-
單磷酸阿糖腺苷
鎖定
- 中文名
- 單磷酸阿糖腺苷
- 外文名
- Vidarabine Monophosphate
- 別 名
- 9-(β-D-阿拉伯呋喃糖)腺膘呤
- 分子式
- C10H14N5O7P
- 分子量
- 347.221
- 外 觀
- 白色結晶粉末
- CAS登錄號
- 29984-33-6
- EINECS登錄號
- 249-990-8
- 密 度
- 2.32 g/cm³
- 熔 點
- 213 ℃
- 沸 點
- 798.5 ℃
- 閃 點
- 436.7 ℃
- 水溶性
- 可溶
- 安全性描述
- S24/25;S37/39
- 危險性符號
- Xn
- 危險性描述
- R20/22
- UN危險貨物編號
- 2811
單磷酸阿糖腺苷化合物簡介
單磷酸阿糖腺苷理化性質
密度:2.32g/cm3
熔點:213℃
沸點:798.5℃
閃點:436.7℃
折射率:1.905
外觀:白色結晶性粉末
[1]
單磷酸阿糖腺苷計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):-3.5
氫鍵供體數量:5
氫鍵受體數量:11
可旋轉化學鍵數量:4
互變異構體數量:3
重原子數量:23
表面電荷:0
複雜度:481
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:4
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:1
[1]
單磷酸阿糖腺苷安全信息
安全術語
S24/25:Avoid contact with skin and eyes。
避免皮膚和眼睛接觸。
S37/39:Wear suitable gloves and eye/face protection.
穿戴適當的手套和眼睛/面保護。
風險術語
R20/22:Harmful by inhalation and if swallowed.
吸入和吞食是有害的。
單磷酸阿糖腺苷藥理毒理
本品為抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒藥,其藥理作用是與病毒的脱氧核糖核酸聚合酶結合,使其活性降低而抑制DNA合成。單磷酸阿糖腺苷進入細胞後,經過磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起,Ara-ATP與脱氧腺苷三磷酸(dATP)競爭地結合到病毒DNAP上,從而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成,同時抑制病毒核苷酸還原酶的活性而抑制病毒DNA的合成,還能抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰轉移酶的活性,使Ara-A滲入到病毒的DNA中並連接在DNA鏈3′-OH位置的末端,抑制了病毒DNA的繼續合成。
單磷酸阿糖腺苷藥代動力學
靜脈滴注或肌內注射後可被血液和組織中腺苷脱氨酶代謝為阿糖次黃嘌呤(Ara-HX),使血藥濃度很快下降。本品達到最高血藥濃度的時間,肌內注射為3小時,靜脈滴注為0.5小時;半衰期為3.5小時。本品在各組織中的分佈不同,在肝、腎、脾臟中濃度最高,骨骼肌、腦內濃度低,腦脊液內的濃度為血漿濃度的35%~50%。約60%~80%的單磷酸阿糖腺苷以阿糖次黃嘌呤(Ara-HX) 的形式從尿中排泄。
單磷酸阿糖腺苷用法與用量
單磷酸阿糖腺苷不良反應
單磷酸阿糖腺苷注意事項
如注射部位疼痛,必要時可加鹽酸利多卡因注射液解除疼痛症狀。
孕婦慎用。
單磷酸阿糖腺苷藥物相互作用
1. 不可與含鈣的輸液同時使用。
單磷酸阿糖腺苷藥物過量
- 參考資料
-
- 1. 單磷酸阿糖腺苷 .化源網[引用日期2021-07-26]