普魯卡因胺

PSA：58.36000

LogP：2.31250

海關編碼：2924299090 ^[1] 

【鑑別】

（1）取本品0.lg，加水5ml，加三氯化鐵試液與濃過氧化氫溶液各1滴，緩緩加熱至沸，溶液顯紫紅色，隨即變為暗棕色至棕黑色。

（2） 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集398圖）一致。

（3） 本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（附錄）。

【檢查】 酸度 取本品l.Og，加水10ml溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），PH值應為5.0～6.5。乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.3 % （附錄Ⅷ L ）。熾灼殘渣 取本品l.Og，依法檢査（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

【含量測定】取本品約0.55g，精密稱定，照永停滴定法（附錄Ⅶ A），用亞硝酸鈉滴定液（0.lmol/L）滴定。每lml亞硝酸鈉滴定液（0.lmol/L）相當於27.18 mg的C13H21N30·HC1。

【類別】局麻藥。

【貯藏】遮光，密封保存。

循環系統藥物> 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥

1.注射劑:0.1g，0.2g，0.5g，1.0g；

2.片劑：0.25g。

普魯卡因胺為Ⅰa類抗心律失常藥物，對心臟自律性、傳導性、興奮性及膜反應作用類似奎尼丁。抑制心肌細胞Na+內流，使動作電位0相上升速度和振幅降低，時程延長，傳導減慢。希浦系統0相除極斜率降低，自律性下降。抗膽鹼作用較弱，不阻滯?受體。

口服吸收快而完全，吸收率可達75%～100%，口服45～90min血藥濃度達峯值，肌內注射後15～60min達峯值，生物利用度為75%，有效血藥濃度為4～12μg/ml，藥物與蛋白結合率約15%，半衰期約3～3.5h，血漿藥物濃度達到穩態約5～7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰普魯卡因胺，後者幾乎全部從尿中排出。

普魯卡因胺臨牀應用的指徵與奎尼丁基本相同，但由於對心房顫動、心房撲動的轉復作用不如奎尼丁，故臨牀主要用於治療室性心律失常如室性期前收縮、室性心動過速等，也可預防室性心動過速及心室顫動。

對普魯卡因胺或普魯卡因過敏者，嚴重低血壓、傳導功能障礙、病態竇房結綜合綜合徵，紅斑狼瘡病史，重症肌無力者禁用。

1.緊急復律時，5min靜脈注射100mg，必要時每隔5～10min重複1次，直至有效但總量不宜超過1.0～2.0g，有效後每分鐘1～4mg靜脈滴注維持。

2.靜注:成人:先以100mg緩慢靜注，必要時每隔5～10分鐘重複，總量不超過10～15mg/kg，或以10～15mg/kg靜滴1小時，繼以1.0～1.5mg/kg維持。兒童:每次2mg/kg，溶於葡萄糖液50～100ml中，緩慢靜注或靜滴。

3.口服：1日3～4次，每次0.5～0.75g，心律正常後逐漸減至1日2～3次，每次0.25g。

4.靜滴：0.5～1g，溶於5%～10%葡萄糖溶液100ml內，開始10～30分鐘內點滴，速度可適當加快，於1小時內滴完。無效者，1小時後再給1次，24小時內總量不超過2g，靜滴僅限於病情緊急情況，如室性陣發性心動過速，尤其在併發有急性心肌梗塞或其他嚴重心臟病者，應經常注意血壓、心率改變，心律恢復後，即可停止點滴。

5.肌注：每次0.5～1g。

1.大劑量口服出現噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應。

2.長期用藥可導致系統性紅斑狼瘡樣綜合樣綜合徵，患者出現抗DNA抗體陽性，用量過大還能導致血白細胞減少。

3.其他少見的有神經、肝、腎、肌肉等系統障礙。

（1）靜脈滴注可使血壓下降，發生虛脱，應嚴密觀察血壓、心率和心律變化。（2）心房顫動及心房撲動的病例，如心室率較快，宜先用洋地黃類強心藥，控制心室率在每分鐘70～80次以後，在用本藥或奎尼丁。（3）用藥3天后，如仍未恢復竇性心律或心動過速不停止，則應考慮換藥。（4）與神經肌肉阻滯藥（包括去極化型和非去極化型阻滯藥）合用時，神經肌肉接頭的阻滯作用增強，時效延長。

1.與其他抗心律失常藥物合用時作用增強；

2.靜脈注射時合用降血壓藥物則可增加降壓作用，用藥過程中如血壓下降或QRS時限延長>50%以上應停藥；

3.與西咪替丁合用，清除率可降低30%～50% ^[2]  。

普魯卡因胺（普魯卡因酰胺、奴佛卡因胺）是治療心律失常的有效藥物，適於治療頻發期前收縮（對室性期前收縮效果較好）、房性和室性心動過速、預激綜合徵併發心房顫動及心房撲動等。

本藥由胃及腸道吸收，很快分於心肌中。口服1h在血中達到高峯；肌注後10～15min即發生作用，維持藥效4～6h，靜脈注射後4min作用最強。本藥經腎排泄，其中50%～60%以原形從尿中排出，半衰期3.5～6h。心力衰竭和腎功能不全時，排泄緩慢，易發生蓄積中毒。大劑量可致房室傳導阻滯及室性期前收縮，甚至發生心室纖顫。能抑制心肌收縮，靜脈給藥過量或過速可致血壓下降或（和）心室收縮不全。與普魯卡因可有交叉過敏反應。

口服每次0.5～0.75g，3～4/d。靜脈滴注0.5～1.Og溶於5%葡萄糖溶液100ml內，開始10～30min內點滴速度可適當加快，1h滴完。無效者1h後再給一次，24h內總量不超過2g。本藥主要損害心臟、神經系統及產生過敏反應。

臨牀表現

1.不良反應

口服後可有厭食、噁心、嘔吐及腹瀉等反應。

2.中毒表現

（1）大劑量可引起房室傳導阻滯及室性期前收縮，後者又可以發展成為心室纖顫，前者可使心率進行性減慢及至心臟停搏。

（2）中樞神經系統症狀：眩暈、幻視、幻聽、精神抑鬱、驚厥等症狀。

（3）長期大劑量應用偶可見紅斑狼瘡反應、發熱、皮疹、肌病、關節炎、心包炎、胸膜炎、肝脾腫大，停藥後多可恢復。

（4）靜注速度過快，由於周圍血管擴張而血壓下降，甚至休克。

（5）過敏反應，如發冷、發熱、皮膚瘙癢、蕁麻疹、手掌和足蹠燒灼感、血管神經性水腫、關節痛、肌痛等。

（6）少數病人發生骨髓抑制，導致粒細胞減少症，伴發熱、咽痛、吞嚥困難及頸部淋巴結腫大等。

治療

普魯卡因胺中毒的治療要點為：

1.發現上述症狀立即停藥，口服量大者用微温0.45%鹽水洗胃。

2.過敏者選用抗胺藥物或潑尼松、氫化可的松、地塞米松等。

3.出現心律失常，可給予乳酸鈉，並根據心律失常類型選用相應的抗心律失常藥物。

4.休克，給予血管活性藥物如多巴胺、間羥胺等及其他抗休克措施。

5.其他對症治療 ^[3]  。

普魯卡因胺屬Ⅰa類藥物為廣譜抗心律失常藥物。普魯卡因胺的藥理作用和電生理作用與奎尼丁相似，其對室性心律失常的療效高於房性心律失常，有報道對利多卡因無效的室性心動過速對普魯卡因胺有效，對持續時間不長的心房顫動可能復律。

^[4-7] 

複方鹽酸普魯卡因膠囊

功能主治：本品用於神經衰弱、神經衰弱綜合徵及植物神經紊亂，如失眠、疲勞、焦慮；腦動脈硬化引起的頭痛、頭暈、記憶力減退、注意力不集中、反應遲鈍及更年期的心悸、失眠、多汗、急躁、潮熱等症狀的改善。

用法用量：口服。一次1粒，一日2次，連服25日為1療程，停藥5～6日後再繼續下一療程。

劑型：膠囊劑

不良反應：偶見皮疹、頭暈、噁心、瞌睡、興奮等。

禁忌：對本品過敏者禁用。

注意事項：

1. 為預防過敏反應，初次服用者第1日一次1粒，一日1次；第2日一次2粒，一日1次。如發現皮疹等過敏反應，則不能服用。

2. 血友病患者用藥時應謹慎，因泛酸可延長出血時間。

成份：本品為複方製劑，其組分為每粒含：鹽酸普魯卡因100mg、泛酸鈣5mg。

性狀：本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色粉末。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。

藥物相互作用：本品不宜與磺胺類、對氨基水楊酸、水楊酸毒扁豆鹼及新斯的明等藥物同時服用。

藥理作用：普魯卡因對中樞神經系統常量抑制，過量興奮。實驗證明，普魯卡因能增加二倍體細胞的增殖率及飽和密度，延長細胞壽命（僅對分裂活躍的細胞有作用，對衰老細胞此作用減弱或缺失）。

泛酸鈣是輔酶A的前體，是多種代謝環節（包括碳水化合物、蛋白質和脂類）必需的物質，可參與類固醇、卟啉、乙酰膽鹼等物質的合成，並可維持正常的上皮功能 ^[8]  。