鹽酸丁螺環酮片

活性成份鹽酸丁螺環酮的化學名稱、化學結構式、分子式、分子量如下：
　　化學名稱：8-氮雜螺[4，5】癸烷-7，9-二酮，8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]鹽酸鹽。
　　化學結構式：

　　分子式：C₂₁H₃₁N₅O₂·HCl
　　分子量：421.97

本品為白色片。

本品用於治療廣泛性焦慮症和其他焦慮性障礙。

5mg

口服，開始一次5mg(1片)，一日2～3次。第二週可加至一次10mg(2片)，一日2～3次。常用治療劑量一日20mg～40mg(4～8片)。

有頭暈、頭痛、口乾、噁心、嘔吐及胃腸功能紊亂。失眠、出汗、便秘、心動過速、視力模糊、食慾減退等，程度較輕，病人一般能夠耐受，不需特殊處理。偶有心電圖異常(T波低平、I度房室傳導阻滯)及血清谷丙轉氯酶輕度增高。

1．青光眼、重症肌無力、白細胞減少及對本品過敏者禁用。
　　2．孕婦、哺乳期婦女禁用。
　　3．兒童禁用。

1．心、肝、腎功能不全者、肺功能不全者慎用。
　　2．用藥期間應定期檢查肝功能與白細胞計數。
　　3．用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。服藥期間勿飲酒。

孕婦、哺乳期婦女禁用。

禁用。

劑量減少。

本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理作用：本品是一種5-HT1A受體激動劑，動物實驗模型表明本品通過與腦內5-HT1A受體的選擇性結合，降低焦慮症過高的5-HT活動，產生抗焦慮作用。本品無鎮靜、肌鬆弛和抗驚厥作用。
　　毒理研究：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

口服吸收快而完全，0.5～1小時達血藥濃度峯值。存在肝臟首過效應，t1/2為1～14小時, 血漿蛋白結合率為95%。大部分在肝內代謝，其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪，仍有一定生物活性。口服後，約60%由腎臟排泄，40%由糞便排出。肝硬化時，由於首過效應降低，可使血藥濃度增高，藥物清除率明顯降低，腎功能障礙時清除率輕度減低。在老年病人中動力學無特殊變化。

遮光，密閉保存。

鋁塑包裝，10片/板，2板/盒。

36個月

國家藥品標準WS1-(X-064)-2006Z ^[1]