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內舒拿
鎖定
- 藥品名稱
- 內舒拿
- 外文名
- Mometasone Furoate Aqueous Nasal Spray
- 通用名稱
- 糠酸莫米松鼻噴霧劑
- 主要成分
- 糠酸莫米松
內舒拿藥品信息
內舒拿基本信息
【中文商品名】內舒拿®/NASONEX®
【漢語拼音】kang suan mo mi song bi pen wu ji
【規格】
(1)每瓶60撳,每撳含糠酸莫米松50ug,藥物濃度為0.05%(g/g)
(2)每瓶140撳,每撳含糠酸莫米松50ug,藥物濃度為0.05%(g/g)
【貯藏】在2℃至25℃保存。
【包裝】本品包裝於高密度聚乙烯瓶中。1瓶/盒。
【有效期】24個月
【生產企業】
公司名稱:MSD Belgium BVBA/SPRL
地址:Clos du Lynx, 5, 1200 Brussels, Belgium
生產廠名稱:Schering-Plough Labo N.V.
分子式:C27H30Cl2O6
分子量:521.43
化學結構式:
內舒拿藥品包裝外觀圖
內舒拿適應症
內舒拿用法用量
通常先手撳噴霧器6~7次作為啓動,直至看到均勻的噴霧,然後鼻腔給藥,每撳噴出糠酸莫米松混懸液約100ug,內含糠酸莫米松一水合物,相當於糠酸莫米松50ug,如果噴霧器停用14日或14日以上,則在下一次應用時應重新啓動。
在每次用藥前充分振搖容器。
成人(包括老年患者)和青年:用於預防和治療的常用推薦量為每側鼻孔2撳(每撳為50ug),一日1次(總量為200ug),一旦症狀被控制後,劑量可減至每側鼻孔1撳(總量100ug),即能維持療效。
如果症狀未被有效控制,可增加劑量至每側鼻孔4撳的最大每日劑量,一日1次(總量400ug),在症狀控制後減小劑量。
在首次給藥後12小時即能產生明顯的臨牀效果。
內舒拿不良反應
季節過敏性或常年性鼻炎
在臨牀研究中報道與本品有關的局部不良反應(成人及青少年患者)包括頭疼(8%),鼻出血如明顯出血、帶血粘液和血斑(8%),咽炎(4%),鼻灼熱感(2%),鼻部刺激感(2%)及鼻潰瘍(1%),這些不良反應常見於使用糖皮質激素類鼻噴霧劑時。鼻出血一般具有自限性,同時程度較輕,與安慰劑(5%)相比發生率較高,但與陽性對照的鼻腔用糖皮質激素(15%)相比發生率接近或較低,其他反應均與安慰劑相當。
在小兒患者中,不良反應如頭疼(3%),鼻出血(6%),鼻部刺激感(2%)及流涕(2%)的發生率均與安慰劑相當。
內舒拿禁忌
內舒拿注意事項
禁止刺穿噴嘴。
鼻噴霧器的清潔:常規清潔鼻噴霧劑非常重要,否則將影響鼻噴霧劑的正常工作。清潔時,取下防塵帽,輕輕取下噴嘴,在温水中清洗噴嘴和防塵帽,然後在流動的水流下衝洗。禁止插入針或其他尖鋭的器具刺穿噴嘴,此操作會損壞噴嘴,導致無法釋放正確劑量的藥物。清洗後可將本品放置於温暖的空間乾燥,將噴嘴還原與瓶身相連,並蓋上防塵帽。清洗後首次使用時需手撳噴霧劑2次以重新啓動。
使用本品治療12個月後未見鼻粘膜萎縮,同時糠酸莫米松可使鼻粘膜恢復至正常組織學表現。與任何一種藥物長期使用時一樣,對於使用本品達數月或更長時間的患者,應定期檢查鼻粘膜,如果鼻咽部發生局部真菌感染,則應停用本品或需給予適當治療,持續存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一項指徵。
長期使用本品後未見下丘腦-垂體-腎上腺(HPA)軸受到抑制,但對於原先長期使用全身作用糖皮質激素而換用本品的患者,需加仔細注意。這些患者可因停止全身用糖皮質激素而造成腎卜腺功能不全,需經數月後HPA軸功能才得以恢復。如果這些患者出現腎上腺功能不全的症狀和體徵時,應恢復全身應用糖皮質激素,並給予其他治療和採取適宜措施。
在安慰劑對照臨牀試驗中,小兒患者使用本品每日100mg長達一年,末發現其減慢生長髮育速度。
在全身用糖皮質激素換用本品時,某些患者儘管鼻部症狀有所緩解,但可發生全身用藥時糖皮質激素的停藥症狀如最初的關節和(或)肌肉痛、乏力及抑鬱,這時需鼓勵患者繼續使用本品治療。此外全身用激素轉為鼻腔局部應用時亦可暴露出原先存在的過敏性疾病,如過敏性結膜炎和濕疹,這些病症在全身用藥時受到抑制。
孕婦和哺乳期婦女用藥
對於孕婦尚未進行足夠或良好的對照研究。
如同其他鼻腔用糖皮質激素製劑,對於孕婦、乳母或育齡婦女,只有在用藥後對母體、胎兒或嬰兒的益處超過可能流產的危害時才可使用本品。對母親在孕期接受糖皮質激素診治的嬰兒需注意觀察是否存在腎上腺功能減退。
臨牀對照研究表明鼻腔用糖皮質激素可能導致兒童患者生長速度減慢。在缺乏下丘腦-垂體-腎上腺(HPA)軸抑制實驗室證據的情況下,觀察到的此種現象提示,對於兒童患者全身糖皮質激素暴露,與通常所採用的HPA軸功能測試相比,增長速度是更敏感的指示劑。這種與鼻腔用糖皮質激素相關的生長速度減慢的長期影響(包括對成年後身高的影響)還是未知的。停止鼻腔用糖皮質激素治療後對生長的潛在影響還未進行充分的研究。對接受鼻腔用糖皮質激素的兒童患者(包括本品50ug)應進行例行檢測(如身高檢查)。延長治療對生長的潛在影響應與獲得的臨牀益處和可替代的非糖皮質激素治療的安全性和有效性相衡量。為減少鼻腔用糖皮質激素給藥(包括本品50ug)的全身影響,應測定每位患者的最低有效量。
在臨牀對照研究中,720名3至11歲的過敏性鼻炎患者使用本品50ug治療(100ug/天給藥)。在另一項臨牀對照研究中,對28名2至5歲的過敏性鼻炎患者使用本品50ug治療(100ug /天給藥)以評價安全性。小於2歲的過敏性鼻炎患者的安全性與有效性還沒有建立。
一項對過敏性鼻炎兒童患者(3至9歲)進行的為期一年的臨牀研究評價本品50ug(100ug/天)用藥對增長速度的影響。與安慰劑相比,沒有觀察到本品50ug對增長速度有顯著的影響。30分鐘替可克肽(Cosyntropin)灌輸後,未觀察到與HPA軸抑制相關的臨牀跡象。
老年用藥
內舒拿藥物相互作用
內舒拿藥物過量
內舒拿藥理毒理
內舒拿藥代動力學
吸收:
分佈:
糠酸莫米松5~500nl/mL濃度範圍內,體外蛋白結合率為98%~99%。
代謝:
研究表明糠酸莫米松經鼻部吸收及吞嚥的所有藥物經歷強代謝後代謝為多種代謝物。在血漿中未檢測出主要代謝物,在體外培養中,次要代謝物之一為6β-羥基-糠酸鹽。在人肝微粒體中,本品的代謝物受細胞色素P-450 3A4 (CYP3A4)的影響。
清除:
特殊人羣
內舒拿鼻用糖皮質激素治療機制
內舒拿大事記
1997年10月1日,美國FDA批准內舒拿上市。
2004年8月26日,先靈葆雅公司宣佈,美國FDA已經批准50Mcg糠酸莫米松一水化物(mometasone furoate monohydrate,NASONEX)產品的無味新劑型。還是唯一一個獲准用於治療2歲過敏性鼻炎患者的固醇類鼻吸入劑。
2004年11月和12月,歐盟和美國藥監部門分別批准了內舒拿(Nasonex)用於治療鼻息肉。
內舒拿指南推薦
2008ARIA指南推薦:鼻用糖皮質激素用於治療變應性鼻炎
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- 參考資料
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- 1. Bousquet J, Khaltaev N, Cruz AA, et al. Allergy.2008 Apr; 63 Suppl 86:8-160
- 2. Brozek JL,et al. J Allergy Clin Im munol.2010 Sep;126(3):466-76
- 3. 國家食品藥品管理總局數據庫 .國家食品藥品管理總局官方網站[引用日期2014-06-17]
- 4. 內舒拿説明書 .默沙東中國官方網站[引用日期2014-06-17]
- 5. Brozek JL,et al. J Allergy Clin Im munol.2010 Sep;126(3):466-76.Brozek JL,et al. J Allergy Clin Im munol.2010 Sep;126(3):466-76.