控释片是采用精密制剂技术制成的特殊药物剂型，其核心特征在于能够在规定时间内以恒定或接近恒定的速率持续释放活性成分。该类制剂通过惰性聚合物载体、激光打孔渗透泵等技术实现精准控释，达到减少血药浓度波动、延长作用时间的目的。临床应用需严格遵循整片吞服原则，擅自破坏剂型结构可能导致药物突释风险。与缓释片相比，控释片在释放动力学的精准度与稳定性方面具有显著优势 [1-3]。
- 分 类
- 膜控型、骨架型、渗透泵型 [3]
- 释放动力学
- 零级动力学模型 [3]
- 临床优势
- 减少服药频次、降低毒副作用 [4] [6]
- 剂型特点
- 需整片吞服不可咀嚼或压碎，存在非活性骨架整排现象 [6]
- 典型药物
- 硝苯地平控释片、格列吡嗪控释片 [1] [3]
- 注意事项
- 不可咀嚼或压碎服用 [5]
定义与分类
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控释片（controlled-release tablet）属于现代药物制剂技术产物，通过药物载体系统调控活性成分在24小时内以恒定速度释放，所属药学名词术语体系。根据《药剂学》教材分类标准，主要分为以下三种类型 [3]:
- 膜控型：采用半透膜包裹药物核心，通过膜材厚度和孔隙率控制释放速率
- 骨架型：将药物均匀分散于惰性基质中，依赖基质溶蚀速度实现控释
- 渗透泵型：利用渗透压差驱动药物通过激光打孔释出，具有环境因素无关特性
技术原理
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控释片的核心技术在于建立稳定的药物释放动力学模型。渗透泵连估试型制剂（如格列吡嗪控释片）通过半透膜衣与含药渗透压促进剂的双层结构，在体液渗透作用下形成钻探欢验持续推力，使药物溶液以每小时约30μg的恒定速度从释药孔流出 [2-3] [5]。骨架型制剂则依赖乙基纤维素等高分子材料在胃肠道逐想鸦渐溶胀的过程，形成背希扩散速率恒定的药物释放通道 [2-3]妹设拘榜微厚主龙婚主应。
临床优势
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2024年临床研究数据显示，硝苯地平控释片可使血压波动幅度较普通片降低67%，日服药次数从3-4次缩减为1次 [5-6]。其药学特性具体表现为 [4] [6]:
- 稳定血药浓度：消除普通制剂给药后的峰谷现象
- 提高依从性：慢性病患者日均服药量减少50%以上
- 降低毒性反应：胃刺激性药物（如阿司匹林）控释制剂溃疡发生率下降42%
使用规范
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根据2023版《中国药典》指导原则，控释片需严格遵循以下使用规范 [1] [4-5]:
- 服用方式：整片吞服（琥珀酸美托洛尔缓释片等特殊剂型除外）
- 剂量调整：不可自行拆分剂量，需更换不同规格制剂
- 服药时间：多数需空腹服用以保持释药曲线稳定
- 异常处理：发现药片排出完整骨架时无需补服
代表药物
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目前临床应用广泛的控释制剂包括 [1] [3] [6]:
- 硝苯地平控释片：渗透泵型降压药，单片作用维持24小时
- 盐酸维拉帕米控释片：用于心律失常治疗，骨架型控释系统
- 格列吡嗪控释片：糖尿病治疗药物，采用双层渗透推动技术
与其他剂型的区别
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相较于缓释片的非恒速释放特性，控释片通过零级动力学模型实现精确给药。以硝苯地平制剂为例，缓释片（Ⅰ-Ⅳ型）的释放曲线呈先快后慢趋势，而控释片能维持24小时内每小时的释放量差异不超过5% [2] [5]。两者关键技术差异体现在 [3] [6]:
- 控释片释放速率与时间无关，缓释片呈时间依赖性衰减
- 控释片血药浓度波动范围小于缓释片60%以上
- 控释片生产工艺复杂程度是缓释片的3-5倍
