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磷酰胺
鎖定
- 中文名
- 異環磷酰胺
- 外文名
- Isophosphamide
- 別 名
- 磷酰胺
- 化學式
- C7H15Cl2N2O2P
- 分子量
- 261.086
- CAS登錄號
- 3778-73-2
- EINECS登錄號
- 223-237-3
- 閃 點
- 157.07℃
- 沸 點
- 336.10℃
- 密 度
- 1.334g/cm³
磷酰胺基本信息
中文名稱: | |
中文同義詞: | 異環磷酰胺;3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氫-2H-1,3,2-噁磷-2-氧化物;3-(2-氯乙)-2-[(2-氯乙)胺]四氫-2H-1,3,2-氧氮磷【口+井】-2-氧;依弗醯胺;3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氫-2H-1,3,2-磷-2-氧化物;異環磷酰;異環磷酰氨;異環磷酰胺(標準品) |
英文名稱: | Isophosphamide |
英文同義詞: | NSC-1097;N,3-BIS(2-CHLOROETHYL)TETRAHYDRO-2H-1,3,2-OXAZAPHOSPHORIN-2-AMINE 2-OXIDE;N,3-BIS(2-CHLOROETHYL)TETRAHYDRO-2H-1,3,2-OXAZAPHOSPHORINH-2-AMINE 2-OXIDE;2,3-(n,n(sup1)-bis(2-chloroethyl)diamido)-1,3,2-oxazaphosphoridinoxyd;2-oxazaphosphorine,3-(2-chloroethyl)-2-((2-chloroethyl)amino)tetrahydro-3;3-(2-chloroethyl)-2-((2-chloroethyl)amino)perhydro-2h-1,3,2-oxazaphosphorine;3-(2-chloroethyl)-2-((2-chloroethyl)amino)tetrahydro-2h-1,3,2-oxazaphosphori;3,2-oxazaphosphorin-2-amine,n,3-bis(2-chloroethyl)tetrahydro-2h-2-oxide |
CAS號: | 3778-73-2 |
分子式: | C7H15Cl2N2O2P |
分子量: | 261.09 |
EINECS號: | 223-237-3 |
相關類別: | Anti-Cancer;抗腫瘤類;Pharmaceutical material and intermeidates;抗腫瘤類Anti-Cancer;Antibiotics;原料藥;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;癌症研究;PRECEF;Anti-cancer&immunity;中間體;小分子抑制劑 |
Mol文件: | 3778-73-2.mol |
磷酰胺性質
熔點 | 48°C |
儲存條件 | 2-8°C |
CAS 數據庫 | 3778-73-2(CAS DataBase Reference) |
磷酰胺用途
抗癌藥物。
磷酰胺安全信息
危險品標誌 T
危險類別碼 25-36
安全説明 26-45
危險品運輸編號 3249
RTECS號 RP6050000
HazardClass 6.1(b)
PackingGroup III
磷酰胺環磷酰胺異構體
異環磷酰胺是一種環磷酰胺異構體，室温下為白色結晶或結晶性粉末，與環磷酰胺不同之處就是一個氯乙基的位置不同，本身也是一種潛伏化藥物，需要在進入體內經肝臟活化後才有作用。
用於治療骨及軟組織肉瘤、非小細胞肺癌、乳腺癌、頭頸部癌、子宮頸癌、食管癌，效果優於環磷酰胺。 環磷酰胺為最常用的烷化劑類抗腫瘤藥，進入體內後，在肝微粒體酶催化下分解釋出烷化作用很強的氯乙基磷酰胺(或稱磷酰胺氮芥)，而對腫瘤細胞產生細胞毒作用，此外本品還具有顯著免疫作用。
磷酰胺異環磷酰胺説明書（注射用）
性狀:本品為白色結晶或結晶性粉末。
藥品類別:烷化劑類抗腫瘤藥 藥理毒理:本品在體外無抗癌活性，進入體內被肝臟或腫瘤內存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變為活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。
其作用機制為與DNA發生交叉聯結，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細胞週期非特異性藥物。
本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。 藥代動力學:按體表面積一次靜注3.8～5.0g/m2，血藥濃度呈雙相，終末半衰期為15小時；按體表面積一次靜注1.6～2.4g/m2，血藥濃度呈單相，半衰期為7小時。可經肝降解，活性代謝產物僅少量通過血腦屏障。經腎臟排出70%～80%；按體表面積一次靜注5.0g/m2 時， 61%以原形排出；按體表面積一次靜注1.2～2.4g/m2 時， 僅12%～18%以原形排出。 適應症:適用於睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。 用法用量:單藥治療 靜脈注射按體表面積每次1.2～2.5g/m2，連續5日為一療程。
聯合用藥 靜脈注射按體表面積每次1.2～2.0g/m2，連續5日為一療程。 每一療程間隙3～4周。500～600mg/m2。
不良反應:
（3）中樞神經系統毒性：與劑量有關，通常表現為焦慮不安、神情慌亂、幻覺和乏 等。少見暈厥、癲癇樣發作甚至昏迷。
（4）少見的有一過性無症狀肝腎功能異常；若高劑量用藥可因腎毒性產生代謝性酸中毒。罕見心臟和肺毒性。
（5）其他反應尚包括脱髮、噁心和嘔吐等。注射部位可產生靜脈炎。
磷酰胺禁忌症與注意事項
注意事項
（1）本品的代謝產物對尿路有刺激性，應用時應鼓勵患者多飲水，大劑量應用時應水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。
（2）低白蛋白血癥、肝腎功能不全、骨髓抑制及育齡期婦女慎用。
（3）本品水溶液不穩定，須現配現用。
（4）用藥期間應定期檢查白細胞，血小板和肝腎功能測定。 孕婦及哺乳期婦女用藥:有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，妊娠婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開始用藥時必須中止哺乳。
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磷酰胺藥物相互作用
（1）先前應用順鉑患者，可加重異環磷酰胺的骨髓抑制、神經毒性和腎毒性。
（2）同時使用抗凝血藥物，可能導致出血危險。
（3）同時使用降血糖藥，可增強降血糖作用。
（4）與其他細胞毒藥物聯合應用時，應酌情減量。
貯藏:遮光，密閉，在30℃以下保存。
磷酰胺國內市場情況
由於異環磷酰胺類產品在價格上要比環磷酰胺類產品高出許多，因此在生產環磷酰胺得不到回報的時候，國內幾大主要生產環磷酰胺的企業紛紛改換生產線，生產異環磷酰胺。
據瞭解，目前異環磷酰胺原料藥的市場價為8000多元/公斤，製劑類在的18次降價之後，由原來的216元/支，降到每支180多元，企業利潤空間有所降低，但相比環磷酰胺而言，依然能獲得相對豐厚的回報。 在醫院42種抗腫瘤用藥金額的排名中，異環磷酰胺名列13位，在2003年全球抗腫瘤藥銷售額領先的14個品種中，異環磷酰胺以0.8億美元位列11位，市場表現尚屬平穩。
據國內企業反映，異環磷酰胺製劑每年全國的需求量並不算大，因此原料藥的供求狀況也比較平穩。 但國內最大的抗腫瘤藥生產廠家之一江蘇恆瑞，在將環磷酰胺生產線停產之後，也大幅擴大異環磷酰胺的生產。據瞭解，某證券公司對恆瑞的調研報告顯示，異環磷酰胺針（匹服平針）新增產量65萬支，新增產值7800萬元，同時將異環磷酰胺等抗腫瘤藥物列為重點培育產品。
因此，可以預計，在環磷酰胺市場不景氣的情況下，企業紛紛轉產異環磷酰胺，後者的市場可能會得到較大的增長。 後者之所以能得到企業的青睞，主要還是價格因素。雖然生產異環磷酰胺的工藝要比環磷酰胺要複雜得多，成本也高，但是市場180多元/支的價格依然可以使企業得到較為豐厚的利潤，而生產環磷酰胺卻是高成本、零回報。
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