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鹽酸氟西汀

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鹽酸氟西汀，是一種有機化合物，化學式為C17H19ClF3NO，是一種抗抑鬱藥。
中文名
鹽酸氟西汀
外文名
fluoxetine hydrochloride
化學式
C17H19ClF3NO
分子量
345.787
CAS登錄號
59333-67-4
EINECS登錄號
260-101-2
熔    點
158.4 至 158.9 ℃
沸    點
569.2 ℃
密    度
1.254 g/cm³
外    觀
白色至灰白色粉末
閃    點
298 ℃
安全性描述
S26；S36/37/39
危險性符號
Xn
危險性描述
R22；R38；R41
UN危險貨物編號
1230

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. 2 藥品簡介
  5. ▪ 適應症
  6. ▪ 用法用量
  1. ▪ 副作用
  2. ▪ 撤藥症狀
  3. ▪ 藥代動力學
  4. ▪ 危險人羣
  5. ▪ 注意事項
  6. 3 藥典信息
  1. ▪ 來源
  2. ▪ 性狀
  3. ▪ 鑑別
  4. ▪ 檢查
  5. ▪ 含量測定
  6. ▪ 類別
  7. ▪ 貯藏
  1. ▪ 製劑
  2. 4 安全信息
  3. ▪ 安全術語
  4. ▪ 風險術語

鹽酸氟西汀化合物簡介

鹽酸氟西汀基本信息

化學式：C17H19ClF3NO
分子量：345.787
CAS號：59333-67-4
EINECS號：260-101-2

鹽酸氟西汀理化性質

密度：1.254g/cm3
熔點：158.4-158.9ºC
沸點：569.2ºC
閃點：298ºC
折射率：1.63
外觀：白色至灰白色粉末 [1] 

鹽酸氟西汀藥品簡介

鹽酸氟西汀適應症

用於治療抑鬱症和其伴隨之焦慮，治療強迫症及暴食症（神經性貪食症）。

鹽酸氟西汀用法用量

抑鬱症每天服用20mg，暴食症建議每天服60毫克，強迫症建議起始劑量為每天早晨20毫克。

鹽酸氟西汀副作用

腸胃道不適、厭食、噁心、腹瀉、神經失調、頭痛、焦慮、神經質、失眠、昏昏欲睡及倦怠慮弱、流汗、顫抖及目眩或頭重腳輕。

鹽酸氟西汀撤藥症狀

頭暈，感覺障礙（包括感覺異常），睡眠障礙（包括失眠和多夢），乏力，焦躁或者焦慮，噁心，嘔吐，震顫和頭痛是最常報告的撤藥反應。
一般這些症狀是輕度到中度的，然而在一些患者中這些症狀可能是非常嚴重的。
必須避免突然停止用藥。為降低撤藥反應的危險性，必須在1到2周的時間內逐漸減少用藥劑量。
如果患者在用藥劑量減少之後出現了不耐受的症狀，可以考慮恢復之前的用藥劑量。
此後，醫生可以用更緩和的速度來減少用藥劑量。

鹽酸氟西汀藥代動力學

吸收：口服吸收良好，進食不影響藥物的生物利用度。
代謝：氟西汀具有非線性的藥代動力學特徵，首先通過肝臟效應。
通常在服用後6到8小時達到最大血漿濃度。氟西汀通過多態脢CYP2D6廣泛的代謝。主要通過肝臟代謝，去甲基產生活性代謝產物諾氟西汀(去甲氟西汀)。
排泄：氟西汀的消除半衰期4~6天，去甲氟西汀為4~16天。長的半衰期是造成停藥後任在體內存留5到6周的原因。主要通過腎臟排泄，可分泌到乳汁中。

鹽酸氟西汀危險人羣

老年人：與較年輕的患者比較，健康老年人的動力學參數沒有改變。
肝功能不全：由於肝功能不全(酒精性肝硬化)，氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分別增加至7天和12天。應該考慮給予較低的劑量。
腎功能不全：給予輕度、中度和完全腎功能不全的患者單一劑量的氟西汀之後，動力學參數與健康志願者相比無改變。然而重複給藥後，觀察到穩態血漿濃度的增加。

鹽酸氟西汀注意事項

約有4%病人發疹或蕁麻疹一旦出現應立即停藥。
約有1%病人發生狂躁或輕躁症。
有自殺意圖高危險性病人，應予嚴密監視。
並用安定可能會延長安定的半衰期。

鹽酸氟西汀藥典信息

鹽酸氟西汀來源

本品為(±)-N-甲基-3-苯基-(4-三氟甲基苯氧基)丙胺鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C17H18F3NO·HCl應為98.0%~102.0%。

鹽酸氟西汀性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭。
本品在甲醇或乙醇中易溶，在水或三氯甲烷中微溶，在乙醚中不溶。

鹽酸氟西汀鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集837圖）一致。
3、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

鹽酸氟西汀檢查

旋光度
取本品，精密稱定，加水-甲醇溶液（15:85）溶解並定量稀釋製成每1mL中約含20mg的溶液，依法測定（通則0621），旋光度為-0.05°至+0.05°。
酸度
取本品適量，精密稱定，加水適量，超聲使溶解並定量稀釋成每1mL中約含10mg的溶液，放冷，依法測定（通則0631），pH值應為4.5~6.5。
溶液的澄清度與顏色
取本品適量，精密稱定，加水-甲醇溶液（15:85）溶解並稀釋製成每1mL中約含20mg的溶液，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃，如顯色，與黃色1號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品約0.14g，置25mL量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻。
對照溶液：精密量取供試品溶液2mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取5mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液：取鹽酸氟西汀約22mg，置具塞試管中，加0.5mol/L硫酸溶液10mL，85°C水浴3小時，放冷，此溶液中含有雜質Ⅰ和雜質Ⅱ，取此溶液0.4mL，置25mL量瓶中，分別取鹽酸氟西汀約28mg、雜質Ⅲ對照品與雜質Ⅳ對照品各約1mg，置上述25mL量瓶中，用流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻。
靈敏度溶液：精密量取對照溶液5mL，置10mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用辛基硅烷鍵合硅膠為填充劑（Agilent Zorbax Eclipse Plus C8，4.6mm×250mm，5µm或效能相當的色譜柱），以三乙胺緩衝溶液（取三乙胺10mL，加水980mL，搖勻，用磷酸調節pH值至6.0，用水稀釋至1000mL）-甲醇-四氫呋喃（62:8:30）為流動相，檢測波長為215nm，進樣體積10µL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，使主成分峯的保留時間為10~13分鐘，出峯順序依次為雜質Ⅰ、雜質Ⅲ、雜質Ⅳ、氟西汀與雜質Ⅱ（相對保留時間分別約為0.23、0.26、0.94、1.0與3.3），除雜質Ⅰ峯與雜質Ⅲ峯之間的分離度應大於1.0外，其他各峯之間的分離度均應符合要求，靈敏度溶液色譜圖中，主成分峯高的信噪比應大於10。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的4倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有與雜質Ⅰ、雜質Ⅲ和雜質Ⅳ保留時間一致的色譜峯，雜質Ⅰ與雜質Ⅲ峯面積均不得大於對照溶液主峯面積的2.5倍（0.25%），雜質Ⅳ峯面積不得大於對照溶液主峯面積的1.5倍（0.15%），其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.1%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的5倍（0.5%），小於靈敏度溶液主峯面積的色譜峯忽略不計。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。
供試品溶液：取本品約0.1g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入N,N-二甲基甲酰胺2mL，振搖使溶解，密封。
對照品溶液：取甲醇、乙腈、正己烷、乙酸乙酯與甲苯各適量，精密稱定，加N,N-二甲基甲酰胺溶解並定量稀釋製成每1mL中分別約含甲醇150µg、乙腈20.5µg、正己烷14.5µg、乙酸乙酯250µg與甲苯44.5µg的混合溶液，精密量取2mL置頂空瓶中，密封。
色譜條件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始温度為40℃，維持7分鐘，以每分鐘10℃的速率升温至110°C，再以每分鐘20°C的速率升温至200°C，維持10分鐘，進樣口温度為200°C，檢測器温度為250°C，頂空瓶平衡温度為90°C，平衡時間為40分鐘。
系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各成分峯間的分離度均應符合要求。
測定法：取供試品溶液與對照品溶液，分別頂空進樣，記錄色譜圖。
限度：按外標法以峯面積計算，甲醇、乙腈、正己烷、乙酸乙酯與甲苯的殘留量均應符合規定。
乾燥失重
取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，置鉑坩堝中，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

鹽酸氟西汀含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液
取本品約55mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加流動相適量使鹽酸氟西汀溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5mL，置50mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液
取鹽酸氟西汀對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.11mg的溶液。
色譜條件
見有關物質項下，檢測波長為227nm。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

鹽酸氟西汀類別

抗抑鬱藥。

鹽酸氟西汀貯藏

遮光，密封保存。

鹽酸氟西汀製劑

1、鹽酸氟西汀片。
2、鹽酸氟西汀膠囊。 [2] 

鹽酸氟西汀安全信息

鹽酸氟西汀安全術語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

鹽酸氟西汀風險術語

R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R38：Irritating to skin.
刺激皮膚。
R41：Risk of serious damage to eyes.
對眼睛有嚴重損害的風險。
參考資料
  • 1.    鹽酸氟西汀  ．化源網[引用日期2023-04-07]
  • 2.    中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P1235