蛇根鹼

中文名：蛇根鹼

別名：血安平(Serpasil)、利舍平；利血平；壽比安；降壓靜；安達平片；新降片；阿達芬；脈舒降；蛇根草鹼；利壽品；尼壽品；血普舒

分子式：C₂₁H₂0N₂O₃

分子量：608.69

黃色晶體。熔點175℃（真空及120℃乾燥）或158℃（乾燥空氣）；150℃乾燥時分解，變為紅色；比旋光度+292°（甲醇）。易溶於甲醇，能溶於10%乙酸和乙醇、乙醚等有機溶劑。蛇根鹼能與各種無機酸和有機酸生成結晶鹽，其一水合鹽酸鹽為黃色晶體，熔點246～248℃，比旋光度+178°（水）；高氯酸鹽為黃色晶體，熔點255～256℃，+185°（甲醇）；苦味酸鹽為紅色晶體，熔點261～262℃；硝酸鹽熔點170～172℃；碘甲烷鹽熔點245～246℃。蛇根鹼加熱到210℃就異構化為異蛇根鹼，為無色稜柱狀晶體，熔點230～232℃，蛇根鹼有降低血壓的作用，但維持時間很短。

（1）取本品約1mg，加0.1%鉬酸鈉的硫酸溶液0.3ml，即顯黃色，約5分鐘後轉變為藍色。

（2）取本品約1mg，加新制的香草醛試液0.2ml，約2分鐘後顯玫瑰紅色。

（3）取本品約0.5mg，加對二甲氨基苯甲醛5mg、冰醋酸0.2ml與硫酸0.2ml，混勻，即顯綠色；再加冰醋酸1ml，轉變為紅色。

（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》195圖）一致。

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ）測定。

色譜條件與系統適用性試驗：

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈－1%乙酸銨溶液（46：54）為流動相；檢測波長為268nm。理論板數按蛇根鹼峯計算不低於4000;蛇根鹼峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。

測定法：

避光操作。取本品約50mg，置100ml量瓶中，加冰醋酸3ml使溶解，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取適量，用甲醇定量稀釋製成每1ml約含40μg的溶液，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取蛇根鹼對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。

抗高血壓藥。

遮光，密封保存。

本品在體內能有效的耗竭中樞及外周腎上腺素神經末梢的去甲腎上腺素，阻滯腎上腺素能神經衝動的傳遞，使血壓下降。本品降壓作用温和而持久。口服1日後才出現降壓作用，2～3周作用達高峯，停藥後尚可維持3～4周，適用於輕度至中度的早期高血壓。急症病例可肌肉或靜脈給藥。本品還可用於躁狂型精神病患者。

蛇根鹼主要通過影響交感神經末梢中去甲腎上腺上腺上腺素攝取進入囊泡而致使其被單胺氧化化酶降解，耗盡去甲腎上腺上腺上腺素的貯存，妨礙交感神經衝動的傳遞，因而使血管舒張、血壓下降、心率減慢，中樞神經的鎮靜和抑制作用可能是蛇根鹼進入腦內，耗竭中樞兒茶酚胺貯存的結果。靜脈注射1h出現降壓作用。口服治療量約1周始出現降壓作用，2～3周達峯效應，停藥後尚能持續3～4周。

口服吸收迅速而完全，2～3h後血藥濃度達峯水平，很快分佈到肝、腦、脾、腎、脂肪和腎上腺等組織。分佈半衰期為4.5h，消除半衰期長達27h。經血漿酯酶和肝代謝，代謝物產物由尿、糞排出。

用於輕度至中度的早期高血壓，療效顯著（精神緊張病人療效尤好），長期應用小量，可將多數病人的血壓穩定於正常範圍內，但對嚴重和晚期病人，單用本品療效較差，常與肼苯達嗪、氫氯噻嗪等合用，以增加療效。肌注或靜注還可用於高血壓危象。

1、成人原發性高血壓的初始劑量為每次0.125～0.5mg，每天2次，1～2周後改為維持量，每天0.125～0.25mg。最大劑量每次1.5～2.0mg，必要時可6h重複一次。

2、注射：每天1～2mg，肌內注射或靜脈注射。小兒每天0.02mg/kg，分2～3次。

可能發生嗜睡、口乾、鼻黏膜充血和心動過緩，消化道症狀如腹瀉、噁心、嘔吐、食慾缺乏，可見性功能減退及多夢，男性患者少數可見乳房發育。2%的患者發生精神抑鬱。

用藥期間可有鼻塞，四肢無力，疲倦、嗜睡、腸蠕動增加及腹瀉等不良反應。長期大量應用偶可引起抑鬱症及震顫麻痹。用藥期如發生此兆應減量或停藥。胃及十二指腸潰瘍患者禁用。

全身麻醉藥可增強蛇根鹼的降壓作用。與洋地黃、奎尼丁合用可致心律失常。 ^[1]