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咪喹莫特

鎖定
咪喹莫特,是一種有機化合物。分子式C14H16N4,是一種小分子免疫調節劑
藥品名稱
咪喹莫特
外文名
Imiquimod [2] 
主要用藥禁忌
對咪喹莫特或賦形劑過敏者不宜用藥
劑    型
非製劑:原料藥
藥品類型
化學藥品
用法用量
每週3次
化學式
C14H16N4
分子量
240.304
外    觀
白色至灰白色結晶粉末
CAS登錄號
99011-02-6
EINECS登錄號
619-387-8
密    度
1.28 g/cm³
熔    點
292 至 294 ℃
沸    點
456.7 ℃
閃    點
230.0 ℃
安全性描述
S26;S45
危險性符號
T;Xi
危險性描述
R25;R36/37/38

咪喹莫特化合物簡介

咪喹莫特理化性質

密度:1.28g/cm3
熔點:292-294℃
沸點:456.7℃
閃點:230.0℃
logP:3.46
折射率:1.681
外觀:白色至灰白色結晶粉末 [1] 

咪喹莫特分子結構數據

摩爾體積(cm3/mol):187.7
等張比容(90.2K):496.2
表面張力(dyne/cm):48.8
極化率(10-24cm3):28.15 [1] 

咪喹莫特安全信息

安全術語
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後,立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時,立即求醫(可能時出示標籤)。
風險術語
R25:Toxic if swallowed.
吞食有毒。
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。

咪喹莫特毒理研究

大鼠小鼠皮膚給藥,每週3次,連給4個月。大鼠0.5和2.5mg/kg可見體重下降,脾重量增加。局部皮膚刺激(嚴重紅斑、輕到中度水腫、脱皮、結痂)比在人身上觀察到的嚴重。組織病理學檢查可見上皮潰瘍角化過度等上皮炎症,沒有觀察到無副反應的劑量。小鼠皮膚給藥4個月未見上述變化。小鼠0.4mg/kg(大約臨牀人用劑量的2倍)是安全劑量
致突試驗表明:沒有一個遺傳毒理學試驗發現咪喹莫特有誘變活性。
用大鼠所做的生殖毒性試驗結果顯示,不影響生殖。在哺乳期間動物的存活和生長都是正常的。不影響子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中,沒有發現咪喹莫特有致畸作用

咪喹莫特藥代動力學

沒有可以利用的皮膚給藥藥代動力學資料。研究表明,局部應用5% 咪喹莫特乳劑,通過皮膚全身吸收很少。

咪喹莫特用法用量

(1) 咪喹莫特每週3次(星期一、三、五或二、四、六),臨睡前用藥。在醫生指導下合理用藥以發揮本品的最大療效。建議用藥前和用藥後洗手。咪喹莫特多采用管狀或多劑量包裝,每管乳膏3g可塗抹面積為240平方釐米的疣體,避免過量使用本品,前一週使用盡量少,薄薄一層為宜。
(2) 睡前取適量咪喹莫特藥膏,均勻塗抹一薄層於疣體部位,輕輕按摩直到藥物完全吸收,並保留6-10小時,用藥部位不要封包。
(3) 在塗咪喹莫特藥膏後6-10小時請勿洗澡,6-10小時後,用清水和中性肥皂將藥物從疣體部位洗掉;
(4) 患者應持續使咪喹莫特藥膏,直到疣體完全清除,疣體最快2-4周清除,一般多在8-12周清除,用咪喹莫特藥最多不超過16周。
(5) 用咪喹莫特藥後局部有輕度紅斑者,可不必停咪喹莫特而持續使用;如患者感到全身不適或出現較為明顯的局部皮膚反應(如較明顯的的水腫、糜爛、疼痛等)時,應停用藥物數次,待反應減輕後再繼續用咪喹莫特。

咪喹莫特不良反應

局部皮膚反應例如:紅斑、糜爛、剝脱/剝落和水腫是很常見的。嚴重的皮膚反應一旦發生,用藥部位應用弱鹼肥皂和水將乳膏劑洗掉,皮膚反應恢復後可重新再用5%咪喹莫特乳膏劑。少數患者也有肌痛流感樣症狀頭痛、腹瀉等全身反應均為輕度和中度。

咪喹莫特禁忌症

(1)對咪喹莫特或賦形劑過敏者;
(2)不推薦用於尿道、陰道內、子宮頸、直腸或肛門內的HPV感染
(3)不推薦在其它藥物或外科治療後立即使用5% 咪喹莫特乳膏劑治療;也不推薦5% 咪喹莫特乳膏劑與其它治療外生殖器疣的藥配伍使用。

咪喹莫特注意事項

(1)需要經醫生指導後使用。本品為外用藥,應避免與眼接觸。
(2)治療部位不需用繃帶等覆蓋。
(3)5%咪喹莫特乳膏劑可減弱避孕套的避孕效果,因此在用藥時應避免性接觸
(4)對於包皮過長的男病人,尚無推薦的治療方案,故不推薦這種病人使用。
(5)在用藥部位及周圍皮膚的反應,例如紅斑、剝脱/剝落、糜爛和水腫是很常見的。大部分皮膚反應是輕度和中度,嚴重的皮膚反應一旦發生應及時報告醫生。
(6)病人需知道,在治療期間新的疣有可能長出,因為5%乳膏劑不能治癒疣。大於75歲或小於18歲年齡範圍的人羣沒有用藥經驗。

咪喹莫特孕婦用藥

(1)不推薦孕婦應用本品。
(2)不知道局部應用咪喹莫特後乳汁中是否有藥物分泌,不推薦哺乳期婦女應用本品。

咪喹莫特兒童用藥

沒有18歲以下患者用藥經驗。

咪喹莫特藥物過量

人用5%咪喹莫特乳劑一般不可能過量,因為皮膚吸收非常少。動物實驗證實,家兔皮膚給藥致死劑量大於1600mg/m2。持續過量局部使用5%咪喹莫特乳劑,可引起嚴重的局部皮膚反應。臨牀多次口服給藥劑量>200mg副作用為低血壓,低血壓只發生在口服或靜脈給藥。

咪喹莫特規格

5%咪喹莫特乳膏,3g/盒。

咪喹莫特包裝

鋁箔包裝袋裝。

咪喹莫特貯藏

低於25℃保存,避免冷凍。

咪喹莫特有效期

有效期一年。
參考資料