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克拉維酸
鎖定
- 中文名
- 克拉維酸
- 外文名
- Clavulanic acid
- 別 名
- 棒酸
- CAS NO
- 58001-44-8
克拉維酸英文別名
(2R,3Z,5R)-3-(2-Hydroxyethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
克拉維酸前言
細菌產生的β—內酰氨酶使某些β—內酰胺類抗生素水解失活是細菌耐藥性產生的主要機理。甲氧青黴素為第一個半合成耐酶青黴素,隨後,又有許多半合成耐酶青黴素問世,如苯唑西林、氯唑西林和雙氯西林。耐酶青黴素屬於可逆性競爭型β--內酰胺酶抑制劑,當藥物抑制劑消除後,酶的活性可以恢復,因而對青黴素酶的抑制活性差,給臨牀應用帶來極大不便。
克拉維酸藥理毒理
本品為廣譜β-內酰胺酶抑制劑,本身僅有微弱的抗菌活性,但對各種β-內酰胺酶有強抑制作用,可與大多數的β-內酰胺酶牢固結合,生成不可逆的結合物,從而使不耐酶的青黴素類或頭孢菌素類抗生素免遭酶的破壞,增強抗菌活性並擴展抗菌譜。與青黴素類及頭孢菌素類藥物合用,可大大減少這些藥物的劑量。
克拉維酸鉀為針狀結晶,易溶於水。
克拉維酸抗菌作用
克拉維酸為廣譜抗生素,但抗菌活性很弱。它對革蘭氏陰性菌和陽性菌抑菌濃度多為30~60μg/m1,對綠膿桿菌與腸球菌無效,對淋球菌的MIC為5μg/m1,對金葡菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌等革蘭氏陽性菌的MIC為12~15μg/m1,對脆弱擬桿菌的MIC為13.1μg/m1,對其餘多數菌MIC為30~125μg/ml。
克拉維酸作用原理
克拉維酸可使不耐β—內酰胺酶的抗生素如青黴素G、氨苄西林、阿莫西林或頭孢菌素Ⅱ(頭孢噻吩)的抗菌譜增廣,抗菌活性增強,且對多種產β—內酞胺酶的細菌產生明顯地增效作用,如金葡菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、流感桿菌及脆弱桿菌等。但對阿莫西林或頭孢噻啶敏感菌,與克拉維酸合用並無增效作用。
克拉維酸製劑
克拉維酸臨牀應用
克拉維酸不良反應
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