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他達拉非
鎖定
他達拉非理化性質
密度:1.51g/cm3
熔點:298-300℃
沸點:679.1℃
閃點:364.5℃
logP:1.43
折射率:1.758
他達拉非相關藥品説明書
他達拉非藥動學
口服後快速吸收,服藥後中位時間2小時達到平均最大觀測血漿濃度(cmax)。口服本品後的絕對生物利用度尚未明確。他達拉非的吸收率和程度不受食物的影響,所以本品可以與或不與食物同服。服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨牀意義的影響,平均分佈容積約63升,説明他達拉非分佈進入組織。在治療濃度、血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。蛋白結合不受腎功能損害的影響。在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr,平均半衰期為17.5小時,他達拉非主要以無活性的代謝產物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。
他達拉非適用症狀
他達拉非用法用量
本品的推薦劑量為10mg,在進行性生活之前服用,不受進食的影響。如果服用10mg效果不顯著,可以服用20mg,可至少在性生活前30分鐘服用。
最大服藥頻率為每日一次。
他達拉非毒副作用
他達拉非禁忌
性生活會給心臟病患者帶來潛在的心臟風險。因此,勃起功能障礙的治療藥物,包括他達拉非在內,不應用於建議不宜進行性生活的心臟病患者。對已患有心臟病的患者,醫生應考慮性生活潛在的心臟風險。已進行的臨牀試驗不包括下列心血管疾病患者,因此這些人羣嚴禁服用他達拉非:
● 在最近90天內發生過心肌梗塞的患者
● 最近6個月內發生過中風的患者
● 已知對他達拉非及其處方中的成分過敏者不得服用本品
他達拉非注意事項
在考慮給予藥物治療之前,應當先詢問病史和對患者進行體檢,以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。
因為心血管病的發病幾率與性行為有一定程度的相關,所以醫生在對男性勃起功能障礙患者進行治療以前,包括他達拉非,應當考慮患者的心血管健康狀況。由於他達拉非具有使血管擴張的特性,所以會導致血壓輕度的、短暫的降低,這種特性可能增強硝酸鹽的降壓效果。
嚴重的心血管疾病,包括心肌梗塞、不穩定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發作等曾經在他達拉非的臨牀試驗中觀察到。另外,高血壓和低血壓(包括體位性低血壓)在臨牀試驗中也可偶爾見到。發生上述情況的患者大多數都在服藥前已有心血管病因素。然而,目前尚不能確定這些事件是否與這些危險因素有關。
他達拉非的臨牀試驗未報告發生異常勃起。但另一個PDE5抑制劑西地那非曾報告發生異常勃起,應告知患者勃起時間超過4小時或更長時間時須立即求治。如果陰莖異常勃起未能得到及時治療,可能導致陰莖組織破壞並永久喪失勃起能力。
正在使用α受阻體滯劑,如多沙唑嗪的患者,如聯合使用本品,在一些患者可能導致症狀性低血壓。所以,不推薦他達拉非與α受阻體滯劑聯合使用。
如果給正在使用強效的CYP3A4抑制劑(如利托那韋、沙奎那韋、酮康唑、伊曲康唑 、紅黴素)的患者開他達拉非處方,應特別注意。因為已經發現他達拉非與此類藥物聯合使用,可以增強他達拉非的暴露量(AUC)。
本品和其他勃起功能障礙治療合用的安全性和療效尚未研究。因此,不推薦此類合用。