-
膽鹼受體
鎖定
膽鹼受體藥品簡介
阿托品為毒蕈鹼受體阻斷劑。煙鹼型受體(N受體),N1位於神經節突觸後膜,可引起自主神經節的節後神經元興奮,N2受體位於骨骼肌終板膜,可引起運動終板電位,導致骨骼肌興奮。六烴季胺主要阻斷N1受體功能,十羥季胺阻斷N2受體功能,筒箭毒鹼是N2受體阻斷劑。
M膽鹼受體的亞型和分佈
膽鹼受體藥理學分型
M2膽鹼受體 親和力最高的是tripitramine。其他尚有AFDX384, himbacine和4-DAMP。
M4膽鹼受體 親和力最高的是MT3。其他尚有4-DAMP, himbacine和AFDX384。
M5膽鹼受體 親和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。
膽鹼受體生物學分型
隨着分子生物學克隆技術的發展,通過對克隆到的M受體cDNAs轉錄成不同的氨基酸序列的分析,發現至少存在五種不同基因編碼的M受體亞型,分別命名為m1、m2、m3、m4、m5受體,較為公認的是M1、M2、和M3三種亞型。
膽鹼受體分佈
M2膽鹼受體 主要分佈於心臟、腦、自主神經節和平滑肌。
N膽鹼受體及其分佈
N受體根據分佈的不同,分為N1、N2兩種。兩者都是配體門控型陽離子通道,當Ach與N受體結合後,N受體空間構象發生改變,通道開放,發生局部去極化。當去極化水平達到鈉通道開放閾值時,鈉通道開放,引發動作電位。具有N2受體的骨骼肌細胞表現為細胞外鈣內流和細胞內鈣釋放,肌肉收縮;具有N1受體的神經節次一級神經元表現為興奮的繼續傳遞。
N1受體分佈於神經節。
N2受體分佈於神經肌肉接頭(骨骼肌細胞膜)。
- 詞條統計
-
- 瀏覽次數:次
- 編輯次數:23次歷史版本
- 最近更新: 1颗梅干