醋酸可的松

【英文名稱】 Cortisone Acetate【其他名稱】 考的松，皮質素，可的松醋酸酯，醋酸皮質酮，化合物E，Adreson，Austracortate，Cortistal

【適應證】同氫化可的松。

化學名：17α，21－二羥基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮21-醋酸酯

拼音名稱：CUSUAN KEDISONG

英文名：CORTISONE ACETATE

CAS No.:50-04-4

分子式：C23H30O6

分子量：402.49

【性狀】 該品為白色或幾乎白色的結晶性粉末；無臭，初無味，隨後有持久的苦味。

該品在氯仿中易溶，在丙酮或二氧六環中略溶，在乙醇或乙醚中微溶，在水中不溶。

比旋度 取該品，精密稱定，加二氧六環溶解並定量稀釋製成每 1ml中含10mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為+210°至+217°。

吸收係數 取該品，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml 中約含10μg的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在238nm 的波長處測定吸收度，吸收係數（E1% 1cm）為375 ～405。

【鑑別】

⑴ 取該品約0.1mg，加甲醇1ml 溶解後，加新制的硫酸苯肼試液8ml ，在70℃加熱15分鐘，即顯黃色。

⑵ 取該品約2mg ，加硫酸2ml 使溶解，放置5 分鐘，顯黃色或微帶橙色；加水10ml稀釋後，顏色即消失，溶液應澄清。

⑶ 取該品約50mg，加乙醇制氫氧化鉀試液2ml ，置水浴上加熱5 分鐘，放冷，加硫酸溶液（1→2）2ml ，緩緩煮沸1 分鐘，即發生醋酸乙酯的香氣。

⑷ 該品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集544 圖）一致。

【檢查】 其他甾體 取該品，加氯仿-甲醇（9:1） 製成每1ml 中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加氯仿-甲醇（9:1） 稀釋成每1ml 中含0.10mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以二氯甲烷-乙醚-甲醇-水（385:60:15:2） 為展開劑，展開後，晾乾，在105 ℃乾燥10分鐘，放冷，噴以鹼性四氮唑藍試液，立即檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，不得多於3 個，其顏色與對照溶液的主斑點比較，不得更深。乾燥失重 取該品，在105 ℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5 %（附錄Ⅷ L）。

【含量測定】 照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；甲醇-水（70:30） 為流動相；檢測波長為240nm。理論板數按醋酸可的松峯計算應不低於2700，醋酸可

的松峯和內標物質峯的分離度應符合要求。內標溶液的製備 取炔諾酮，加甲醇製成每1ml 中含0.40mg的溶液，即得。測定法 取醋酸可的松對照品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml 中約含0.50mg的溶液；精密量取該溶液與內標溶液各5ml ，置25ml量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，取5 ～10μl 注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取該品適量，同法測定。按內標法以峯面積計算，即得。

【類別】 腎上腺皮質激素類藥。

【貯藏】 遮光，密封保存。

方法名稱：醋酸可的松—醋酸可的松—高效液相色譜法

應用範圍：該方法採用高效液相色譜法測定醋酸可的松的含量。

該方法適用醋酸可的松原料藥檢測。

方法原理：供試品用乙腈溶解成一定濃度，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長254nm處檢測醋酸可的松的吸收值，外標法計算出其含量。

試劑：1.乙腈（色譜純）

2. 水（色譜純）

儀器設備：1. 儀器

1.1 高效液相色譜儀

1.2 色譜柱

十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，醋酸可的松與醋酸氫化可的松分離度應大於4.0

1.3 紫外吸收檢測器

2. 色譜條件

2.1 流動相：乙腈+水=36+64

2.2 檢測波長：254nm

2.3 柱温：室温

試樣製備：1. 對照品溶液的製備

取醋酸可的松對照品適量，精密稱定，乙腈溶解並定量稀釋製成每1mL中含0.5mg的溶液。

2. 供試品溶液的製備

取醋酸可的松適量，精密稱定，乙腈溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液。

操作步驟：分別精密吸取上述對照品溶液與供試品溶液各10μL 注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器，于波長254nm處測定醋酸可的松的吸收值，按外標法以峯面積計算，得出其含量。 ^[1] 

【用法與用量】

1.口服：治療腎上腺皮質功能減退，成人每日劑量25～37.5mg，清晨服2/3，午後服1/3。當患者有應激狀況時（如發熱、感染），應適當加量，可增加到每日100mg，有嚴重應激時，則應改用氫化可的松靜脈滴注。

2.混懸液肌內注射：用於成人腎上腺皮質功能減退，每日25mg，有應激狀況適當加量，有嚴重應激時，應改用氫化可的松靜脈滴注。

【製劑與規格】

1.醋酸可的松片：①5mg；②25mg。

2.醋酸可的松注射液：①2ml:50mg；②5ml:125mg；③10ml:250mg。

3.醋酸可的松滴眼液：3ml:15mg。

4.醋酸可的松眼膏：①1g:0.005g；②1g:0.0025g。

【給藥説明】

1.同時存在嚴重醛固酮缺乏者，需合用氟氫可的松和氯化鈉。

2.由於該品瀦鈉活性較強，一般不作為抗炎、抗過敏的首選藥。

3.該品需經肝臟活化，因此肝功能不全者應採用氫化可的松。

4.該品皮膚局部外用或關節腔內注射無效。

醋酸可的松

Cusuan Kedisong

Cortisone Acetate

書頁號：2005年版二部－836

[修訂]

【檢查】 有關物質取該品，用乙腈製成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約為滿量程的50%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的1/2（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的1.5倍（1.5%）（供試品溶液中任何小於對照溶液主峯面積0.01倍的色譜峯可忽略不計）。

【含量測定】 照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。

色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-水（36:64）為流動相；檢測波長為254nm。分別取醋酸可的松對照品與醋酸氫化可的松對照品適量，用乙腈溶解並稀釋製成每1ml中各含10μg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，理論板數按醋酸可的松峯計算不低於3500，醋酸可的松峯與醋酸氫化可的松峯的分離度應大於4.0。

測定法取該品適量，精密稱定，用乙腈溶解並定量稀釋製成每1ml 中約含0.5mg的溶液；精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取醋酸可的松對照品適量，精密稱定，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。