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NE
(去甲腎上腺素)
鎖定
- 外文名
- Noradrenaline
- 縮 寫
- NE
- 舊 稱
- 正腎上腺素
- 學 名
- 1-(3,4-二羥苯基)-2-氨基乙醇
NE性質
NE化學合成
NE生物合成
酪氨酸在酪氨酸羥化酶催化下發生羥基化得到二羥基苯丙氨酸(L-DOPA)。二羥基苯丙氨酸在磷酸吡哆醛和DOPA脱羧酶作用下脱羧生成多巴胺。最後多巴胺在多巴胺-β-羥化酶和輔因子抗壞血酸存在下,發生羥基化,得到去甲腎上腺素。
NE用途
NE作用機制
靜脈注射去甲腎上腺素可使全身血管,尤其是小動脈和小靜脈收縮,使動脈血壓升高。而血壓升高又可使壓力感受性反射活動增強,其對心臟的效應超過去甲腎上腺素對心臟的直接效應,故引起心率減慢。 又由於強烈的血管收縮作用,使得外周阻力增高,增加了血液射血的阻力,因此心排出量無明顯增加,有時反而有所下降。
NE體內過程
去甲腎上腺素用於粘膜表面、皮下或肌肉注射時因劇烈的局部血管收縮,吸收很少。口服在腸道內被鹼性的腸液破壞,經腸道和肝臟時又通過結合和氧化而被破壞故無效。所以本藥主要通過靜脈注射給藥。進入體內的外源性去甲腎上腺素很快從血中消失,被去甲腎上腺素能神經攝取,從而進入心臟以及腎上腺髓質等。它進一步被肝臟和其他組織的兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)、單胺氧化酶(MAO)和苯乙醇胺-N-甲基轉移酶(PNMT)代謝為去甲變腎上腺素、3,4-二羥基扁桃酸、3-甲氧基-4-羥基扁桃酸(VMA)、3-甲氧基-4-羥基苯基乙二醇(MOPEG)和腎上腺素等產物而失活。靜脈注射或滴注標記的去甲腎上腺素96小時後,尿中NA及代謝物所佔的百分率為:原形4~16%,結合的NA 8%,VMA 32%,結合的去甲變腎上腺素18%。
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