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硝硫氰胺
鎖定
- 中文名
- 硝硫氰胺
- 外文名
- nithiocyanamine
- 藥品別名
- 硝二苯胺異硫氰、7505
- 化學品英文名
- Amoscanate
- 分子式
- c13h9n3o2s
- 熔 點
- 199-200
硝硫氰胺基本信息
藥品別名:硝二苯胺異硫氰、7505
藥品英文名:Nithiocyanamine
化學品英文名:Amoscanate
分子式:c13h9n3o2s
熔點:199-200
性狀:檸檬黃色粉末或橙色結晶。無臭無味。
溶解情況:溶於二甲基亞碸、二甲基乙酰胺,微溶於丙酮、氯仿、苯、乙醇,不溶於水。
製備或來源:將對硝基氟苯與對苯二胺縮合,然後與硫光氣反應制得,或以2-氯-5-硝基苯磺酸為起始原料,與對苯二胺縮合,然後用濃硫酸水解,最後與硫光氣反應制得。
[1]
硝硫氰胺作用與用途
本品為合成的抗血吸蟲新藥,對3種血吸蟲均有殺滅作用,可能由藥物干擾蟲體三羧循環代謝與糖原代謝而殺滅成蟲。為廣譜殺蟲藥,對鈎蟲、薑片蟲及蛔蟲均有效。臨牀治療各型血吸蟲病,對急性血吸蟲病病人,有退熱較快的療效。
硝硫氰胺副作用
1 有腹脹腹痛、噁心、嘔吐、食慾減退及頭暈及乏力。
3 對肝臟有損害,偶會引起丙氨酸氨基轉移酶升高及黃疸。
4 對精神病、肝、心、腎功能不良和孕婦及哺乳期婦女均禁用
硝硫氰胺藥理
本品為近年合成的一種抗血吸蟲病新藥, 對成蟲有殺滅作用(可能由於蟲體三羧循環代謝受到干擾,蟲體缺乏能量供應, 最後導致死亡),給藥後第2日可見蟲體全部“肝移”。對童蟲的作用較對成蟲為弱,較大劑量才能阻止其發育為成蟲。
[藥理作用]本品為二苯胺異硫氰酯類化合物,對血吸蟲成蟲有殺蟲作用,麻醉蟲體口吸盤、腹吸盤和體肌,給藥後第 2日可見蟲體全部肝移,可能由於干擾蟲體三羧酸循環,致蟲體缺乏能量供應,在肝內逐漸死亡。對童蟲作用較成蟲為弱,較大劑量才能阻止其發育為成蟲。對成熟蟲卵無抑制或殺滅作用。此外,本品可與紅細胞結合,蟲體攝取這些載藥紅細胞後出現緩慢的抗蟲作用。
藥動學
口服後腸道吸收快,2h後血藥濃度達峯值,72h仍維持較高濃度。血漿濃度高於血細胞的 2倍左右,在組織中分佈廣泛,按含量高低依次為肝、腎、肺、心、小腦、脂肪、大腦、脾、肌肉、骨、睾丸、卵巢。主要由胃腸道排出,24h糞中排出量為攝入量的 65.6%,72h為 71.6%。尿中排出量甚微,主要為葡糖醛酸結合物。主要在肝內代謝。原藥及其代謝產物可通過血腦屏障。
硝硫氰胺適應症
硝硫氰胺用法用量
膠囊劑,口服,每公斤體重6-7mg,總量不超過0.35,一日1次,共3次.片劑,總量125-175mg,一日1次,共3次.治鈎蟲病,總量125mg,分3次服,間隔2-4小時,一日內服完.
[用法及用量]治療慢性血吸蟲病:6~7mg/kg口服,總劑量不超過 350mg,分 3日服完。急性血吸蟲病:成人總劑量 10mg/kg,分 5日服用(體重以 50kg為限)。
脂類食物可增加藥物吸收,故服藥時飲食中脂肪不宜過多。
用藥期間出現黃疸者,可用利膽護肝藥物,早期可加用腎上腺皮質激素。
[劑型與規格]為微囊片:10mg/片。
硝硫氰胺禁用慎用
精神病人,有暈眩史及肝功能不良者,孕婦,哺乳婦等禁用.
硝硫氰胺不良反應
可引起胃腸道反應:噁心,嘔吐,食慾不振,腹脹,腹瀉.可引起肝損害,肝區疼痛.個別病例有黃疸. 神經系統反應:神經衰弱,頭痛,頭暈,失眠,惡夢或多夢.肌肉無力,共濟失調.植物神經功能紊亂.
以神經系統與消化系統反應為主,反應輕重與劑量、療程、年齡、性別有關。神經系統反應為頭昏、頭痛、記憶力減退、共濟失調等,一般出現於治療開始的第 2~3日,持續 3~7日消失,一般不影響治療。其次為消化系統反應,約有 30%~50%患者出現轉氨酶升高,8%~12%患者可出現黃疸,一般出現於治療後 7~15日,肝活檢提示肝內淤膽。此外,尚有發熱、皮疹等副反應。
- 參考資料