-
噻嗪
鎖定
噻嗪是指一類含有這樣一種環的有機化合物:環含有四個碳原子、一個氮原子以及一個硫原子,噻嗪類藥物常用做中效利尿藥和降壓藥。
- 中文名
- 噻嗪
- 外文名
- Thiazines
- 用 處
- 利尿藥和降壓藥
噻嗪簡介
噻嗪名稱
中文名:噻嗪
英文名:Thiazines
化學式:C4H5NS
分子量:99.15
噻嗪分類
噻嗪臨牀應用
水腫:對輕、中度心源性水腫療效較好,是慢性心功能不全的主要治療藥物之一。
高血壓疾病: 多於其他降壓藥合用,可減少後者的劑量,減少副作用。
可用於腎性尿崩症及加壓素無效的垂體性尿崩症。
特發性高尿鈣症。
噻嗪藥理作用
作為利尿藥,噻嗪類利尿藥作用於遠曲小管近端,抑制Na離子和Cl離子的重吸收而起到排鈉利尿的作用,由於流入遠曲小管和集合管的Na離子增多,就會讓鈉離子和鉀離子的交換增多,故增加K離子的排泄,就會通過排尿的作用將其排除,但是它的其利尿作用強度中等,因此被稱做中效利尿藥,代表藥物就是氫氯噻嗪。
作為降壓藥,由於排Na離子使血管壁細胞內的Na離子含量減少,經過Na離子和Ca離子的交換,使細胞內Ca離子含量減少,所以血管平滑肌就會舒張,細胞內Ca離子的減少會使血管平滑肌對收縮血管物質如去甲腎上腺素等的反應性降低,誘導血管壁產生擴血管物質,如緩激肽、前列腺素等。所以噻嗪類利尿藥的降壓機制除了血容量減少之外,一個重要的降壓機制是降低外周血管阻力。它可用於早起的高血壓,也可與其他降壓藥聯合使用治療重度高血壓。
噻嗪不良反應
噻嗪舉例
噻嗪氫氯噻嗪
氫氯噻嗪(Hydrochlorothiazide)有温和而確切的降壓作用,作為基礎降壓藥與其他降壓藥配伍可提高療效,減少不良反應。還有抗利尿作用,能減少尿崩症患者的尿量,有時達50%。口服吸收迅速,但不完全。進入體內後分佈於各組織,以腎臟含量最高,肝臟次之。一般口服1小時後產生利尿作用,約2小時後血藥濃度達峯值,維持12~18小時。服用量的95%以原型從近曲小管分泌,由尿排出。
噻嗪藥物相互作用
1、本品引起的低血鉀可增強洋地黃類藥物的毒性。
3、本品可升高尿酸及血糖水平,同用抗痛風藥或降血糖藥時應注意調整劑量。
5、與多巴胺合用,利尿作用加強。
6、與降壓藥合用時,利尿降壓作用均加強。
7、本品可使抗凝藥作用減弱,主要是由於利尿後機體血漿容量下降,血中凝血因子水平升高,加上利尿使肝臟血液供應改善,合成凝血因子增多。
8、與鋰鹽合用,因本品可減少腎臟對鋰的清除,增加鋰的腎毒性。
9、考來烯胺(消膽胺)能減少胃腸道對本藥的吸收,故應在口服考來烯胺1小時前或4小時後服用本藥。
10、烏洛托品與本品合用,轉化為甲醛受抑制,療效下降。
11、本品可激動α受體的擬腎上腺素類藥物合用,利尿作用減弱。
12、強心苷、胺碘酮等藥物與本品合用時,應慎防因低鉀血癥引起的不良作用。
13、本品能增強非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關。