奧沙普嗪

本品是一種新的非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮痛、解熱作用。它是一種通過抑制環氧化酶，減少由花生四烯酸代謝產生的炎性介質——前列腺素的生成，發揮其抗炎、鎮痛、解熱作用。對消化道損傷作用輕微，而且藥效具有持久性。在小鼠醋酸血管通透性和角叉菜膠足腫脹試驗中，抗炎作用較阿司匹林、布洛芬作用強。在小鼠醋酸、苯醌和乙酰膽鹼扭體試驗中，鎮痛作用約比布洛芬、保泰松和阿司匹林強2～9倍。在大鼠酵母致熱試驗中，本品的解熱作用 與阿司匹林相近。

據報道諾德倫臨牀療效肯定，適應證廣泛，緩解各種長期疼痛較理想，可替代封閉治療腱鞘炎，肩周炎，跟痛症及勞損等疼痛。上海仁濟醫院通過觀察診斷明確的類風濕性關節炎病人60例，30例服用諾德倫，另30例服用雙氯酚酸鈉，比較兩藥的療效，副作用和撤藥率。結果顯示總有效率諾德倫組(80%)略高於雙氯酚酸鈉組(70%)；撤藥率雙氯酚酸鈉組(13.3%)高於諾德倫組(6.6%)；不良反應發生人次，雙氯酚酸鈉組(14人)高於諾德倫組(5人)。顯示諾德倫療效略高於雙氯酚酸鈉，但副作用明顯比雙氯酚酸鈉要少。特別是腸胃道不良反應雙氯酚酸鈉10人，諾德倫僅3人。　北京醫科大學第一附屬醫院用諾德倫治療288例類風濕性關節炎，結果顯效129例(44.79%)，有效121例(42.10%)，無效38例(13.19%)，有效以上250例，有效率86.81%。治療骨性關節炎429例，有效率為84.62%。治療風濕性關節炎102例，結果60例顯效(58.82%)，26例有效(25.49%)，有效率達84.31%。治療腱鞘炎52例，顯效23例，有效16例，好轉6例，無效7例，有效以上39例，有效率為75%。副反應小，治療1 412例病人，消化系統不良反應發生146例(10.34%)158人次，在1 412例中服藥最長者38周，均未見到黑便、出血、眩暈、暈厥等嚴重反應。1993年美國FDA首次批准諾德倫為第1個qd次給藥的長效低毒非甾體抗炎鎮痛藥.

健康成人po，400 mg/次，3～4 h後血藥濃度達到高峯，半衰期約50 h，po，400 mg/d，qd或bid，連續10 d，4～6 d血藥濃度達穩態。血藥濃度與服藥方式無關，飯前飯後無影響。蛋白結合率高達99.5%。主要以原形及其代謝產物經腎臟排泄，代謝物主要有惡丙嗪葡萄糖醛酸酯和惡丙嗪苯環的羥基化物。

【適 應 證】風濕性關節炎、類風濕性關節炎，強直性脊柱炎，肩關節周圍炎，頸肩腕症候羣，痛風及外傷和手術後消炎、鎮痛。

【禁忌症】消化性潰瘍，嚴重肝腎疾病患者，對其他非甾體抗炎藥過敏患者，血液病患者，粒細胞減少症、血小板減少症。

【不良反應】本品不良反應發生率低且症狀輕微，絕大多數患者可以耐受。偶有輕微胃痛，胃不適，頭痛，睏倦，停藥即消失。

【藥物相互作用】

1 本品與阿司匹林合用可能增加阿司匹林的毒性，因本品可置換與血漿蛋白結合的水楊酸鹽。

2 在老年人及腎功能下降者將降低地高辛的清除率使該藥血藥濃度增高而增加其毒性。

3 大劑量用於治療腫瘤時，影響甲氨蝶呤的排出，使甲氨蝶呤血濃度增高而致中毒。

4 影響降壓藥(血管緊張素轉換酶抑制劑和?受體抑制劑阻滯劑)的降壓效果。

5 降低利尿藥利尿及排鈉效果。

【用法用量】po，400 mg/d，qd或bid，連續用藥1周以上或遵醫囑，最大劑量600 mg/d。

【注意事項】① 長期服用發現異常時，應採取減量或停藥等適當措施。② 當與口服抗凝血劑並用時應慎重。

【生產單位】深圳海王生物工程有限公司長春公司、批准文號：吉衞藥準字(1996)第121436號

【貯藏方法】避光、密封保存。使用期限：三年