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腎上腺素能受體
鎖定
是介導
兒茶酚胺作用的一類組織受體,為G-蛋白耦聯型。根據其對
去甲腎上腺素的不同反應情況,分為腎上腺素能α受體和β受體。相對來説去甲腎上腺素對於α受體的作用較腎上腺素更為敏感,而腎上腺素對β受體的作用會更敏感一些。皮膚、
腎、胃腸的血管平滑肌以α受體為主,骨骼肌、肝臟的血管平滑肌以及心臟以β受體為主,還有主要分佈在腎及腸繫膜血管系統和
中樞神經系統某些區域的多巴胺腎上腺素能受體。
- 中文名
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腎上腺素能受體
- 外文名
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adrenergic receptor
- 地 點
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交感神經節後纖維支配的各種器官
- 分 類
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α和β兩類
腎上腺素能受體定義
腎上腺素能受體 adrenergic receptor在接受交感神經
節後纖維支配的各種器官中存在着與腎上腺素、
去甲腎上腺素起反應的受體,稱為腎上腺素能受體。其化學性質尚不清楚。
腎上腺素受體激動劑和拮抗劑
腎上腺素能受體簡介
腎上腺素能受體可依其對
兒茶酚胺的效應不同而加以區分。受體表現出的效價大小依次為去甲腎上腺素>腎上腺素>異丙腎上腺素者,這類受體稱之為α受體;受體效價大小依次為異丙腎上腺素>腎上腺素>去甲腎上腺素者,這類受體稱為β受體。只對多巴胺有反應的受體為
多巴胺受體
[1]
。
腎上腺素能受體分類及作用
用對
藥物反應的方法,腎上腺素能受體可分為α及β兩個類型。腎上腺素對α及β兩型受體均起作用,且作用較強,而去甲腎上腺素主要對α型起作用。α型受體與兒茶酚胺結合產生的平滑肌效應主要為血管收縮、瞳孔擴散、
子宮收縮、虹膜輔散狀收縮等,但也有抑制型的,如小腸舒張。
α受體可被dibenamine、
麥角毒等α阻斷藥所抑制。
β受體所引起的反應為
支氣管擴張、血管擴張等,β受體可被3,4-dichloroisoproterenol(D-CI)等阻斷藥物所抑制。
腎上腺素能受體可分為α和β兩類。
α受體分α1和α2。
α1分佈在突觸後膜
[2]
和血管平滑肌上,興奮時主要引起血管收縮,阻斷劑:哌唑嗪;α2主要分佈在去甲腎上腺素能神經的突觸前膜上,興奮時對NE的分泌產生
負反饋調節抑制作用,阻斷劑:育亨賓。
β受體分β1、β2和β3。
β1和β3主要分佈在
心肌細胞上,
β1受體激動後可對心肌產生正性作用,導致心肌興奮產生一系列反應,如:收縮加劇、心臟射血速度加快、心率上升等,阻斷劑:
普萘洛爾、
阿替洛爾;
β3受體激動後可產生負性肌力作用,可能參與了心衰的病理生理過程。β3受體通過抑制性G蛋白引起負性變力效應,也可能是通過
一氧化氮途徑介導。
β2受體主要分佈在平滑肌上,如血管平滑肌、消化管平滑肌、支氣管平滑肌等,該受體激動後可引起平滑肌舒張,阻斷劑:
納多洛爾
[1]
。
- 參考資料
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1.
爨國慶主編,現代腫瘤診療學,吉林科學技術出版社,2016.05,第62頁
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2.
黃宇光,羅愛倫主編;杭燕南,羅愛倫,吳新民總主編. 疼痛治療藥[M]. 上海:上海世界圖書出版公司, 2017.01.203