韋瑞德

用於治療HIV、HBV感染。本品和其他逆轉錄酶抑制劑合用於HIV-1感染、乙肝的治療。

在健康志願者和HIV-1感染者中評價了富馬酸替諾福韋二吡呋酯的藥代動力學。這些人羣中替諾福韋的藥代動力學相似。

吸收：富馬酸替諾福韋二吡呋酯是活性成分替諾福韋的水溶性雙酯前體藥物。在空腹服用富馬酸替諾福韋二吡呋酯的患者中，替諾福韋的口服生物利用度大約為25%。在空腹狀態下，HIV-1感染患者單次口服富馬酸替諾福韋二吡呋酯300mg，在1.0±0.4小時內達到Cmax。Cmax和AUC分別是296±90ng/mL和2287±685ng·hr/mL。

在富馬酸替諾福韋二吡呋酯劑量為75-600mg之間時，替諾福韋的藥代動力學和劑量呈比例關係，不受重複給藥的影響。

食物對口服吸收的影響：在進食高脂肪餐（~700-1000kcal，含40%-50%的脂肪）後，口服給予富馬酸替諾福韋二吡呋酯，口服生物利用度增加，AUC0-∞約增加40%，Cmax約增加14%。然而當富馬酸替諾福韋二吡呋酯和清淡食物一起給藥時，與空腹給藥相比，對替諾福韋的藥代動力學沒有顯著影響。食物使替諾福韋達到Cmax的時間延遲了大約1小時。不控制食物的成分，在進食狀態下，富馬酸替諾福韋二吡呋酯300mg每天一次，多次給藥後替諾福韋的Cmax和AUC分別是326±119ng/mL和3324±1370ng·hr/mL。

分佈：在替諾福韋濃度範圍0.01-25μg/m之間，其在體外與人血漿或血清蛋白的體內結合率分別小於0.7%和7.2%。替諾福韋以1.0mg/kg和3.0mg/kg的劑量靜脈注射給藥後，穩態分佈容積分別是1.3±0.6L/kg和1.2±0.4L/kg。

在中度到重度肝功能損害的非HIV感染患者中，富馬酸替諾福韋二吡呋酯300mg單次給藥後，對替諾福韋的藥代動力學進行了研究。與沒有肝功能損害的患者相比，肝功能損害的患者中替諾福韋的藥代動力學沒有實質性的改變。在肝功能損害的患者中不需要改變富馬酸替諾福韋二吡呋酯的給藥劑量。

腎功能損害的患者中替諾福韋的藥代動力學發生改變（參見"警告：腎功能損害"）。在肌酐清除率<50mL/分鐘或者晚期腎病（ESRD）要求滲析的患者中，替諾福韋的Cmax和AUC0-∞增加（表15）。建議在肌酐清除率<50mL/分鐘的患者中或在患晚期腎病要求透析的患者中更改富馬酸替諾福韋二吡呋酯的給藥間期（參見"用法用量"）。

替諾福韋能夠被血液透析有效清除，萃取係數大約為54%。富馬酸替諾福韋二吡呋酯300mg單次給藥後，一次4小時的血液透析大約能清除替諾福韋給藥劑量的10%。 ^[1] 

1.全身無力

2.胃腸道反應 輕至中度的胃腸道不適，常見的有腹瀉、腹痛、食慾減退、噁心、嘔吐和胃腸脹氣、胰腺炎。

3.代謝系統 低磷酸鹽血癥（1%發生率）；脂肪蓄積和重新分佈，包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、庫興綜合徵。

4. 可能引起乳酸中毒、與脂肪變性相關的肝腫大等。

5. 神經系統 頭暈 、頭痛。

6. 呼吸系統 呼吸困難。

7. 皮膚 藥疹。

1．本品可干擾去羥肌苷的血藥濃度，應在使用去羥肌苷前2h或用後1h再服用替諾福韋。

2．地達諾辛和本品聯用，可使地達諾辛的血藥濃度增加，增加了發生胰腺炎的危險。

3．本品經腎小球濾過和腎小管分泌從腎臟排出，與經腎小管分泌排泄的其他藥物合用，可增加彼此的血漿藥物濃度，降低腎功能的藥物也能升高本品的血藥濃度。

4．本品和拉米夫定、茚地那韋、洛匹那韋、利托那韋合用，可使這些藥物的血藥濃度降低。

1．慎用於肝功能不全患者。生殖毒性分級為B，孕婦慎用。

2．尚不清楚母乳中是否留有這種藥物，建議所有HIV婦女應避免哺乳。

3．肥胖者可增加藥物使用危險。

4．其他兒科、老年用藥及劑量調整等尚在研究。

5．出現藥物過量以後，應監測毒性反應，採用支持治療，尚不知本品是否能經透析消除。

6．15～30℃保存。