雷公藤甲素

雷公藤甲素，又叫雷公藤內酯醇，雷公藤是一個有着悠久、廣泛應用歷史的中藥。雷公藤甲素（Triptolide, TPL）是雷公藤的主要活性成分之一。雷公藤甲素是一個具有多種生物活性的天然產物，來源於中藥雷公藤的根，研究表明它具有抗氧化，抗類風濕，抗老年性痴呆症、抗癌等功效。它是一個具有多種生物活性的二萜內酯，來源於中藥雷公藤的根，它是治療類風濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等製劑的主要有效成分。現代研究表明：雷公藤甲素不僅有抗類風濕作用，還有抗癌作用，在美國正在進行一期抗癌臨牀研究，目前熱點研究的天然活性產物。雷公藤紅素是一個具有多種生物活性的天然產物，來源於中藥雷公藤的根皮，現在研究表明它具有抗氧化，抗類風濕，抗老年性痴呆症等功效。

CAS #38748-32-2 ^[1] 

分子式：C20H24O6 ^[1] 

分子量:360.401 ^[1] 

外觀:白色針狀晶體

熔點226～227℃ ^[1] 

溶解性: 難溶於水，溶於甲醇、乙酸乙酯、氯仿等。

保存: -20 oC

純度: 95%~99%

分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD

鑑定方法: 質譜（Mass）, 核磁（NMR）

大量體內和體外的研究證明，本品對多種癌症如白血病、乳腺癌、胰腺癌及肺癌等均有良好的抗腫瘤活性。最近的研究發現，雷公藤甲素除了特異地影響某些蛋白和信號通路以外，還會抑制廣泛的基因轉錄，但其作用機理有待進一步明確。

中科院上海藥物研究所俞強課題組對Triptolide抑制廣泛基因轉錄的分子機制進行了深入研究。研究發現，Triptolide通過促進RNA聚合酶II中最大及最主要的功能亞基Rpb1磷酸化，以及隨後的Rpb1的泛素化降解，從而抑制基因的轉錄。Rpb1上游激酶PTEF-b在Triptolide誘導的Rpb1的磷酸化的過程中發揮着正調控作用。研究還發現，Triptolide可以誘導DNA損傷。這些研究提示，Triptolide通過造成細胞的DNA損傷，從而激活P-TEFb，使其磷酸化Rpb1，造成Rpb1的降解，從而抑制了廣譜的基因轉錄。

2012年10月，美國明尼蘇達大學研究人員研究發現，小鼠模型顯示在傳統中藥中有悠久使用歷史的天然植物產品雷公藤甲素對治療胰腺癌有效。

由於雷公藤甲素不溶於水，它在小鼠體內的作用不甚理想。研究人員於是對雷公藤甲素進行加工，最終得到一種水溶性、注射用新藥明尼甲素，後者可以更有效地運輸到胰腺癌細胞。

研究人員在胰腺癌細胞系以及移植了人類胰腺腫瘤的小鼠中測試了新藥。他們發現，該藥對殺滅腫瘤細胞及縮小腫瘤效果極佳。

研究負責人、明尼蘇達大學醫學院教授阿肖克·薩盧亞表示，當時尚無治療胰腺癌的好方法，患者確診後的中位生存期只有6個月，最佳療法也只能將患者的生存期延長6周，他們的研究無疑為胰腺癌患者帶來了新希望。

相關研究報告發表在美國《科學轉化醫學》雜誌上。薩盧亞表示，他們下一步計劃在較大動物體內展開新藥的毒性研究，並有望在2013年開展臨牀研究。

(1) 色譜條件：硅膠G-CMCNa板; 氯仿-乙醚 (2：1) 為展開劑; 2% 3，5-二硝基苯甲酸乙醇溶液與2mol/L氫氧化鈉乙醇液。臨用前按1：3混合，作為顯色劑，噴霧顯色，自然光下檢視。

(2) 對照品溶液的配製：準確稱取雷公藤甲素對照品適量，加氯仿製成每毫升含1.528mg的溶液，作為對照品溶液。

(3) 樣品溶液的製備：精密稱取乾燥藥材適量，加乙醇迴流提取3次，每次3h，合併提取液，回收乙醇至幹，浸膏用乙酸乙酯溶解提取，至提取液薄層檢查無雷公藤甲素存在，回收乙酸乙酯得提取物，精密稱取90℃乾燥至恆重的提取物粉末0.4g，用5ml二氯甲烷溶解，加8g中性氧化鋁混勻，蒸去二氯甲烷，移入索氏提取器中，用石油醚 (60～90℃) 迴流3h，棄去石油醚，取出濾紙筒，揮去溶劑，再置於提取器中用氯仿70ml迴流5h，回收氯仿至幹，放冷，精密加入氯仿3ml溶解，作為樣品溶液。

(4) 測定：精密吸取樣品溶液10μl，對照品溶液2、7μl，點於同一塊薄層板上。按上述色譜條件展開，取出，晾乾，顯色。覆蓋同樣大小的玻板，用膠布密封4周，10min後，照薄層掃描法掃描。λS = 535nm，λR = 650nm; 雙波長反射法鋸齒掃描; 狹縫：1.25mm × 1.25mm; 靈敏度×5。測得樣品及對照品的吸收度積分值，外標兩點法計算含量。

(5) 測定結果：按上述條件測得雷公藤根皮、根心及全根中雷公藤甲素的含量分別為0.001%、0.0004%、0.0018%。

中文名稱雷公藤甲素

CAS NO.38748-32-2

中文別名 雷公藤多甙;雷藤素甲;雷公藤內酯醇;雷公藤甲素(雷公藤內酯醇) TLC;雷公藤甲素(雷公藤內酯醇)

英文別名 PG490; TRIPTOLIDE, TRIPTERYGIUM WILFORDII; ,7as,7bs,8as,8bs-; 8b,9,10-decahydro-6-hydroxy-8b-methyl-6a-(1-methylethyl)-,3bs,4as,5as,6r,6ar; TRIPTOLIDE TLC; TRIPTOLIDE95%; TRIPTOLIDE(P); TRIPTONIDE(P); (3bS,4aS,5aS,6R,6aR,7aS,7bS,8aS,8bS)-3b,4,4a,6,6a,7a,7b,8b,9,10-decahydro-6-hydroxy-8b-methyl-6a-(1-methylethyl)-trisoxireno[4b,5:6,7:8a,9]phenanthro[1,2-c]furan-1(3H)-one; NSC 163062