羅迪爾

【藥品類型】 前列腺藥

【中文名】 羅迪爾 ^[1] 

【產品英文名】 Terazosin Hydrochloride Capsules

【功能主治】 選擇性α1受體阻滯劑，適於用治療高血壓和用於改善良性前列腺增生症患者的排尿症狀。

【藥品性狀】 本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色粉末。

【藥理作用】 1.藥效學 A、良性前列腺增生(BPH) 與BPH有關的症狀涉及膀胱出口阻塞，它包括兩個基本組成部分：靜態部分和動態部分。靜態部分是前列腺增大的結果。一段時間內，前列腺會不斷擴大。然而，臨牀研究表明，前列腺的大小與BPH症狀的嚴重性或尿道阻塞的程度無關。動態部分是前列腺和膀胱頸平滑肌緊張增加的功能，導致膀胱出口的狹窄。平滑肌緊張是由α1-腎上腺素能受體的交感神經刺激作用介導的，該受體在前列腺、前列腺囊和膀胱頸中是豐富的。給予特拉唑嗪後症狀減輕和尿流速改善與膀胱頸和前列腺中的α1-腎上腺素能受體阻斷所引起的平滑肌鬆弛有關。因為在胱體中有相對少的α1-腎上腺素能受體,因此特拉唑嗪能夠減輕膀胱出口的阻塞而不影響膀胱的收縮。對排尿的總體功能和症狀進行了綜合評價，與空白治療的病人相比，用特拉唑嗪治療的病人有明顯(p≤0.001)大的總體改善。長試驗中，特拉唑嗪使症狀和尿流速最大值分數都有明顯改善，提示特拉唑嗪使平滑肌細胞鬆弛。儘管阻斷α1-腎上腺素能受體也降低因外周血管阻力增加而引起的高血壓病人的血壓，但血壓正常的PH男性病人用特拉唑嗪治療時未引起臨牀上明顯的血壓降低作用。 B、高血壓在動物中，特拉唑嗪通過減少總外周血管阻力從而使血壓降低。特拉唑嗪的血管舒張、血壓降低作用似乎主要是由α1-腎上腺素能受體阻斷所引起的。在給藥後15分鐘內，特拉唑嗪使血壓逐漸降低。患有輕度(大約77%，舒張壓95-105mmHg)或中度(大約23%，舒張壓105-115mmHg) 高血壓的病人，按照5-20mg/天的總劑量，每日一次或兩次給予特拉唑嗪進行臨牀試驗。同所有?拮抗劑一樣，因為特拉唑嗪在首次或前幾次給藥後可使血壓急速下降，因此起始劑量為1mg，然後調整到某一固定劑量或調整到某一特定血壓終點(通常仰卧位的舒張壓為90mmHg)。在給藥間期末(通常24小時)測量血壓，結果顯示，降壓作用持續整個間期，通常，仰卧位的收縮壓降低比空白大5-10mmHg，舒張壓的降低大3.5-8mmHg。給藥後24小時測量，心率未改變。引起血壓反應的量與哌唑嗪類似，但低於氫氯噻嗪。特拉唑嗪小劑量組在統計學上明顯地減少病人的總膽固醇、低密度和極低密度脂蛋白，但對高密度脂蛋白和甘油三酯沒有明顯改變。 2.毒理致癌、致突變和生殖毒性特拉唑嗪沒有致突變作用。也無證據支持特拉唑嗪有致癌作用。治療對睾丸的重量和形態不產生影響。以30和120mg/kg/天劑量給藥，子宮塗片與對照塗片相比精子含量減少並且精子的數量與隨後的受孕有比較好的相關性。當以40和250mg/kg/天(29和175 倍於人推薦最大劑量)的劑量口服給予大鼠一年或兩年時，睾丸萎縮的發生率明顯增加，但在8mg/kg/天(>人推最大劑量的6倍)劑量時沒有增加。在狗的實驗中，300mg/kg/ 天(>人推薦最大劑量的500倍)給藥3個月時也觀察到了睾丸萎縮，但劑量為20mg/kg/ 天(>人推薦最大劑量的38倍)時沒有觀察到了睾丸萎縮。懷孕期致畸作用尚未在懷孕婦女中進行足夠的和很好的對照性研究並且特拉唑嗪在懷孕期的安全性尚未確定。不推薦在懷孕期使用特拉唑嗪，除非證明有益性高於對產婦和胎兒的危險性。

【藥物相互作用】 在對照性試驗中，將特拉唑嗪加到利尿劑和某些b-腎上腺素能阻滯劑中，未觀察到意想不到的相互作用。特拉唑嗪已與下列種類的藥物聯合給藥：鎮痛/抗炎藥物、抗生素、抗膽鹼能/擬交感神經藥物、抗痛風藥物、心血管藥物、皮質類固醇藥物、胃腸藥物、降血糖藥物、鎮靜和安定藥物。與其他藥物合用特拉唑嗪和維拉帕米同時給藥時，特拉唑嗪的平均AUC0-24在首次給予維拉帕米時增加11%，在用維拉帕米治療3周後增加24%，並且此時特拉唑嗪的平均Tmax從1.3小時減小到0.8小時。未發現對維拉帕米有明顯影響。特拉唑嗪與卡託普利合用達穩態時，特拉唑嗪的最大血漿濃度隨劑量成線性增加。

【不良反應】 6項良性前列腺增生的特拉唑嗪和空白對照臨牀試驗表明特拉唑嗪1~20mg，每日1 次，不良反應發生率至少為1%，並高於空白對照組，或具有臨牀意義的不良反應，包括無力、體位性低血壓、頭暈、瞌睡、鼻充血/鼻炎和陽痿。特拉唑嗪組尿道感染的發生率明顯降低（表1）。在治療的最初7天並且包括各給藥間期，發生低血壓不良反應事件的危險最大。

【產品規格】 2mg

【藥品成分】 本品主要成份及其化學名稱為：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（四氫呋喃-2-甲

【孕婦用藥】 在大鼠分娩前後開展的研究中， 120mg/kg/天(>人推薦最大劑量的75倍)劑量給藥組在分娩後3週中幼鼠的死亡明顯高於對照組。特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因為許多藥物都在母乳中分泌，所以特拉唑嗪給予哺乳期婦女時應當引起注意。

【兒童用藥】 本品對兒童的安全性和有效性尚未確定。

【用法用量】 如果鹽酸特拉唑嗪停藥幾天，應重新使用首次給藥方案治療。良性前列腺增生 1.首次劑量首次劑量為1mg，睡前服藥。首次給藥期間應密切觀察病人，以避免發生嚴重的低血壓反應。 2.維持劑量劑量應漸增至2mg,5mg或10mg，每日一次，直至獲得滿意的症狀和/或流速改善。 3.常用劑量 10mg，每日一次。持續4~6周，對每日20mg劑量不適宜或沒有反應的病人，是否可以使用更高的劑量治療，目前尚不清楚。如果

【貯藏方法】 遮光,密封保存

【注意事項】 1.前列腺癌前列腺癌和BPH引起許多相同的症狀。這兩種疾病常常同時存在。所以認為患有 BPH的病人應在用鹽酸特拉唑嗪治療之前進行檢查以排除前列腺癌存在的可能性。 2.直立性低血壓儘管暈厥是特拉唑嗪最嚴重的直立性作用，但更常見其他低血壓症狀，如頭暈、心悸並且在高血壓的臨牀試驗中，28%的病人出現該症狀。在BPH試驗中，21%的病人有下列一種或多種症狀的經歷：頭暈、低血壓、體位性低血壓、暈厥和眩暈。應當告知病人本品可能導致暈厥和直立性低血壓，特別是在開始治療時，並且在在首次給藥後12小時、增加劑量後或中斷治療後又重新開始使用時，避免駕車或危險作業。當出現低血壓症狀時，應當建議病人坐下或躺下，儘管這些症狀並非總是直立性的，並且當病人從坐位或卧位站起來時也應小心。如果頭昏、頭暈或心悸症狀令人感到不舒服，應當告訴醫生，以便考慮調整劑量。 3.應當告知病人，用特拉唑嗪治療可能出現睡意或睏倦症狀，必須駕車或操作重型機器的人應當小心。 4.應當告知病人，用鹽酸特拉唑嗪或其它類似仰卧治療可能導致陰莖異常勃起。病人應該知道，該反應是相當少的，但如果沒有及時引起醫生的注意，它可能導致永久性勃起機能障礙(陽痿)。 5. 實驗室試驗在對照性臨牀試驗中觀察到，特拉唑嗪使血細胞比容、血紅蛋白、白細胞、總蛋白質量和白蛋白略減少，但在統計學上是明顯的。這提示特拉唑嗪具有使血液稀釋的可能性。