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鹽酸丁螺環酮

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鹽酸丁螺環酮，是一種有機化合物，化學式為C21H32ClN5O2，是一種抗焦慮藥，主要用於主治各種焦慮症，抑鬱狀態，適應不良行為，以及強迫症的輔助治療。
中文名
鹽酸丁螺環酮
外文名
Buspirone hydrochloride
化學式
C21H32ClN5O2
分子量
421.964
CAS登錄號
33386-08-2
EINECS登錄號
251-489-4
熔    點
201.5 至 202.5 ℃
沸    點
613.9 ℃
密    度
1.24 g/cm³
外    觀
白色結晶性粉末
閃    點
325.1 ℃
安全性描述
S45
危險性符號
T
危險性描述
R25
是否處方藥
是
主要適用症
焦慮症，抑鬱，適應不良行為，強迫症
主要用藥禁忌
兒童、孕婦禁用，心、肝、腎功能障礙者慎用
是否納入醫保
否
不良反應
頭暈，頭痛，噁心

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 計算化學數據
  5. 2 藥品簡介
  6. ▪ 適應症
  1. ▪ 藥理作用
  2. ▪ 藥代動力學
  3. ▪ 用法用量
  4. ▪ 不良反應
  5. ▪ 禁忌症
  6. ▪ 注意事項
  7. ▪ 特殊人羣用藥
  1. ▪ 藥物相互作用
  2. 3 物質毒性
  3. 4 安全信息
  4. ▪ 安全術語
  5. ▪ 風險術語

鹽酸丁螺環酮化合物簡介

鹽酸丁螺環酮基本信息

化學式：C21H32ClN5O2
分子量：421.964
CAS號：33386-08-2
EINECS號：251-489-4

鹽酸丁螺環酮理化性質

密度：1.24g/cm3
熔點：201.5~202.5ºC
沸點：613.9ºC
閃點：325.1ºC
外觀：白色結晶性粉末 [11] 

鹽酸丁螺環酮計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：6
可旋轉化學鍵數量：6
互變異構體數量：3
拓撲分子極性表面積：69.6
重原子數量：29
表面電荷：0
複雜度：529
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：2 [11] 

鹽酸丁螺環酮藥品簡介

鹽酸丁螺環酮適應症

各種焦慮症，抑鬱狀態，適應不良行為，以及強迫症的輔助治療。

鹽酸丁螺環酮藥理作用

以往對廣泛性焦慮症治療中，以苯二氟節類和三環類抗抑鬱劑為主，但這兩類型藥物長期應用副作用較多，如前者具有成癮性、耐藥性和戒斷反應，後者則對多種受體有拮抗作用，使患者生活質量受到影響，患者依從性較差。鹽酸丁螺環酮片作為一種新型抗焦慮藥，長期使用不產生鎮靜作用，無戒斷反應，不會產生藥物依賴性，突然停藥不會有副作用，不會影響生活狀態。
動物實驗模型表明本品主要作用於腦內神經突觸前膜多巴胺受體，產生抗焦慮作用。本品無鎮靜、肌鬆弛和抗驚厥作用。

鹽酸丁螺環酮藥代動力學

口服吸收快而完全，0.5~1小時達血藥濃度峯值。存在肝臟首過效應，t1/2為1~14小時，血漿蛋白結合率為95%。大部分在肝內代謝，其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪，仍有一定生物活性。口服後，約60%由腎臟排泄，40%由糞便排出。肝硬化時，由於首過效應降低，可使血藥濃度增高，藥物清除率明顯降低，腎功能障礙時清除率輕度減低。在老年病人中動力學無特殊變化。

鹽酸丁螺環酮用法用量

口服，開始一次5mg，一日2~3次。第二週可加至一次10mg，一日2~3次。常用治療劑量一日20mg~40mg。

鹽酸丁螺環酮不良反應

有頭暈、頭痛、噁心、嘔吐及胃腸功能紊亂。

鹽酸丁螺環酮禁忌症

青光眼、重症肌無力、白細胞減少及對本品過敏者禁用。

鹽酸丁螺環酮注意事項

1、肝腎功能不全者、肺功能不全者慎用。
2、用藥期間應定期檢查肝功能與白細胞計數。
3、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。服藥期間勿飲酒。

鹽酸丁螺環酮特殊人羣用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。
兒童用藥：禁用。
老年患者用藥：劑量減少。

鹽酸丁螺環酮藥物相互作用

本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。

鹽酸丁螺環酮物質毒性

文獻、期刊報道的毒性作用試驗數據
編號
毒性類型
測試方法
測試對象
使用劑量
毒性作用
1
急性毒性
口服
成年男性
4 mg/kg/2W-I
行為毒性——興奮
2
急性毒性
口服
人類
285 ug/kg
行為毒性——嗜睡
行為毒性——出現幻覺，感知扭曲
眼毒性——瞳孔縮小
3
急性毒性
口服
大鼠
196 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
4
急性毒性
腹腔注射
大鼠
136 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
5
急性毒性
口服
小鼠
655 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
6
急性毒性
腹腔注射
小鼠
146 mg/kg
行為毒性——精神受到抑制
行為毒性——經典條件反射發生改變
7
急性毒性
口服
狗
586 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
8
急性毒性
口服
猴
356 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
9
急性毒性
未報告
哺乳動物
140 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
10
慢性毒性
口服
大鼠
13635 μg/kg/3W-I
肝毒性——其他變化
血液毒性——血清成分發生變化
（如TP、膽紅素、膽固醇）
營養和代謝系統毒性——鈉濃度發生變化
11
生殖毒性
口服
成年男性
58 mg/kg，雄性配種 26 周前
生殖毒性——影響雄性生育能力
12
生殖毒性
口服
大鼠
825 mg/kg，雌性受孕 7-17 天后
生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡）
生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常
13
生殖毒性
口服
大鼠
825 mg/kg，雌性受孕 7-17 天后
生殖毒性——新生兒死胎
生殖毒性——影響新生兒活力指數
（如在出生第4天還活着）
生殖毒性——對新生兒有其他影響
[1-10] 

鹽酸丁螺環酮安全信息

鹽酸丁螺環酮安全術語

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

鹽酸丁螺環酮風險術語

R25：Toxic if swallowed.
吞食有毒。
參考資料
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  • 10.    Journal of Toxicological Sciences. (Japanese Soc. of Toxicological Sciences, 4th Floor, Gakkai Center Bldg., 4-16, Yayoi 2-chome, Bunkyo-ku, Tokyo 113, Japan) V.1- 1976- : 15(Suppl 1),61,1990
  • 11.    鹽酸丁螺環酮  ．化源網[引用日期2023-03-22]
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