鹽酸特拉唑嗪

化學式：C₁₉H₂₆ClN₅O₄

分子量：423.89

CAS號：63074-08-8

密度：1.3g/cm³

沸點：664.5℃

閃點：355.7℃

折射率：1.636 ^[1] 

可用於治療良性前列腺增生症，也可用於治療高血壓，可單獨使用或與其他抗高血壓藥物如利尿劑或α₁-腎上腺素能阻滯劑合用。

成人常用量：初始劑量為睡前服用1mg，1周或2周後每日劑量可加倍以達預期效應。常用維持劑量為每日1次，2～4mg。給藥2周後症狀明顯改善。最大劑量10mg。

常見的有：體虛無力、心悸、噁心、外周水腫、眩暈、嗜睡、鼻充血/鼻炎和視覺模糊/弱視。暈厥總髮生率是0.5%，在10mg高劑量組發生率為1.3%。

下列不良反應亦有報道：背痛、頭痛、心動過速、體位性低血壓、暈厥、水腫、體重增加、肢端疼痛、性慾降低、抑鬱、神經質、感覺異常、呼吸困難、鼻竇炎、陽痿。

本品為選擇性α₁受體阻滯劑，能降低外周血管阻力，對收縮壓和舒張壓都有降低作用。通常並不伴有心動過速，對電解質、血糖、肝腎功能無不良影響，對血脂有一定改善作用。可選擇地阻斷膀胱頸，前列腺腺體內以及被膜上的平滑肌α1受體，從而降低平滑肌張力，減少下尿路阻力，緩解因前列腺增生所致的尿頻、尿急、排尿困難等症狀。

1、對該藥或α受體阻滯劑過敏者。

2、有低血壓者（例如從卧位轉為立位時出現眩暈）。

與其他降壓藥合用，有產生嚴重低血壓的危險。

1、對BPH伴有高血壓患者同時應用噻嗪類藥物或其他抗高血壓藥物，應注意調整劑量以防止低血壓。

2、如果用藥中斷數天，恢復用藥時應從初始劑量重新開始。初始劑量為睡前服用1mg，以減少或避免首劑低血壓效應。

3、首次用藥或停止用藥後重新給藥，可能發生眩暈、輕度頭痛或嗜睡，建議在初始劑量12小時內或增加劑量時應當避免從事駕駛或危險工作。

4、與其他α腎上腺素受體拮抗劑一樣，特拉唑嗪也會引起眩暈。眩暈常發生在初始用藥30～90分鐘內，偶爾會發生在劑量增加過快時，如果發生眩暈，應當將患者放置平卧姿勢，在必要時採用支持療法，雖然在昏厥前偶爾會出現心動過速（心率每分鐘120～160次），但通常認為昏厥與過度的直立性低血壓有關。當從卧位或坐位突然轉向立位時可能會發生眩暈、輕度頭痛甚至昏厥。出現這些症狀時患者應躺下，然後在站立前稍坐片刻以防症狀再度發生。大多數情況下，治療初期後或連續用藥階段不會再發生該反應。

5、腎功能損傷患者無須改變推薦劑量。

6、採用初始劑量開始治療並在4周後進行療效總結。每次調整劑量都可能發生暫時的不良反應。如果不良反應持續存在，應考慮減少劑量或停藥。

本品為1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑琳基)-4-(四氫-2-呋喃甲酰基)哌嗪鹽酸鹽二水合物，按乾燥品計算，含C₁₉H₂₁N₅O₄•HCl應為98.0%~102.0%。

本品為白色或類白色結晶性粉末，幾乎無臭。

本品在甲醇中溶解，在水中略溶，在乙醇中微溶。

1、取本品適量，加甲醇-水-鹽酸（300:700:0.9）溶解並稀釋製成每1mL中約含5µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在211nm、246nm與331nm的波長處有最大吸收。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集841圖）一致。

4、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

取本品0.20g，加水20mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為3.0~4.5。

取本品0.10g，加90%甲醇溶液10mL溶解後，溶液應澄清，如顯色，與黃色4號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

溶劑：乙腈-水（20:80）。

供試品溶液：取本品約50mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加溶劑溶解並稀釋至刻度，搖勻。

對照品貯備液（1）：取雜質Ⅰ對照品與鹽酸特拉唑嗪對照品各30mg及雜質Ⅲ對照品10mg，精密稱定，置同一100mL量瓶中，加溶劑溶解並稀釋至刻度，搖勻。

對照品貯備液（2）：取雜質Ⅳ對照品10mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加溶劑溶解並稀釋至刻度，搖勻。

對照品貯備液（3）：取雜質Ⅱ對照品30mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加二甲基亞碸溶解並稀釋至刻度，搖勻。

對照品溶液：分別精密量取對照品貯備液（1）（2）與（3）1mL、4mL與1mL，置同一100mL量瓶中，用溶劑稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（AgilentXDB-C18或InertsilODS-3V C18，4.6mm×250mm，5µm或效能相當的色譜柱），以乙腈為流動相A，以高氯酸溶液（取三乙胺2mL，加水至1000mL，用高氯酸調節pH值至2.0）為流動相B，按下表進行梯度洗脱，流速為每分鐘1.0mL，檢測波長為246nm，柱温30℃，進樣體積20μL。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，特拉唑嗪峯保留時間約為33分鐘，雜質Ⅰ峯、雜質Ⅱ峯、雜質Ⅲ峯與雜質Ⅳ峯的相對保留時間分別約為0.45、0.66、0.7與1.5，雜質Ⅱ峯與雜質Ⅲ峯之間的分離度應大於3.0。

測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有與雜質Ⅰ峯、雜質Ⅱ峯、雜質Ⅲ峯與雜質Ⅳ峯保留時間一致的色譜峯，按外標法以峯面積計算，雜質Ⅰ與雜質Ⅱ均不得過0.3¾，雜質Ⅲ不得過0.1%，雜質Ⅳ不得過0.4%，其他單個雜質按外標法以對照品溶液中特拉唑嗪峯面積計算，均不得過0.3%，雜質總量不得過0.6%。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品約25mg，精密稱定，置25mL量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻。

對照品貯備液（1）：取雜質Ⅴ對照品約10mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加乙腈溶解並稀釋至刻度，搖勻。

對照品貯備液（2）：取雜質Ⅲ對照品約5mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻。

對照品溶液：精密量取對照品貯備液（1）與（2）各1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（Agilent XDB-C18，4.6mm×250mm，5µm或效能相當的色譜柱），以癸烷磺酸鈉溶液（取癸烷磺酸鈉2.44g，加水1000mL，加三乙胺2mL，用磷酸調節pH值至2.5）-乙腈（70:30）為流動相，檢測波長為210nm，流速為每分鐘1.0mL，柱温30℃，進樣體積20µL。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，出峯順序：雜質Ⅴ峯、雜質Ⅲ峯，雜質Ⅴ峯與雜質Ⅲ峯間的分離度應大於9.5。

測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有與雜質Ⅴ峯保留時間一致的色譜峯，按外標法以峯面積計算，不得過0.1%。

取本品，在120℃乾燥至恆重，減失重量應為7.0%~9.0%（通則0831）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

見有關物質項下。

取本品約20mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加溶劑溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5mL，置100mL量瓶中，用溶劑稀釋至刻度，搖勻。

取鹽酸特拉唑嗪對照品適量，加溶劑溶解並定量稀釋製成每1mL中含10μg的溶液。

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-高氯酸溶液（取三乙胺2mL，加水至1000mL，用高氯酸調節pH值至2.0）（20:80）為流動相，檢測波長為246nm，進樣體積20μL。

理論板數按特拉唑嗪峯計算不低於3000。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

抗高血壓藥及泌尿生殖系統藥 。

遮光，密封保存。

1、鹽酸特拉唑嗪片。

2、鹽酸特拉唑嗪膠囊。 ^[2] 

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當的防護服。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。