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靛玉紅
鎖定
靛玉紅簡介
中文名稱:靛玉紅
中文別名:2-(2-氧代-1H-吲哚-3-亞基)-1H-吲哚-3-酮;玉紅片;炮彈樹鹼B
英文名稱:Indirubin
英文別名:Indigo Red; C.I. 73200; Indirubin;2-(2-oxo-1h-indol-3-ylidene)-1h-indol-3-one; (2Z)-2,3'-biindole-2',3(1H,1'H)-dione; 2,3'-biindole-2',3(1H,1'H)-dione
CAS號:479-41-4
分子式:C16H10N2O2
分子量:262.2628
靛玉紅物化性質
性狀:暗紅色針狀結晶。
密度:1.417g/cm3
沸點:496.6°C at 760 mmHg
閃點:207°C
靛玉紅藥物信息
靛玉紅成份
靛玉紅性狀
靛玉紅藥理作用
靛玉紅是從中藥青黛(Indigofera tinctoria L)中分離出來的抗白血病的有效成分,為一雙吲哚類抗腫瘤藥物。本品對多種移植性動物腫瘤有抑制作用,能破壞白血病細胞;在本品的作用下,變性壞死的細胞多呈腫脹、溶解性壞死。實驗研究發現,本品還能增強動物的單核巨噬細胞系統的吞噬能力。本品對蛋白合成無直接影響,其對DNA合成的抑制是由於對DNA聚合酶的抑制,影響DNA的聚合。
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靛玉紅體內過程
給小鼠服用本品後,血中濃度逐漸增高,12小時達到高峯,一月後緩慢下降,維持時間較長。體內分佈以肝、膽、胃腸、為最高,生物利用度為46.48%。本品靜脈注射或灌胃給藥均在肝膽代謝,給藥後96小時以糞便排出76.03%。
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靛玉紅臨牀應用
主要用於慢性粒細胞白血病,總有效率為87.3%,其降白細胞的作用與馬利蘭相似,縮小肝臟的療效較馬利蘭好,但血像及骨髓象的緩解作用則較馬利蘭差,與馬利蘭無交叉耐藥性。可用於異常骨髓增生症及嗜酸性粒細胞增多症。
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靛玉紅用法與用量
成人常用量每日50~300mg,一般每日200mg,分3~4次口服,至緩解或以3個月為1個療程。緩解後需較長期維持服用,具體劑量尚需進一步摸索,若服本品無效或見效後亦可考慮改用其他抗慢粒藥物。
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靛玉紅製劑與規格
靛玉紅藥品分類
靛玉紅注意事項
1 下列情況慎用:肝,腎,心功能不全者,腸胃道有活動性潰瘍或炎症病變者。
2 對需長期服用本品鞏固療效者應定期隨訪心血管的動態改變,如發現異常心血管或心電圖表現即應考慮停服本品。
3 本品的使用劑量,常需根據患者的耐受性及療效而調節。
4 如在服藥過程出現嚴重的腹瀉、腹痛、便血、嘔吐、腸套疊、頭痛和心血管異常等現象應立即停用;對因各種不良反應停藥者,均應嚴密觀察其病情,採取相應的處理並做出鑑別診斷。
5 若慢粒等患者服本品已達6~8周而臨牀及血或骨髓象均未見明顯改善,則應考慮停服本品,改用其他治療。
靛玉紅不良反應
1 常見輕重程度不一的腹痛、臍周陣痛,另有輕度噁心、嘔吐、大便次數增多和裏急後重等胃腸道反應,少數嚴重的不良反應有便血,大多的胃腸道反應於停藥即消失。
2 個別患者可發生白細胞減低,骨髓輕度抑制。
3 個別患者於長期用藥後2~3年發生胸悶、氣促、心臟擴大、肺動脈增寬、心電圖顯示電軸右偏、肺型P波、肺動脈高壓等心血管異常現象,停藥後即消失。
靛玉紅禁 忌
靛玉紅貯藏
- 參考資料
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- 1. 有機化學第七版 呂以仙 人民衞生出版社
- 2. 汪忠.高中教材生物1分子與細胞:江蘇教育出版社,2014年6月第9版.
- 3. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 .中國政府網[引用日期2023-06-30]