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氨基比林

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氨基比林（aminophenazone），化學名為4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮，分子式為C13H17N3O，是一種解熱鎮痛藥，用於發熱、頭痛、關節痛、神經痛、痛經及活動性風濕症等。
中文名
氨基比林
外文名
aminophenazone
別    名
4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮
4-二甲基氨基安替比林
1-苯基-2,3-二甲基-4-二甲氨基吡唑酮
4-二甲基氨基-2,3-二甲氧-1-苯基吡唑-5-酮
分子式
C13H17N3O
分子量
231.3
外    觀
白色或幾乎白色的結晶性粉末
CAS登錄號
58-15-1
EINECS登錄號
200-365-8
密    度
1.17 g/cm³
熔    點
107 至 109 ℃
沸    點
319.7 ℃
閃    點
125.9 ℃
水溶性
可溶
安全性描述
S26；S36/37/39
危險性符號
S21/22；S36/37/38
危險性描述
Xn
UN危險貨物編號
2811

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 物化性質
  4. 2 藥典標準
  5. ▪ 來源
  6. ▪ 性狀
  1. ▪ 鑑別
  2. ▪ 檢查
  3. ▪ 含量測定
  4. 3 化合物相關藥品
  5. ▪ 藥品名稱：
  6. ▪ 成份：
  1. ▪ 性狀：
  2. ▪ 適應症：
  3. ▪ 用法用量：
  4. ▪ 不良反應：
  5. ▪ 禁忌：
  6. ▪ 注意事項：
  1. ▪ 孕婦及哺乳期婦女用藥：
  2. ▪ 老年用藥：
  3. ▪ 藥物相互作用：
  4. ▪ 藥理毒理：

氨基比林化合物簡介

氨基比林基本信息

中文名稱：氨基比林
中文別名：4-二甲基氨基-2,3-二甲氧-1-苯基吡唑-5-酮;4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮;安乃近雜質D;
英文名稱：aminophenazone
英文別名：4-(dimethylamino)-1,5-dimethyl-2-phenylpyrazol-3-one;4-Dimethylaminoantipyrine;3H-Pyrazol-3-one, 4-(dimethylamino)-1,2-dihydro-1,5-dimethyl-2-phenyl-;
CAS號：58-15-1
分子式：C13H17N3O
分子量：231.29400
結構式：
精確質量：231.13700
PSA：30.17000
LogP：1.55040 [1] 

氨基比林物化性質

外觀與性狀：白色結晶粉末
密度：1.17g/cm3
熔點：107-109°C(lit.)
沸點：319.7ºC at 760mmHg
閃點：125.9ºC
折射率：1.614
水溶解性：5.55 g/100 mL
穩定性：Stable. Incompatible with strong oxidizing agents, strong acids, strong bases. Light sensitive. Degrades under the action of mild oxidizing agents in the presence of moisture or water.
儲存條件：Store in a tightly closed container. Store in a cool, dry, well-ventilated area away from incompatible substances. Store protected from light. [1] 

氨基比林藥典標準

氨基比林來源

本品為1-苯基-2,3-二甲基-4-二甲氨基吡唑酮[5]。含C13H17N3O不得少於99.0%。 [2] 

氨基比林性狀

本品為白色或幾乎白色的結晶性粉末；無臭，味微苦；遇光可變質；水 溶液顯鹼性反應。本品在乙醇或氯仿中易溶，在水或乙醚中溶解。 　熔點　本品的熔點（附錄13頁）為107～109℃。 [2] 

氨基比林鑑別

取本品約0. 6g，加水15ml溶解後，照下述方法試驗：
（1） 取溶液5ml,加稀鹽酸3滴與三氯化鐵試液1ml，即顯紫堇色；再加稀硫酸數滴， 變為紫紅色。
（2） 取溶液5ml,加硝酸銀試液5滴，即顯紫堇色，漸析出灰黑色的金屬銀。
（3） 取溶液5ml,加稀鐵氰化鉀試液，即顯深藍色或發生沉澱（與安替比林的區別）。 [2] 

氨基比林檢查

氯化物　取本品0. 5g,加水15ml溶解後,加稀硝酸3ml與硝酸銀試液1ml， 搖勻；如發生渾濁，與標準氯化鈉溶液1ml製成的對照液比較，不得更濃（0.002%）。 　安替比林與氨基安替比林　取本品0. 1g,加香草醛0. 1g與硫酸溶液（2→7）7ml，置水 浴中加熱5分鐘並時時振搖,如顯色，與對照液[取香草醛0. 1g，加硫酸溶液（2→7）7ml, 置水浴中加熱5分鐘並時時振搖]比較，不得更深。
易炭化物　取本品0. 5g，依法檢查，溶液應幾乎無色。
熾灼殘渣　不得過0.1%。
重金屬　取本品 1g,加鹽酸液（1mol/L）4ml與水適量使溶解成25ml，依法檢查，含重金屬不得過百萬分之十五。 [2] 

氨基比林含量測定

取本品約 1g，精密稱定，加水40ml，温熱溶解後, 放冷，加甲基橙 -亞甲藍混合指示液0.15ml，用鹽酸液（0.5mol/L）滴定，至溶液的顏色與對照液[取水 50ml，加上述混合指示液0.15ml與鹽酸液（0.5mol/L）0.05ml]一致, 自消耗鹽酸液（0.5 mol/L）的ml數中減去0.05ml，即得。每1ml的鹽酸液（0.5mol/L）相當於115.6mg的C13H17 N3O。 [2] 

氨基比林化合物相關藥品

氨基比林藥品名稱：

【通用名稱】 氨基比林咖啡因片
【英文名稱】 Aminopyrine and Caffeine Tablets
【漢語拼音】 An Ji Bi Lin Ka Fei Yin Pian [3] 

氨基比林成份：

本品為複方片劑，其主要成份為：氨基比林150mg，咖啡因40mg。 [3] 

氨基比林性狀：

本品為白色片。 [3] 

氨基比林適應症：

用於緩解感冒、上呼吸道感染引起發熱、頭痛等症狀，亦可用於神經痛、風濕痛、牙痛。 [3] 

氨基比林用法用量：

口服。一次1～2片，每日3次，或遵醫囑。 [3] 

氨基比林不良反應：

1．胃腸道損害，可引起消化不良、粘膜糜爛、胃及十二指腸潰瘍出血等。
2．腎損害，表現為急性腎功能不全、間質性腎炎、腎乳頭壞死及水鈉瀦留、高血鉀等。
3．肝損害，大劑量使用氨基比林可致肝損害，產生黃疸、肝炎等。
4．其他。本品可引起頭痛、頭暈、耳鳴、視神經炎等中樞神經系統疾病；氨基比林可致粒細胞減少。 [3] 

氨基比林禁忌：

1．胃腸道出血患者禁用。
2．消化道潰瘍者禁用。 [3] 

氨基比林注意事項：

1．不能耐受非甾體類抗炎藥或大劑量使用非甾體類抗炎藥者、年老、有胃腸出血史、潰瘍史，或同時使用糖皮質激素、抗凝血藥者易造成胃腸道損害，應慎用。
2．年老伴心、肝、腎等併發症，使用利尿劑者，使用本品易致腎損害，應慎用。
3．氨基比林可引起粒細胞減少，長期或大劑量使用本品應注意檢查血象。 [3] 

氨基比林孕婦及哺乳期婦女用藥：

尚不明確。 [3] 

氨基比林老年用藥：

老年患者減量或慎用。 [3] 

氨基比林藥物相互作用：

尚不明確。 [3] 

氨基比林藥理毒理：

本品為解熱鎮痛藥。氨基比林為吡唑酮類解熱鎮痛抗炎藥，能抑制下丘腦前部神經元中前列腺素E1的合成和釋放，恢復體温調節中樞感受神經元的正常反應性而起退熱作用；氨基比林還能抑制炎症局部組織中前列腺素的合成和釋放、穩定溶酶體膜、影響吞噬細胞的吞噬作用，而起到抗炎作用。咖啡因作為中樞興奮藥，能興奮大腦皮層，提高對外界的感應性，並有收縮腦血管加強氨基比林緩解頭疼的效果，協同解熱鎮痛作用。 [3] 
參考資料
  • 1.    氨基比林  ．摩貝化合物[引用日期2017-05-31]
  • 2.    國家藥典委員會.中華人民共和國藥典：2010年版：第二部[M].北京：中國醫藥科技出版社，2010.
  • 3.    氨基比林  ．醫脈通·用藥參考[引用日期2017-05-31]