曲格列酮

曲格列酮副作用;別名:瑞澤林、Noscal、Rezulin;曲格列酮適應症:用於治療2型糖尿病。;曲格列酮藥理學作用:本品為噻唑烷二酮類藥物，可改善胰島素 ^[1]  抵抗，增加人體組織對胰島素的敏感性，增強胰島素的作用。

一級分類：內分泌系統藥物

二級分類：糖尿病及胰島疾病用藥物

Troglitazone

瑞澤林、Noscal、Rezulin

片劑：含曲格列酮0.2g

本品為噻唑烷二酮類藥物，可改善胰島素抵抗，增加人體組織對胰島素的敏感性，增強胰島素的作用。動物實驗表明其作用靶位是通過與核過氧化物酶體增殖體活化受體（涉及胰島素-效應基因的轉錄和調節脂細胞分化和脂代謝)結合而降低胰島素的抵抗性。本品在內源性和外源性胰島素的存在下，能降低糖原異生，改善肝臟對胰島素的敏感性而增加肝對糖的攝取，也能改善胰島素介導的周圍糖清除作用，減少葡萄糖的輸出和三酰甘油在肝臟內的合成，增加葡萄糖在骨骼肌中的吸收和利用，減少脂肪酸在脂肪組織內輸出。其降糖作用強，不增加體重，也利於三酰甘油和膽固醇趨於正常，不良反應少，具“重磅炸彈”的潛力。

口服吸收良好，與食物同時攝取時吸收較好，血漿藥物濃度達峯時間為3h，血漿半衰期為16～34h。本品在肝臟代謝，代謝產物有部分活性。主要由糞便排出。肝臟功能不全者血漿藥物濃度可升高數倍。

用於治療2型糖尿病。

1.孕婦或哺乳期婦女禁用。

2.嗜酒者、心力衰竭患者、任何有全身缺氧者禁用。

3.伴有酮症、酸中毒、糖尿病昏迷前期或併發感染者、急性發熱者也禁用。

使用本品前或使用中每2個月應定期檢查肝臟功能，如ALT值比用藥前上長2～3倍時應立即停藥。

不良反應可見有ALT輕度可逆性增高，國外在2510例中有2例出現黃疸。但據Scrip報道，1997年當年因肝髒毒性，本品被英國MCA撤銷，自1997年上市以來，已收到90例與曲格列酮相關的肝臟衰竭及63例死亡的報道，2000年3月美國FDA通知撤銷該品種。

口服，初始劑量每次0.2g，每天1次，主餐時或於兩餐之間服用。在治療4～12周後療效不理想，劑量增加為每次0.4g，每天1次，最大劑量為每天0.6g。血容量會增加約6%～8%，當應用胰島素加用本品治療時，三酰甘油會趨於降低。與二甲雙胍一樣，本品對腎性糖尿病患者不會引起酸中毒。

與考來烯胺合用則會明顯降低本品的吸收率，使吸收率下降70%。與特非那丁合用，可降低後者的血漿藥物濃度。