應，因為同時服用黃嘌呤誘導藥，類固醇和利尿藥，以及出現缺氧情況，均會使血鉀過低情況轉劇，遇有此等情況，必須小心監控血清鉀水平。

對妊娠和哺乳的影響：婦女懷孕期間不宜吸服本藥，若經醫生診斷，認為用此藥對孕婦的益處高於對胎兒可能引致的危險，方可考慮使用此藥。服用本品的婦女，產後乳液中可能滲有本品藥素，因此，除非預期的益處高於可能引起的危險，否則以母乳哺育嬰兒的婦女不應吸服本藥，尚未能證明母乳中的本品是否對新生嬰兒有害。

方法名稱： 硫酸沙丁胺醇—硫酸沙丁胺醇的測定—非水溶液滴定法

應用範圍： 本方法採用非水溶液滴定法測定硫酸沙丁胺醇（（C13H21NO3）2·H2SO4）的含量。

本方法適用於硫酸沙丁胺醇的含量測定。

方法原理： 供試品加冰醋酸微温溶解後，放冷，加醋酐15mL與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1 mol/L）滴定至溶液顯藍綠色。並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1 mol/L）相當於57.67mg的（C13H21NO3）2·H2SO4。

試劑： 1. 水（新沸放置至室温）

2. 冰醋酸

3. 醋酐

4. 結晶紫指示液

5. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

6. 基準鄰苯二甲酸氫鉀

儀器設備：

試樣製備： 1. 結晶紫指示液

取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。

2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙酰化，則須用水分測定法測定本液的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。

標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。

3. 基準鄰苯二甲酸氫鉀

貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。

操作步驟： 取本品約0.4g，精密稱定，加冰醋酸10mL，微温使溶解，放冷，加醋酐15mL與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1 mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1 mol/L）相當於57.67mg的（C13H21NO3）2·H2SO4。

注1：“精密稱取”係指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”係指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

注2：“水分測定”用烘乾法，取供試品2~5g，平鋪於乾燥至恆重的扁形稱瓶中，厚度不超過5mm，疏鬆供試品不超過10mm，精密稱取，打開瓶蓋在100~105℃乾燥5小時，將瓶蓋蓋好，移置乾燥器中，冷卻30分鐘，精密稱定重量，再在上述温度乾燥1小時，冷卻，稱重，至連續兩次稱重的差異不超過5mg為止。根據減失的重量，計算供試品中含水量（%）。

參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.733。