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鹽酸小檗鹼
鎖定
- 中文名
- 鹽酸小檗鹼
- 外文名
- Berberine
- 別 名
- 鹽酸黃連素
- 化學式
- C20H18ClNO4
- 分子量
- 372.822
- CAS登錄號
- 633-65-8
- EINECS登錄號
- 211-195-9
- 熔 點
- 200 ℃
- 水溶性
- 黃色結晶性粉末
- 密 度
- 1.654 g/cm³
- 安全性描述
- S24/25
- 危險性符號
- Xn
- 危險性描述
- R20/21/22
鹽酸小檗鹼化合物簡介
鹽酸小檗鹼基本信息
化學式:C20H18ClNO4
分子量:372.822
CAS號:633-65-8
EINECS號:211-195-9
鹽酸小檗鹼理化性質
密度:1.654g/cm3
熔點:200℃
外觀:黃色結晶性粉末
鹽酸小檗鹼計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:0
氫鍵受體數量:5
可旋轉化學鍵數量:2
互變異構體數量:0
拓撲分子極性表面積:40.8
重原子數量:26
表面電荷:0
複雜度:488
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
鹽酸小檗鹼藥品簡介
鹽酸小檗鹼藥效學
抗菌譜廣,體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具抑菌作用,其中對溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌。腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、白喉桿菌等有較強的抑制作用,低濃度時抑菌,高濃度時殺菌。對流感病毒、阿米巴原蟲、鈎端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。體外實驗證實黃連素能增強白細胞及肝網狀內皮系統的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對本品產生耐藥性。本品與青黴素、鏈黴素等並無交叉耐藥性。
鹽酸小檗鹼藥動學
口服吸收差。注射後迅速進入各器官與組織中,血藥濃度維持不久。肌注後的血藥濃度低於最低抑菌濃度。藥物分佈廣,以心、骨、肺、肝中為多。在組織中滯留的時間短暫,24小時後僅剩微量,絕大部分藥物在體內代謝清除,48小時內以原形排出僅佔給藥量的 5%以下。
鹽酸小檗鹼用法用量
口服一次:0.1~0.3g,一日3次。外用及局部應用藥物濃度為0.6~1.0%。
嚴禁靜脈給藥。
鹽酸小檗鹼禁用慎用
鹽酸小檗鹼不良反應
1、口服不良反應較少,偶有噁心、嘔吐、皮疹和藥熱,停藥後即消失。
3、少數人有輕度腹或胃部不適,便秘或腹瀉。
鹽酸小檗鹼藥典信息
鹽酸小檗鹼來源
本品為5,6-二氫-9,10-二甲氧苯並[g]-1,3-苯並二氧戊環[5,6-α]喹嗪鹽酸鹽二水合物,按無水物計算,含C20H18ClNO4提取品不得少於97.0%,合成品不得少於98.0%。
鹽酸小檗鹼性狀
本品為黃色結晶性粉末,無臭。
本品在熱水中溶解,在水或乙醇中微溶,在乙醚中不溶。
鹽酸小檗鹼鑑別
1、取本品約0.1g,加水10mL,緩緩加熱溶解後,加氫氧化鈉試液4滴,放冷(必要時濾過),加丙酮8滴,即 發生渾濁。
2、取本品約5mg,加稀鹽酸2mL,攪拌,加漂白粉少量,即顯櫻紅色。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集320圖)一致。
4、取本品約0.1g,加水20mL,緩緩加熱溶解後,加硝酸0.5mL,冷卻,放置10分鐘,濾過,濾液顯氯化物鑑別1的反應(通則0301)。
鹽酸小檗鹼檢查
有關物質
照高效液相色譜法(通則0512)測定。
供試品溶液:取本品適量,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中含1mg的溶液。
對照品溶液(1):取鹽酸藥根鹼對照品適量,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中含0.1mg的溶液。
對照品溶液(2):取鹽酸巴馬汀對照品適量,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中含0.1mg的溶液。
對照溶液:精密量取供試品溶液2mL與對照品溶液(1)、對照品溶液(2)各10mL,置100mL量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。
系統適用性溶液:取對照品溶液(2)1mL,用供試品溶液稀釋至10mL,搖勻。
色譜條件:用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以0.01mol/L磷酸二氫銨溶液(用磷酸洞節pH值至2.8)-乙腈(75:25)為流動相,檢鍘波長為345nm,進樣體積10µL。
系統適用性要求:系統適用性溶液色譜圖中,巴馬汀峯與小檗鹼峯之間的分離度應符合要求。
測定法:精密量取供試品溶液與對照溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。
限度:供試品溶液色譜圖中,如有與藥根鹼峯和巴馬汀峯保留時間一致的色譜峯,按外標法以峯面積計算,均不得過1.0%,其他雜質峯面積的和不得大於對照溶液中小柴鹼峯的峯面積(2.0%)。
氰化物
取本品0.50g,依法檢查(通則0806第一法),應符合規定(合成品)。
有機腈
照薄層色譜法(通則0502)試驗。
供試品溶液:取研細的本品約0.25g,精密稱定,置25mL具塞錐形瓶中,加無水乙醚5mL,振搖5分鐘,用垂熔漏斗(G5)濾過,用無水乙醚洗滌3~4次(每次2mL),合併濾液與洗液,濃縮至約0.5mL。
對照品溶液:取胡椒乙腈對照品適量,精密稱定,加三氯甲烷溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。
色譜條件:採用硅膠G(厚度0.5mm)薄層板,以苯-冰醋酸(25:0.1)為展開劑。
測定法:吸取供試品溶液全量與對照品溶液10μL,分別點於同一薄層板上,展開,晾乾,噴以5%鉬酸銨硫酸溶液,在105°C加熱10~20分鐘,檢視。
限度:供試品溶液在與對照品溶液所顯主斑點的相應位置上,不得顯雜質斑點(合成品)。
水分
取本品,照水分測定法(通則0832第一法1)測定, 含水分不得過12.0%。
熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(通則0841),遺留殘渣不得過0.2%(提取品)或0.1%(合成品)。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(通則0821第二法),含重金屬不得過百萬分之二十(合成品)。
鹽酸小檗鹼含量測定
取本品約0.3g,精密稱定,置燒杯中,加沸水150mL使溶解,放冷,移置250mL量瓶中,精密加重鉻酸鉀滴定液(0.01667mol/L)50mL,加水稀釋至刻度,振搖5分鐘,用乾燥濾紙濾過,精密量取續濾液100mL,置250mL具塞錐形瓶中,加碘化鉀2g,振搖使溶解,加鹽酸溶液(0→2)10mL,密塞,搖勻,在暗處放置10分鐘,用硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,至近終點時,加澱粉指示液2mL,繼續滴定至藍色消失,溶液顯亮綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL重鉻酸鉀滴定液(0.01667mol/L)相當於12.39mg的C20H18CINO4。
鹽酸小檗鹼類別
抗菌藥。
鹽酸小檗鹼貯藏
密封保存。
鹽酸小檗鹼製劑
1、鹽酸小檗鹼片。
鹽酸小檗鹼安全信息
鹽酸小檗鹼安全術語
S24/25:Avoid contact with skin and eyes.
避免皮膚和眼睛接觸。
鹽酸小檗鹼風險術語
R20/21/22:Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、與皮膚接觸和吞食是有害的。
- 參考資料
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- 1. 鹽酸小檗鹼 .化源網[引用日期2023-03-22]
- 2. 中國藥典委員會.中華人民共和國藥典(二部):中國醫藥科技出版社,2020:P1053