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石蒜鹼
鎖定
存在於石蒜科植物石蒜的鱗莖內的生物鹼。稜住狀晶體。熔點275-280℃（分解）。有右旋光性。不溶於水，難溶於乙醇和乙醚。鹽酸石蒜鹼是針狀晶體，熔點217℃（分解）。苦味酸石蒜鹼是黃色針狀晶體，熔點202℃（分解）。石蒜鹼熔點275～280℃（分解），比旋光度【α】-129°（98%乙醇）；稍溶於乙醇、乙醚，不溶於水。其鹽酸鹽為長針狀結晶，熔點217℃（分解），【α】+43°。若帶一分子結晶水，熔點則為206℃。石蒜鹼有強力的催吐作用，可作為吐根代用品。一般可從該類植物中提取。 效力比吐根鹼強，而不如阿樸嗎啡，毒性較小；有祛痰作用。
- 中文名
- 石蒜鹼
- 外文名
- Lycorine ；narcissine ；galanthidine
- CAS RN
- 476-28-8
- EINECS
- 207-503-6
- 分 子 式
- C16H17NO4
- 分子量
- 287.31000
石蒜鹼化合物
石蒜鹼來源
石蒜科植物石蒜 Lycoris radiata Herb.莖； 水仙 Narcissus tazetta L.var.chinensis Roem. ，葱 Zephyranthes candida Herb.全草；文殊蘭Crinum asiaticum L.var.sinicum Bak.莖及根； 沃氏雪花蓮 Galanthus woronawii Losink. ，君子蘭 Clivia miniata Regel.根莖。
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石蒜鹼基本信息
中文名稱：石蒜鹼
中文別名：石蒜鹼鹽酸鹽；石蒜鹼 HPL；石蒜鹼；水仙鹼；石蒜鹼(水仙鹼)；石蒜提取物.石蒜鹼；LYCORINE 石蒜鹼
英文名稱：lycorine
英文別名：
Narcissine;Licorine;Belamarine;Amarylline;(1S,2S,12bS,12cS)-1,2-diol-2,4,5,7,12b,12c-hexahydro-1H-[1,3]dioxolo[4,5-j]pyrrolo[3,2,1-de]phenanthridine;
CAS號：476-28-8
分子式：C16H17NO4
分子量：287.31000
精確質量：287.11600
LogP：0.68650
石蒜鹼物理性質
密度：1.53g/cm3
熔點：253-255ºC (dec.)
沸點：477.4ºC at 760mmHg
閃點：242.5ºC
折射率：1.733
儲存條件：庫房通風低温乾燥
石蒜鹼安全信息
危險品運輸編碼：UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany：3
危險類別碼：R25
安全説明：S45
石蒜鹼生產方法
該品是廣泛存在於石蒜科植物中的異喹啉生物鹼，可從石蒜(Lycoris radiata)等的鱗莖中提取。
石蒜鹼用途
石蒜鹼經口給藥或皮下注射有流涎、抑制心率及增加氣管分泌的作用，故在一些時候曾用其製劑作祛痰劑。石蒜鹼有較顯著的催吐作用。效力比吐根鹼強，但不如阿相嗎啡。石蒜鹼經氫化後生成二氫石蒜鹼，後者具有較強的抗阿米巴痢的作用，且毒較小，已供臨牀使用。石蒜鹼製成的內胺鹽在動物上表現出抗種瘤作用。中藥鐵色箭、烏蒜具有祛痰催葉作用，其原因是含有石蒜鹼。
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石蒜鹼毒性
石蒜鹼藥理作用
1.對中樞神經系統的作用
石蒜鹼能加速小鼠運動性防禦性條件反射的形成。大鼠腹腔注射石蒜鹼5mg/kg，不僅能明顯延長條件反射的潛伏期，而且陽性條件反射也部分消失，24h後基本恢復。小鼠腹注石蒜鹼2mg/kg，兔肌肉注射12或20mg/kg，均出現明顯的鎮靜作用。對兔的作用強度與肌注25mg/kg的氯丙嗪相同。小鼠與大鼠分別注射石蒜鹼12mg/kg和15mg/kg後，可延長環己巴比妥鈉、戊巴比妥鈉、眠爾通的睡眠時間，但其效力不如延胡索乙素強。對硫噴妥鈉及水合氯醛也有明顯的加強作用。
熱板法證明，小鼠腹腔注射石蒜鹼12mg/kg，能顯著地增強嗎啡和延胡索的鎮痛效力。人工發熱兔靜注石蒜鹼12mg/kg或皮下注射5～10mg/kg，均有較明顯的解熱作用。大鼠皮下注射或靜注5mg/kg的石蒜鹼，30min後體温開始下降，90min達最低時約降1℃，並與氨基比林有協同作用。
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2.對心血管系統的作用
3.抗炎作用
石蒜鹼3mg/kg靜注或皮下注射，對兔甲醛性及大鼠蛋清性腳腫脹有明顯的對抗作用。但除去腎上腺後，石蒜鹼對大鼠的蛋清性腳腫則無抗炎活性。實驗還證明，石蒜鹼能導致小鼠胸腺萎縮，使兔腎上腺中維生素C的含量明顯降低，並使蟾蜍嗜酸性白細胞減少。除去垂體的蟾蜍，石蒜鹼的上述作用消失。故認為石蒜鹼有刺激垂體一腎上腺皮質功能的作用，其抗炎作用可能與此有關。
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4.對平滑肌的作用
石蒜鹼對豚鼠及兔離體子宮均有明顯的興奮作用。此作用不被苯海拉明所對抗。對大鼠離體子宮小劑量興奮，大劑量則抑制。對兔在位子宮及宮瘻，0.1%石蒜鹼2mg/kg靜注，有明顯的興奮作用。兔靜注石蒜鹼，可出現異常劇烈的腸蠕動。此作用與其抑制膽鹼脂酶有關。
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5.催吐作用
石蒜鹼有明顯的催吐作用。犬靜注0.1%～0.5%石蒜鹼0.2～lmg/kg，10min後產生嘔吐反應。其作用比阿樸嗎啡弱而比吐根鹼強。嘔吐的潛伏期與吐根鹼相似，而較阿樸嗎啡長。毒性較小。因此有時用石蒜鹼作食物中毒時的催吐劑。
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6.抗癌作用
在體實驗表明，石蒜鹼能抑制小鼠腹水癌細胞的無氧酵解，但對其呼吸及有氧酵解無作用，而試管內試驗石蒜鹼明顯抑制有氧酵解，對癌細胞的呼吸及無氧酵解則無明顯作用。石蒜鹼對小鼠淋巴肉瘤、肉瘤37和大鼠淋巴肉瘤、肝癌細胞有顯著抑制作用；對HeLa細胞、肉瘤180、艾氏腹水癌、腹水肝癌和吉田肉瘤亦有抑制作用。石蒜鹼能抑制三磷酸腺苷酶，此種作用可能與其細胞毒作用有關。
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7.其他作用
石蒜鹼對膽鹼脂酶只有微弱的抑制作用。兔或大鼠皮下注射小量石蒜鹼，略有降低血糖作用，並能減輕腎上腺素引起的大鼠高血糖，但較大量僅使血糖顯著升高。石蒜鹼還能抑制藥物代謝，與SKF-525A相似，但作用較弱。對阿米巴原蟲有殺滅作用。大鼠腹腔注射石蒜鹼6mg/kg，可明顯增加尿酸的排出量。
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石蒜鹼適應症
石蒜鹼用法用量
皮下注射：每次25～50mg，1日量50mg。口服：0．1g/次，3次/日，14日為1療程，療程間隔5～10日，一般用5～10個療程。靜滴：0．1～0．15g/次，用5%葡萄糖液250～500ml稀釋後緩滴，每日或隔日1次，1療程1．5g，停藥1周後可繼續使用。
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石蒜鹼規格
石蒜鹼不良反應
石蒜鹼接觸皮膚會出現紅腫、發癢；吸入呼吸道可引起鼻出血。所以在生產及使用時應加註意。
