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阿伐他汀

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阿伐他汀是一種有機化合物，分子式是C33H35FN2O5 [1]  ，分子量為558.65。純品為白色結晶性粉末，無臭，無味，易溶於水。屬於選擇性競爭性HMG-CoA還原酶抑制劑，可顯著地降低LDL-ch和三酰甘油，但不引起三酰甘油的重新分佈而是恆定地降低所有脂蛋白成分中的TG。在已完成的臨牀研究中，較其他已報道的降脂藥能更有效地降低LDL-ch。該藥由美國Parke-Davis公司首先開發，1995年由美國FDA獲准新藥申請（IND），1997年2月在英國首次上市。 [2] 
藥品名稱
阿伐他汀
外文名
Atorvastatin; Lipitor
別    名
(3S,5S)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-異丙基吡咯-1-基]-3,5-二羥基庚酸 [1] 
主要適用症
適用於治療原發性高膽固醇血癥，雜閤家族型高膽固醇血癥或混合型高血脂者控制飲食不能有效降低平均總膽固醇、低密度脂蛋白-膽固醇和三酰甘油的患者。也適用於同時進行飲食控制的雜閤家族型高膽固醇血癥患者 [2] 
主要用藥禁忌
活動性肝炎，肝臟轉氨酶超過正常值者禁用；孕婦、哺乳期婦女禁用。 [2] 
劑    型
片劑 [2] 
藥品類型
化學藥品
CAS登錄號
110862-48-1

目錄

  1. 1 英文別名
  2. 2 適應症
  3. 3 注意事項
  4. 4 產品用途
  5. 5 生產方法

阿伐他汀英文別名

1H-Pyrrole-1-heptanoic acid, 2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-, (βR,δR)-rel-; 1H-PYRROLE-1-HEPTANOIC ACID; (3S,5S)-7-[2-(4-Fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-propan-2-ylpyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoic acid [1] 

阿伐他汀適應症

⒈原發性高膽固醇血癥和混合性高脂血症，降低升高的TC、LDL-C、ApoB和TG水平。
⒉高膽固醇血癥並有動脈粥樣硬化危險的病人。

阿伐他汀注意事項

口服吸收迅速，不受飲食影響，tmax為1-2h,經肝臟代謝，而活性代謝產物的作用佔總抑制作用的70%。原藥在血漿的t 1/2約14h，而活性代謝產物抑制HMG-CoA還原酶的作用卻長達20-30h。老年人t1/2較長，女性較男性為短。此藥與氟伐他汀有相似的作用特性和適應症，但是降TG作用較強，大劑量對純合子家族性高Ch血癥也有效。

阿伐他汀產品用途

降血脂藥。能抑制HMG-CoA還原酶的活性，從而使膽固醇合成減少。用作降血脂藥。 [1] 

阿伐他汀生產方法

化合物(I)用三乙基硼和硼氫化鈉在甲醇中還原，生成物再水解，即得阿託他汀鈉。酸化可得阿託他汀。而阿託他汀在甲苯中，用丁-斯達克肼(Dan-Stark trap)迴流20min，生成阿託他汀內酯。 [1] 
參考資料
  • 1.    阿伐他汀  ．化工詞典[引用日期2018-05-27]
  • 2.    孫定人等主編．國家臨牀新藥集．北京：中國醫藥科技出版社，2001.09：285