鹽酸小檗鹼

化學式：C₂₀H₁₈ClNO₄

分子量：372.822

CAS號：633-65-8

EINECS號：211-195-9

密度：1.654g/cm³

熔點：200℃

外觀：黃色結晶性粉末

溶解性：易溶於沸水，微溶於冷水，幾乎不溶於冷乙醇、氯仿和乙醚 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：0

氫鍵受體數量：5

可旋轉化學鍵數量：2

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：40.8

重原子數量：26

表面電荷：0

複雜度：488

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：2 ^[1] 

抗菌譜廣，體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具抑菌作用，其中對溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌。腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、白喉桿菌等有較強的抑制作用，低濃度時抑菌，高濃度時殺菌。對流感病毒、阿米巴原蟲、鈎端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。體外實驗證實黃連素能增強白細胞及肝網狀內皮系統的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對本品產生耐藥性。本品與青黴素、鏈黴素等並無交叉耐藥性。

口服吸收差。注射後迅速進入各器官與組織中，血藥濃度維持不久。肌注後的血藥濃度低於最低抑菌濃度。藥物分佈廣，以心、骨、肺、肝中為多。在組織中滯留的時間短暫，24小時後僅剩微量，絕大部分藥物在體內代謝清除，48小時內以原形排出僅佔給藥量的 5%以下。

據近報導，認為本品能使菌體表面的菌毛數量減少，使細菌不能附着在人體細胞上，而起治療作用。本品對螺旋桿菌也有作用，而能使胃炎、胃及十二指腸潰瘍減輕。

口服一次：0.1~0.3g，一日3次。外用及局部應用藥物濃度為0.6~1.0%。

嚴禁靜脈給藥。

雖然兒童可以應用，但遺傳性6-磷酸葡萄糖脱氫酶缺乏的兒童屬禁忌，因本品可引起溶血性貧血以致黃疸。

1、口服不良反應較少，偶有噁心、嘔吐、皮疹和藥熱，停藥後即消失。

2、靜脈注射或滴注可引起血管擴張、血壓下降、心臟抑制等反應，嚴重時發生阿斯綜合徵，甚至死亡。中國已宣佈淘汰鹽酸小檗鹼的各種注射劑。

3、少數人有輕度腹或胃部不適，便秘或腹瀉。

本品為5,6-二氫-9,10-二甲氧苯並[g]-1,3-苯並二氧戊環[5,6-α]喹嗪鹽酸鹽二水合物，按無水物計算，含C₂₀H₁₈ClNO₄提取品不得少於97.0%，合成品不得少於98.0%。

本品為黃色結晶性粉末，無臭。

本品在熱水中溶解，在水或乙醇中微溶，在乙醚中不溶。

1、取本品約0.1g，加水10mL，緩緩加熱溶解後，加氫氧化鈉試液4滴，放冷（必要時濾過），加丙酮8滴，即 發生渾濁。

2、取本品約5mg，加稀鹽酸2mL，攪拌，加漂白粉少量，即顯櫻紅色。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集320圖）一致。

4、取本品約0.1g，加水20mL，緩緩加熱溶解後，加硝酸0.5mL，冷卻，放置10分鐘，濾過，濾液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中含1mg的溶液。

對照品溶液（1）：取鹽酸藥根鹼對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中含0.1mg的溶液。

對照品溶液（2）：取鹽酸巴馬汀對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中含0.1mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液2mL與對照品溶液（1）、對照品溶液（2）各10mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取對照品溶液（2）1mL，用供試品溶液稀釋至10mL，搖勻。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.01mol/L磷酸二氫銨溶液（用磷酸洞節pH值至2.8）-乙腈（75:25）為流動相，檢鍘波長為345nm，進樣體積10µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，巴馬汀峯與小檗鹼峯之間的分離度應符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。

限度：供試品溶液色譜圖中，如有與藥根鹼峯和巴馬汀峯保留時間一致的色譜峯，按外標法以峯面積計算，均不得過1.0%，其他雜質峯面積的和不得大於對照溶液中小柴鹼峯的峯面積（2.0%）。

取本品0.50g，依法檢查（通則0806第一法），應符合規定（合成品）。

照薄層色譜法（通則0502）試驗。

供試品溶液：取研細的本品約0.25g，精密稱定，置25mL具塞錐形瓶中，加無水乙醚5mL，振搖5分鐘，用垂熔漏斗（G5）濾過，用無水乙醚洗滌3~4次（每次2mL），合併濾液與洗液，濃縮至約0.5mL。

對照品溶液：取胡椒乙腈對照品適量，精密稱定，加三氯甲烷溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。

色譜條件：採用硅膠G（厚度0.5mm）薄層板，以苯-冰醋酸（25:0.1）為展開劑。

測定法：吸取供試品溶液全量與對照品溶液10μL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，噴以5%鉬酸銨硫酸溶液，在105°C加熱10~20分鐘，檢視。

限度：供試品溶液在與對照品溶液所顯主斑點的相應位置上，不得顯雜質斑點（合成品）。

取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定， 含水分不得過12.0%。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.2%（提取品）或0.1%（合成品）。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十（合成品）。

取本品約0.3g，精密稱定，置燒杯中，加沸水150mL使溶解，放冷，移置250mL量瓶中，精密加重鉻酸鉀滴定液（0.01667mol/L）50mL，加水稀釋至刻度，振搖5分鐘，用乾燥濾紙濾過，精密量取續濾液100mL，置250mL具塞錐形瓶中，加碘化鉀2g，振搖使溶解，加鹽酸溶液（0→2）10mL，密塞，搖勻，在暗處放置10分鐘，用硫代硫酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，至近終點時，加澱粉指示液2mL，繼續滴定至藍色消失，溶液顯亮綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL重鉻酸鉀滴定液（0.01667mol/L）相當於12.39mg的C₂₀H₁₈CINO₄。

抗菌藥。

密封保存。

1、鹽酸小檗鹼片。

2、鹽酸小檗鹼膠囊。 ^[2] 

S24/25：Avoid contact with skin and eyes.

避免皮膚和眼睛接觸。

R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、與皮膚接觸和吞食是有害的。