奎寧水

奎寧水，白色粉末，味苦。三水合物熔點57℃，空氣中易失水成一水合物。加熱到110℃變成無水物。從無水乙醇結晶也成無水物。易溶於乙醇。氯仿。溶於苯，乙醚。微溶於水。用於治療和預防各種瘧疾。也有興奮子宮，抑制心肌和解熱鎮痛作用。 ^[1] 

瘧疾曾是熱帶、亞熱帶地區猖獗流行的疾病，曾奪走成千上萬人的生命。

南美洲的印第安人發現了金雞納樹的樹皮能治瘧疾病。他們將樹皮剝下，晾乾後研成粉末，用以治療瘧疾。印第安人嚴守“金雞納”的秘密，規定如果誰能把藥的秘密泄露給外族人，就要受到嚴厲的制裁。

據説在17世紀時，有一位西班牙伯爵帶着他心愛的妻子子埃娜一起來到秘魯首都利馬。不幸，他的妻子染上了瘧疾病，一位印第安姑娘看護她，看到她的病情日益加重，決定悄悄為她治病。她的所做所為伯爵都悄悄看在眼裏，他認為印第安姑娘要謀害他妻子，要懲處她，她不得已講出了“金雞納樹”的秘密。埃娜痊癒後，西班牙人就帶着這種樹皮回到歐洲。

17世紀末，奎寧由歐洲傳入我國，曾稱為“金雞納霜”，當時是非常罕見的藥。後來，瑞典納尤斯對這種植物的樹皮進行了認真的研究，提取了其中的有效成分，起名為“奎寧”。“奎寧”這個詞在秘魯文字中是樹皮的意思。

隨着醫學上對奎寧需要量的增長，人們希望天然藥物能以人工方法制造出來。英國化學家霍夫曼設想奎寧可能從煤油的衍生物中製造出來，結果沒有成功。直到1945年，奎寧才實現了人工合成。

急性中毒量為4～12g，致死量約為8g，常在服藥後幾小時或幾天內死亡，常見的致死原因為呼吸停止，有時由於腎衰。

1．成人常用量①用於治療耐氯喹蟲株引起的惡性瘧時，採用硫酸奎寧，每日1.8g，分次服用，療程 14日。嚴重病例（如腦型）可採用二鹽酸奎寧，按體重5- 10mg/kg（最高量500mg），加入氯化鈉注射液500ml中靜脈滴注，4小時滴完，12小時後重複一次，病情好轉後改口服。②本品已不作為間日瘧的首選藥，必要時控制症狀可口服重硫酸奎寧，第一日一次0.48g，第二日一次0.36g，每日 3次，連服7日。

2．小兒常用量用於治療耐氯喹蟲株所致的惡性瘧時，小於1歲者每日給硫酸奎寧0.1 —0.2g，分 2—3次服，1一 3歲0.2— 0.3g，4—6歲，0.3— 0.5g,7一11歲為 0.5—1g，療程 10日。重症患者應用二鹽酸奎寧注射液劑量同成人，按體重5— 10mg/kg（最高量500mg）。

[製劑與規格]硫酸奎寧片0.3g

重硫酸奎寧片0.12g

二鹽酸奎寧注射液（1） 1ml：0.25g（2） 1ml：0.5g（3） 10ml：0.25g

複方奎寧注射液：每支2ml，含鹽酸奎寧0.136g、咖啡因0.034g、烏拉坦0.028g

肌注,一次0.25-0.5g,一日1-2次；口服一次0.3-0.6g,一日3次

孕婦禁用，奎寧有催產作用，可通過胎盤，引起胎兒聽力損害及中樞神經系統、四肢的先天缺損。哺乳期婦女慎用。

對於哮喘病人、心房顫動及其他嚴重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氫酶缺乏、重症肌無力、視神經炎患者均應慎用。

心肌病及孕婦禁用。用奎寧治療腦性瘧疾是危險的，對奎寧過敏者用此藥有危險性。

①奎寧每日用量超過1g或連用較久，常致金雞納反應，此與水楊酸反應大致相似，有耳鳴、頭痛、噁心、嘔吐，視力聽力減退等症狀，嚴重者產生暫時性耳聾，停藥後常可恢復；②24小時內劑量大幹4g時，可直接損害神經組織並收縮視網膜血管，出現視野縮小、複視、弱視等；③大劑量中毒時，除上述反應加重外，由於抑制心肌、擴張外周血管而致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發熱、煩躁、讒妄等，多死於呼吸麻痹；④奎寧致死量約8g；⑤少數病人對奎寧高度敏感，小量即可引起嚴重金雞納反應；⑥少數惡性瘧患者使用小量奎寧可發生急性溶血（黑尿熱）致死；⑦奎寧還可引起皮疹、瘙癢、哮喘等。

白細胞減少,頭痛，眩暈,耳鳴，可引起胃腸道反應：噁心嘔吐,食慾不振，腹脹,腹瀉。視物模糊（複視）,聽力下降.特異質者出現急性溶血，血管神經性水腫,支氣管哮喘。劑量過大時有心源性虛脱，心動過速,呼吸困難，妊娠期可引起流產.光敏反應。嚴重過量時呼吸困難,死亡。

[心血管系統]高度敏感的人長期應用正常量，或過量，心電圖上可見QRS增寬、ST延長、T波改變、傳導紊亂或室性心動過速。嚴重中毒者可發生循環虛脱。

[呼吸系統]可出現過敏性哮喘，奎寧中毒時可導致呼吸受抑制。

[神經系統]可出現頭痛、耳鳴、眩暈，中毒可引起驚厥及昏迷。也可發生肌病。

[消化系統]常見有噁心，過量可致有腹痛及腹瀉。1例發生肉芽腫性肝炎，表現為發熱、噁心、嘔吐及多關節痛。

[泌尿系統]奎寧中毒時可發生腎衰，可能由於循環衰竭之故。

[造血系統]可發生血小板減少，敏感的人甚至小劑量即可出現血小板減少、血小板減少性紫癜或急性血管內溶血伴腎損害或腎衰。應用奎寧治療時可發生溶血性貧血，即過去所謂的黑水熱。個別病例可發生粒細胞減少。

[內分泌、代謝]奎寧可致血糖降低，甚至發生低血糖症，同時血中胰島素濃度升高。

[特殊器官]黑朦是最嚴重的不良反應，最明顯的症狀是視野縮小及視力喪失，停藥後可恢復。在早期應用星狀神經節封閉治療黑朦有效。急性奎寧中毒時，首先出現瞳孔擴大，對光反應存在，個別病例的瞳孔可出現蠕動樣運動，隨後視力完全喪失，多數患者是一過性的，少數為永久性失明。

奎寧過量時常見有耳鳴，連續長期應用可致永久性聽力障礙。

[皮膚]奎寧皮疹是過敏反應的表現，有發生對陽光過敏者。局部敷奎寧可發生接觸性皮炎和對光過敏。

①制酸藥及含鋁製劑能延緩或減少奎寧的吸收；②抗凝藥與奎寧合用後，抗凝作用可增強；③肌肉鬆弛藥如琥珀膽鹼、筒箭毒鹼等與奎寧合用，可能會引起呼吸抑制；④奎尼丁與奎寧合用，金雞納反應可增加；⑤尿液鹼化劑如碳酸氫鈉等，可增加腎小管對奎寧的重吸收，導致奎寧血藥濃度與毒性的增加；⑥與維生素K合用可增加奎寧的吸收；⑦與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美苄胺（trimethofenzamide）合用可導致耳鳴、眩暈；⑧與硝苯地平（硝苯啶）合用，遊離的奎寧濃度增加。