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氟喹諾酮類抗菌藥
鎖定
- 藥品名稱
- 氟喹諾酮類抗菌藥
- 主要用藥禁忌
- 本品宜空腹服用,並同時飲水250ml。
- 用法用量
- 口服
- 不良反應
- 腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐
- 規 格
- 0.1g
- 性 狀
- 內容物為白色至淡黃色顆粒和粉末
氟喹諾酮類抗菌藥用法用量
口服。
2.其他病原菌所致的單純性尿路感染,劑量同上,療程7~10日。
3.複雜性尿路感染,劑量同上,療程10~21日。
5.急性及慢性前列腺炎,一次0.4g(4粒),一日2次,療程28日。
6.腸道感染,一次0.3~0.4g(3粒~4粒),一日2次,療程5~7日。
7.傷寒沙門菌感染,一日0.8~1.2g(8粒~12粒),分2~3次服用,療程14~21日。
氟喹諾酮類抗菌藥不良反應
1.胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應,可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應,皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
4.偶可發生:
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿,多見於高劑量應用時。
(5)關節疼痛。
【禁忌】
對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
氟喹諾酮類抗菌藥注意事項
1.本品宜空腹服用,並同時飲水250ml。
2.由於目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見,應在給藥前留取尿標本培養,參考細菌藥敏結果調整用量。
3.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
4.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
6.葡萄糖-6-磷酸脱氫酶缺乏患者服用本品,極個別可能發生溶血反應。
9.原有中樞神經系統疾病患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指徵時需仔細權衡利弊後應用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
曾用猴進行繁殖研究,劑量高達人用量的10倍,發現本品可致流產。該劑量在猴的血漿峯濃度(Cmax)約為人的2倍。本品在動物中並未證實有致畸作用。然而,在孕婦並未進行合適的、有良好對照的研究,因此本品不宜用於孕婦。本品是否經乳汁分泌尚缺乏資料。當乳婦應用200mg本品時,乳汁中不能檢出該藥。然而,由於研究劑量較小,且本類藥物的其他品種經乳汁分泌,加之對新生兒及嬰幼兒潛在的嚴重不良反應,乳婦應避免應用本品或於應用時停止哺乳。
【兒童用藥】
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用於數種幼齡動物時,可致關節病變。本品不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
【老年用藥】
老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量應用。
氟喹諾酮類抗菌藥藥物相互作用
2.本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3.環孢素與本品合用,可使前者的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
6.本品與呋喃妥因有拮抗作用,不推薦聯合應用。
7.多種維生素,或其他含鐵、鋅離子的製劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的吸收,建議避免合用,不能避免時在本品服藥前2小時,或服藥後6小時服用。
【藥物過量】
【藥理毒理】
本品為氟喹諾酮類抗菌藥,具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
氟喹諾酮類抗菌藥藥代動力學
空腹時口服吸收迅速但不完全,約為給藥量的30%~40%;廣泛分佈於各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、睾丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見於中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%~15%,血消除半衰期(t1/2)為3~4小時,腎功能減退時可延長至6~9小時。單次口服本品0.4g和0.8g,經1~2小時血藥濃度達峯值,血藥峯濃度(Cmax)分別為1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。腎臟(腎小球濾過和腎小管分泌)和肝膽系統為主要排泄途徑,26%~32%以原形和小於10%以代謝物形式自尿中排出,自膽汁和(或)糞便排出佔28%~30%。尿液pH影響本品的溶解度。尿液pH7.5時溶解最少,其他pH時溶解增多。
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