鹽酸厄洛替尼

通用名稱：鹽酸厄洛替尼片

本品主要成份為鹽酸厄洛替尼。

化學名稱：

N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽

化學結構式：

分子量：429.90

片劑：有25mg、100mg、150mg等規格：圓形、雙凸、白色包衣片。

厄洛替尼可試用於兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線治療。本適應症是基於前述國外一項Ⅲ期臨牀研究結果得出。

對於中國人非小細胞肺癌二線治療的療效尚待進一步臨牀研究證實。

兩個多中心安慰劑對照隨機的Ⅲ期試驗中一線治療局部晚期或轉移性NSCLC患者，結果顯示在鉑類為基礎的化療（卡鉑+紫杉醇；或者吉西他濱+順鉑）同時服用厄洛替尼無臨牀受益，因此不推薦用於上述情況的一線治療。

⑴25毫克

⑵100毫克

⑶150毫克

本品必須在有此類藥物使用經驗的醫生指導下使用，並僅在國家臨牀試驗藥理基地或三級甲等醫院使用。

厄洛替尼單藥用於非小細胞肺癌的推薦劑量為150mg/日，至少在進食前1小時或進食後2小時服用。持續用藥直到疾病進展或出現不能耐受的毒性反應。無證據表明進展後繼續治療能使患者受益。

患者出現新的急性發作或進行性的肺部症狀，如呼吸困難、咳嗽和發熱，應暫停厄洛替尼治療進行診斷評估。如果確診是ILD（間質性肺病），則應停用厄洛替尼，並給予適當的治療（參見【注意事項】警告－肺臟毒性）。

腹瀉通常可用洛哌丁胺控制。嚴重腹瀉洛哌丁胺無效或出現脱水的患者需要劑量減量和暫時停止治療。嚴重皮膚反應的患者也需要劑量減量和暫時停止治療。

如果必須減量，厄洛替尼應該每次減少50mg。

同時使用CYP3A4強抑制劑如阿扎那韋、克拉黴素、印地那韋、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利黴素、醋竹桃黴素（TAO）和伏立康唑等藥物時應考慮劑量減量，否則可出現嚴重的不良事件。

治療前使用CYP3A4誘導劑利福平可減少厄洛替尼AUC的2/3。應考慮使用無CYP3A4誘導活性的其它可替代治療。如果沒有可替代的治療，應考慮高於150mg的厄洛替尼的劑量。如果厄洛替尼的劑量上調了，則停止利福平或其它誘導劑時劑量應減少。其它CYP3A4誘導劑包括但不限於利福布汀、利福噴丁、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和聖約翰草，如果可能也應避免使用這些藥物（參見【注意事項】和【藥物相互作用】）。

厄洛替尼的清除在肝臟代謝和膽道分泌。因此厄洛替尼應慎用於肝臟功能障礙的患者。如果出現嚴重的不良反應應考慮厄洛替尼減量或暫停（參見【藥代動力學】特殊人羣－肝功能異常患者，【注意事項】肝功能異常患者和【不良反應】）。

安全性資料來自國外856例厄洛替尼單藥治療的癌症患者，308例接受厄洛替尼100或150mg聯合吉西他濱治療胰腺癌的患者，和1228例厄洛替尼與化療同時治療的患者。