普奈洛爾

1.普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體，拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關係在低水平上恢復平衡，可用於治療心絞痛。

2.抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮，用於治療心律失常。本品亦可通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用於治療高血壓。

3.競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖症狀，延遲低血糖的恢復。

4.有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩定作用及抑制血小板膜Ca+-轉運有關。

致癌、致突變和生殖毒性在18個月內，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個月，無明顯毒性反應，無與藥物相關的致癌作用。生殖實驗未見與普萘洛爾作用有關的生殖能力損傷。當給與動物10倍於人用劑量時，顯示本品有胚胎毒性。

本品口服後胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內代謝，生物利用度約30%。藥後1-1.5小時達血藥濃度峯值，消除半衰期為2-3小時，血漿蛋白結合率90-95%。個體血藥濃度存在明顯差異，表觀分佈容積3.9±6.0L/kg。經腎臟排泄，主要為代謝產物，小部分（<1%）為母藥。不能經透析排出。

1.高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用)。

2.勞力型心絞痛。

3.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常。可用於洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用於頑固性期前收縮，改善患者的症狀。

4.減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等症狀。

5.配合α受體阻滯劑用於嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。

6.用於控制甲狀腺機能亢進症的心率過快，也可用於治療甲狀腺危象。

7.作為二級預防，降低心肌梗死死亡率。

1.高血壓：口服，初始劑量10mg，每日3-4次，可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應逐漸增加,日最大劑量200mg。

2.心絞痛：開始時5-10mg，每日3-4次；每3日可增加10-20mg，可漸增至每日200mg，分次服。

3.心律失常：每日10-30mg，日服3-4次。飯前、睡前服用。

4.心肌梗死：每日30-240mg，日服2-3次。

5.肥厚型心肌病：10-20mg，每日3-4次。按需要及耐受程度調整劑量。

6.嗜鉻細胞瘤：10-20mg，每日3-4次。術前用三天，一般應先用α受體阻滯劑，待藥效穩定後加用普萘洛爾。

應用本品可出現眩暈、神智模糊(尤見於老年人)、精神抑鬱、反應遲鈍等中樞神經系統不良反應；頭昏(低血壓所致)；心率過慢(<50次/分)；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小板減小);不良反應持續存在時，須格外警惕雷諾氏徵樣四肢冰冷、腹瀉、 倦怠、眼口或皮膚乾燥、噁心、指趾麻木、異常疲乏等。

1.支氣管哮喘。

2.心源性休克。

3.心臟傳導阻滯（II-III度房室傳導阻滯）。

4.重度或急性心力衰竭。

5.竇性心動過緩。

1.本品口服可空腹或與食物共進，後者可延緩肝內代謝，提高生物利用度。

2.?受體阻滯劑的耐受量個體差異大，用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始，逐漸增加劑量並密切觀察反應以免發生意外。

3.注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應，故還應根據心率及血壓等臨牀徵象指導臨牀用藥。

4.冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。

5.甲亢病人用本品也不可驟停,否則使甲亢症狀加重。

6.長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過3天，一般為2周。

7.長期應用本品可在少數病人出現心力衰竭，倘若出現，可用洋地黃甙類和(或)利尿劑糾正，並逐漸遞減劑量，最後停用。

8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應定期檢查血糖。

9.服用本品期間應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝腎功能等。

10.對診斷的干擾：服用本品時，測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低；但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代謝產物可蓄積於血中，干擾測定血清膽紅質的重氮反應，出現假陽性。

11.下列情況慎用本品：過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合症或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可通過胎盤進入胎兒體內，有報道妊娠高血壓者用後可導致宮內胎兒發育遲緩，分娩時無力造成難產，新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢，儘管有報道對母親及胎兒均無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。

尚未確定,一般按體重每日0.5-1.0mg/kg，分次口服。根據體重計算兒童用量，本品血藥濃度治療範圍與成人相似。但是按體表面積計算的兒童劑量，本品血藥濃度治療範圍高於成人。有報道認為，先天愚型患者服用本品時，血藥濃度升高，從而提高生物利用度。

因老年患者對藥物代謝與排泄能力低，使用本品時應適當調節劑量。

1.與抗高血壓藥物相互作用：本品與利血平合用，可導致體位性低血壓、心動過緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用，可致極度低血壓。

2.與洋地黃合用，可發生房室傳導阻滯而使心率減慢，需嚴密觀察。

3.與鈣拮抗劑合用，特別是靜脈注射維拉帕米，要十分警惕本品對心肌和傳導系統的抑制。

4.與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用，可引起顯著高血壓、心率過慢，也可出現房室傳導阻滯。

5.與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用，可使後者療效減弱。

6.與氟哌啶醇合用，可導致低血壓及心臟停博。

7.與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。

8.酒精可減緩本品吸收速率。

9.與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。

10.與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。

11.與安替比林、茶鹼類和利多卡因合用可降低本品清除率。

12.與甲狀腺素合用導致T3濃度的降低。

13.與西咪替丁合用可降低本品肝代謝，延緩消除，增加普萘洛爾血藥濃度。

14.可影響血糖水平，故與降糖藥同用時，需調整後者的劑量。

一般情況下，如藥物過量應儘快排空胃內容物、預防吸入性肺炎。心動過緩時給予阿托品，慎用異丙腎上腺素；必要時安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥因鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥，例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶鹼。